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Médicament Januvia pour les diabétiques, instructions, avantages, analogues

Lorsqu'un patient atteint de diabète de type 2, il ne peut plus se passer de médicaments. Un grand nombre de médecins préfèrent Januvia.

Dans le médicament Januvia 100 mg, l'instruction indique qu'il trace les changements dans les accumulations de glucose dans le corps chez les patients diabétiques..

Indications pour l'utilisation

pour les diabétiques, le médicament «Januvia», en complément de l'entraînement prescrit et du respect des régimes, pour suivre la glycémie chez les patients atteints de diabète de type 2.

Si le patient tolère la metformine, une monothérapie est réalisée avec les comprimés Januvia.

Dans le cadre d'un traitement mixte, ce médicament peut être pris en association avec:

  • «Metformine», dans le cas où ce médicament, associé à l’exercice et à une alimentation adéquate, n’a pas conduit au résultat souhaité,
  • "Euglucon", "Diabeton", si l'utilisation associée à un changement de mode de vie n'aboutit pas au résultat souhaité et que le patient reçoit un diagnostic d'intolérance à la metformine,
  • "Pioglizaton", "Rosiglizaton", si le médicament convient, mais avec de l'exercice et une bonne nutrition, il n'y a pas d'effet positif.

Un autre «Januvia» pour le diabète est présent dans le rendez-vous d'un triple traitement:

  • combinaison avec la «metformine», une bonne nutrition et des exercices prescrits, si le traitement prescrit ne surveille pas étroitement la glycémie,
  • connexion avec la «metformine» et les antagonistes, si la surveillance de la glycémie avec l'utilisation de médicaments, une nutrition adéquate et l'exécution des entraînements prescrits deviennent inefficaces.

Les comprimés de Januvia peuvent être prescrits comme médicament d'appoint contre l'hyperglycémie lors de la prise d'insuline, et cela ne dépend pas de la prise de Metformine, lorsque l'association de médicaments ne crée pas de suivi glycémique..

Formulaire de décharge

Le médicament "Januvia" est produit sous forme de comprimés. Ils sont ronds, rose clair avec une légère nuance de beige. Chaque comprimé est étiqueté:

  • "221", lorsque la portion de la substance est de 25 mg,
  • "112", lorsque la portion de la substance est de 50 mg,
  • "227", lorsque la portion de la substance est de 100 mg.

Les comprimés sont emballés dans des plaques avec des cellules.

Prix ​​des médicaments

Tous les citoyens russes atteints de diabète sucré de type 2 ne peuvent pas acheter des pilules de Januvia pour le diabète, le prix est élevé. Pour un pack de 28 gélules de 100 mg, le prix est fixé à 1675 roubles.

Ce nombre de comprimés prendra fin après 4 semaines de traitement. Considérant que ce médicament est pris depuis longtemps, le coût semble encore plus impressionnant. En consultation avec le médecin traitant, les analogues du médicament "Januvia" sont considérés.

Composition des comprimés

Une capsule du médicament «Januvia» pour le diabète peut contenir 100, 50 et 25 mg de sitagliptine.

Il contient également des substances auxiliaires: hydrogénophosphate de calcium, stéarate de magnésium, stéaryl fumarate de sodium.

Le film externe est composé d'alcool polyvinylique, de dioxyde de titane, d'oxyde de fer jaune, de talc et d'oxyde de fer rouge.

Mode d'emploi

Pour le médicament "Januvia" (Januvia), les instructions d'utilisation indiquent que la portion recommandée du médicament lorsqu'il est utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments est fixée à 100 mg.

La prise de ce médicament ne dépend pas des préférences alimentaires du patient. Dans une situation telle que le patient n'a pas pris le médicament à temps, vous devez le boire dès que possible..

En aucun cas, vous ne devez prendre une double dose de comprimés de Januvia pour le diabète.

Lorsque le patient reçoit un diagnostic d'insuffisance rénale, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie du médicament. Lorsqu'un patient a un degré modéré de cette maladie, le médicament est prescrit à une dose de 50 mg par jour.

En cas d'insuffisance rénale sévère et chez les patients nécessitant une hémodialyse, Januvia est prescrit à une dose de 25 mg par jour.

Si le médicament est prescrit au cours d'un traitement mixte, le risque d'hypoglycémie peut être réduit en réduisant la dose d'insuline ou de médicaments du groupe sulfonylurée..

Fonctionnalités de l'application

Le médicament est prescrit avec une dose de 0,1 g..

Si les comprimés Januvia sont utilisés avec la metformine, le changement de posologie n'est pas nécessaire..

La posologie de Januvia Diabetes mellitus ne peut être modifiée que s’il est pris en association avec l’insuline. Ceci est important pour éviter le risque d'hypoglycémie..

Les patients âgés n'ont pas besoin de modifier la dose de Januvia pour le diabète. Mais il convient de prêter attention à ceux qui ont plus de 75 ans. Il n'y a eu aucune étude avec des patients de cet âge.

Effets secondaires

Les effets secondaires de "Januvia" peuvent parfois survenir après l'application.

Voici les plus courants:

  • hypoglycémie et troubles métaboliques,
  • maux de tête,
  • douleur dans les articulations,
  • étourdissements fréquents,
  • constipation,
  • la diarrhée,
  • l'apparition de nausées, parfois de vomissements.

En outre, après avoir utilisé "Januvia", le médicament peut provoquer des effets secondaires dans le cas où une dose unique a été prise:

  • hypoglycémie,
  • l'apparition d'une grande quantité de gaz dans l'intestin,
  • fatigue rapide et envie d'aller au lit,
  • constipation,
  • la diarrhée.

"Januvia" 100 mg est assez favorablement toléré par les patients, à la fois en monothérapie et en cas de traitement complexe. La survenue d'effets secondaires a été enregistrée peu. Mais, si cela se produisait, le patient doit consulter d'urgence un spécialiste, cela peut valoir la peine de prescrire un autre médicament plus approprié.

Des études scientifiques ont montré qu'il n'y a pas de relation entre la prise de ce médicament et une détérioration du bien-être des patients, mais ces phénomènes ont été observés après la prise du médicament qu'après la prise d'un placebo..

Contre-indications

Inclus dans l'emballage du médicament "Januvia", les instructions d'utilisation indiquent que certaines catégories de patients sont contre-indiquées pour prendre ce médicament.

Avant utilisation, vous devez savoir qui appartient à ces patients:

  • les patients souffrant de diabète de type I (c'est très important! Après tout, Januvia et ce type de diabète sont des choses incompatibles),
  • sensibilité trop élevée aux substances présentes dans la préparation,
  • formation d'acidocétose diabétique,
  • moment de la gestation et de l'allaitement,
  • perturbation du métabolisme des glucides due à une petite quantité d'insuline.

Les contre-indications incluent également les enfants de moins de 18 ans. À cet âge, les recherches n'étaient tout simplement pas menées..

Il est nécessaire d'appliquer soigneusement ce médicament aux patients souffrant d'insuffisance rénale..

Surdosage

Lors de l'étude du médicament, il est devenu connu qu'avec une prise unique de 800 mg de comprimés, le bien-être et l'état du patient ne se dégradaient pratiquement pas. Dans l'une de ces expériences, un petit changement dans la gamme QTc a été détecté, mais ce n'est pas cliniquement significatif et dangereux. Il n'y a eu aucun essai où plus de 800 mg du médicament ont été pris par des volontaires.

Si un patient reçoit un diagnostic de surdosage de Januvia, il doit suivre les étapes suivantes:

  • élimination d'une partie de la substance qui n'est pas encore entrée dans l'organisme par le tractus gastro-intestinal,
  • surveillance étroite des signes vitaux, il comprend également un ECG,
  • effectuer une thérapie visant à éliminer les symptômes et leurs sources.

La dialyse pour éliminer la sitagliptine est un processus inefficace: si la procédure a été effectuée pendant environ 3-4 heures, alors seulement 13,5% de la dose qui est entrée dans le corps a quitté le corps.

Analogues de médicaments

Ils essaient de trouver des analogues pour de nombreux médicaments. Il existe également des analogues de Januvia, car il est assez cher et tout le monde ne peut pas se permettre un tel médicament. De plus, la sitagliptine n'est pas considérée comme un remède contre le diabète. Dans la préparation "Januvia", les instructions indiquent qu'il est prescrit en complément du régime alimentaire et de l'activité physique, de sorte qu'il y ait une observation complète du diabète de type II.

Un analogue de Januvia est:

  • «Onglisa»,
  • Galvus,
  • Galvus a rencontré,
  • «Trajenta»,
  • "Kombogliz Prolong",
  • «Nesina».

Par le type d'effet sur le corps, ces médicaments sont très similaires. Ils ont un effet bénéfique sur les systèmes nerveux et cardiovasculaire, empêchent l'apparition d'un appétit constant.

Bien que le mécanisme de travail des médicaments soit presque le même, leur prix peut différer considérablement. Et selon ce principe, les patients choisissent généralement les médicaments qui leur conviennent. Il est difficile de déterminer lequel est meilleur que Galvus Met ou Januvia, car leur prix n'est pas trop différent. Pour le paquet Galvus Met contenant 30 comprimés, le prix est fixé à environ 1487 roubles..

Mais Januvia propose des analogues moins chers, par exemple Galvus, où 28 comprimés peuvent être achetés pour 841 roubles, ce qui, bien sûr, est beaucoup moins cher..

Et le prix d'Ongliza est encore plus élevé que celui de Januvia - pour un paquet de 30 capsules, le patient paiera environ 1978 roubles. "Trazhenta" n'est pas loin du médicament précédent - 30 comprimés coûtent environ 1866 roubles.

Le médicament le plus cher des analogues possibles de Januvia était Combogliz Prolong, dans lequel 30 comprimés coûtaient 2863 roubles. Mais il existe une telle variété de ce médicament, où 56 comprimés peuvent être achetés pour 2866 roubles.

L'avis des médecins

Dans la préparation "Januvia" 100 mg, l'instruction indique que les comprimés peuvent être pris au moins pendant la journée, au moins la nuit, quelle que soit la façon dont le patient préfère manger.

Les médecins pensent que la manière dont le patient prend le médicament ne fait aucune différence - le matin ou le soir, l'essentiel est qu'il ne manque pas le rendez-vous. Ce facteur rendra le traitement efficace..

Recommandations

Vous pouvez acheter Yanuvia en pharmacie uniquement sur ordonnance d'un médecin. L'hypoglycémie n'est pas plus fréquente avec plusieurs médicaments qu'avec un placebo, selon des études.

Il n'y a eu aucun effet négatif sur la conduite d'une voiture ou le contrôle de mécanismes complexes qui doivent être étroitement surveillés, tout cela parce que les composants du médicament ne dépriment pas le système nerveux central..

Il existe un risque d'hypersensibilité au médicament, qui se manifeste sous la forme d'un choc anaphylactique. Le visage du patient gonfle soudainement et des éruptions cutanées lumineuses peuvent apparaître sur la peau. L'œdème de Quincke est extrêmement rare. Lorsque de tels phénomènes se produisent, vous devez immédiatement consulter un médecin..

Januvia à Moscou

Nom du médicamentPays du fabricantIngrédient actif (DCI)
YasitaraRussieSitagliptine
Nom du médicamentPays du fabricantIngrédient actif (DCI)
JanumetPays-BasSitagliptine
VelmetiaRussie, AllemagneSitagliptine
Nom du médicamentFormulaire de déchargePrix ​​(avec remise)
Achète des médicamentsJanuvia original (p / o comprimés 100mg n ° 28)1560,00 frotter.Acheter avec livraisonJanuvia original comprimés p.p. 100 mg 28 pièces.1483,00 frotter.Acheter avec livraisonJanuvia original 100 mg 28 onglet1 658,40 RUB.Acheter avec livraison
Nom du médicamentFormulaire de déchargePrix ​​(avec remise)
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  • Drogues
  • Januvia

Instructions

  • Titulaire de l'autorisation de mise sur le marché: Merck Sharp & Dohme, B.v. (Pays-Bas)
  • Bureau de représentation: Msd (USA)
Formulaire de décharge
Comprimés pelliculés, 25 mg: 14, 28, 56, 84 ou 98 pièces.
Comprimés pelliculés, 50 mg: 14, 28, 56, 84 ou 98 pièces.
Comprimés pelliculés, 100 mg: 14, 28, 56, 84 ou 98 pièces.
  • Sitagliptine

Médicament hypoglycémiant oral, inhibiteur hautement sélectif de la dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4).

La sitagliptine diffère par sa structure chimique et son action pharmacologique des analogues du glucagon-like peptide-1 (GLP-1), de l'insuline, des dérivés de sulfonylurée, des biguanides, des agonistes des récepteurs γ des récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-γ), des inhibiteurs de l'alpha-glycosidase, des analogues de l'amyline. En inhibant la DPP-4, la sitagliptine augmente la concentration de 2 hormones connues de la famille des incrétines: le GLP-1 et le peptide insulinotrope glucose-dépendant (GIP). Les hormones de la famille des incrétines sont sécrétées dans les intestins pendant la journée et leur niveau augmente en réponse à la prise alimentaire. Les incrétines font partie du système physiologique interne de régulation de l'homéostasie du glucose. À des taux de glucose sanguin normaux ou élevés, les hormones de la famille des incrétines favorisent une augmentation de la synthèse de l'insuline, ainsi que sa sécrétion par les cellules β du pancréas en raison de la signalisation des mécanismes intracellulaires associés à l'AMP cyclique.

Le GLP-1 contribue également à la suppression de l'augmentation de la sécrétion de glucagon par les cellules α du pancréas. Une diminution de la concentration de glucagon dans le contexte d'une augmentation des taux d'insuline contribue à une diminution de la production hépatique de glucose, ce qui conduit finalement à une diminution de la glycémie.

À de faibles concentrations de glucose sanguin, les effets répertoriés des incrétines sur la libération d'insuline et une diminution de la sécrétion de glucagon ne sont pas observés. Le GLP-1 et le GIP n'affectent pas la libération de glucagon en réponse à l'hypoglycémie. Dans des conditions physiologiques, l'activité des incrétines est limitée par l'enzyme DPP-4, qui hydrolyse rapidement les incrétines pour former des produits inactifs.

La sitagliptine empêche l'hydrolyse des incrétines par l'enzyme DPP-4, augmentant ainsi les concentrations plasmatiques des formes actives du GLP-1 et du GIP. En augmentant le taux d'incrétines, la sitagliptine augmente la libération d'insuline dépendante du glucose et contribue à réduire la sécrétion de glucagon. Chez les patients diabétiques de type 2 avec hyperglycémie, ces modifications de la sécrétion d'insuline et de glucagon entraînent une diminution du taux d'hémoglobine glyquée HbA 1C et une diminution de la concentration de glucose plasmatique, déterminée à jeun et après des tests d'effort..

Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, la prise d'une dose unique de Januvia entraîne une inhibition de l'activité enzymatique DPP-4 pendant 24 heures, ce qui entraîne une augmentation du taux d'incrétines circulantes GLP-1 et GIP de 2 à 3 fois, une augmentation de la concentration plasmatique d'insuline et de C- peptide, une diminution de la concentration de glucagon dans le plasma sanguin, une diminution de la glycémie à jeun, ainsi qu'une diminution de la glycémie après une charge de glucose ou de nourriture.

La pharmacocinétique de la sitagliptine a été étudiée chez des individus en bonne santé et des patients atteints de diabète sucré de type 2.

Après administration orale du médicament à une dose de 100 mg chez des individus en bonne santé, il y a une absorption rapide de la sitagliptine avec l'obtention de la C max après 1-4 heures.L'ASC augmente proportionnellement à la dose et est de 8,52 μmol × h chez les sujets sains lorsqu'elle est prise par voie orale à une dose de 100 mg, la C max était de 950 nmol.

La biodisponibilité absolue de la sitagliptine est d'environ 87%. Les coefficients de variabilité intra et interindividuelle de l'ASC de la sitagliptine sont insignifiants.

La prise simultanée d'aliments gras n'affecte pas la pharmacocinétique de la sitagliptine, donc Januvia peut être prescrit quel que soit le repas.

L'ASC plasmatique de la sitagliptine a augmenté d'environ 14% après la dose suivante de 100 mg, lorsque l'équilibre a été atteint après la première dose.

Après une dose unique du médicament à une dose de 100 mg, la Vd moyenne de sitagliptine chez des volontaires sains était d'environ 198 litres. La liaison de la sitagliptine aux protéines plasmatiques est de 38%.

Seule une petite partie du médicament qui est entrée dans le corps est métabolisée. Après administration orale de sitagliptine marquée au 14 C, environ 16% de la préparation radioactive a été excrétée sous forme de métabolites. Des traces de 6 métabolites de la sitagliptine ont été trouvées, probablement dépourvues d'activité inhibitrice de la DPP-4. Des études in vitro ont montré que la principale enzyme impliquée dans le métabolisme limité de la sitagliptine est le CYP3A4 avec la participation du CYP2C8.

Environ 79% de la sitagliptine est excrétée sous forme inchangée dans l'urine.

Dans la semaine suivant la prise du médicament chez des volontaires sains, la sitagliptine marquée au 14 C a été excrétée: avec l'urine - 87% et les selles - 13%.

La T 1/2 de la sitagliptine administrée par voie orale à une dose de 100 mg est d'environ 12,4 heures et la clairance rénale d'environ 350 ml / min..

L'excrétion de la sitagliptine s'effectue principalement par excrétion rénale via le mécanisme de sécrétion tubulaire active. La sitagliptine est un substrat du transporteur d'anion organique humain du troisième type (hOAT-3), qui peut être impliqué dans le processus d'excrétion de la sitagliptine par les reins. L'implication clinique de l'hOAT-3 dans le transport de la sitagliptine n'a pas été étudiée. La sitagliptine est également un substrat de la p-glycoprotéine, qui peut également être impliquée dans l'élimination rénale de la sitagliptine. Cependant, la cyclosporine, qui est un inhibiteur de la β-glycoprotéine, n'a pas diminué la clairance rénale de la sitagliptine..

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Patients atteints d'insuffisance rénale

Une étude ouverte du médicament Januvia à une dose de 50 mg / jour a été réalisée pour étudier sa pharmacocinétique chez des patients présentant divers degrés de gravité d'insuffisance rénale chronique. Les patients inclus dans l'étude ont été répartis dans les groupes d'insuffisance rénale légère (CC 50-80 ml / min), modérée (CC 30-50 ml / min) et sévère (CC inférieure à 30 ml / min), ainsi que les patients en phase terminale pathologie rénale nécessitant une dialyse.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère, il n'y a pas eu de changement cliniquement significatif de la concentration plasmatique de sitagliptine par rapport à un groupe témoin de volontaires sains..

Une augmentation d'environ 2 fois de l'ASC de la sitagliptine par rapport au groupe témoin a été observée chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée, une augmentation d'environ 4 fois de l'ASC a été observée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, ainsi que chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale par rapport au groupe témoin.... La sitagliptine a été faiblement éliminée de la circulation systémique par hémodialyse: seulement 13,5% de la dose a été retirée du corps au cours d'une séance de dialyse de 3 à 4 heures.

Ainsi, pour atteindre une concentration thérapeutique du médicament dans le plasma sanguin (similaire à celle des patients ayant une fonction rénale normale) chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée à sévère, un ajustement posologique est nécessaire..

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7 à 9 points sur l'échelle de Child-Pugh), l'ASC et la C max moyennes de la sitagliptine avec une dose unique de 100 mg augmentent respectivement d'environ 21% et 13%. Ainsi, un ajustement de la dose du médicament n'est pas nécessaire en cas d'insuffisance hépatique légère et modérée..

Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation de la sitagliptine chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l'échelle de Child-Pugh). Cependant, en raison du fait que le médicament est principalement excrété par les reins, il ne faut pas s'attendre à un changement significatif de la pharmacocinétique de la sitagliptine chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère..

Patients âgés

L'âge des patients n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques de la sitagliptine. Par rapport aux patients jeunes, chez les patients âgés (65-80 ans), la concentration de sitagliptine est environ 19% plus élevée. Aucun ajustement posologique en fonction de l'âge n'est nécessaire.

- monothérapie: en complément du régime et de l'exercice pour améliorer le contrôle glycémique dans le diabète de type 2;

- thérapie combinée: diabète sucré de type 2 pour améliorer le contrôle glycémique en association avec la metformine ou des agonistes du PPAR-γ (par exemple, la thiazolidinedione), lorsque le régime alimentaire et l'exercice en association avec la monothérapie avec les agents listés ne conduisent pas à un contrôle glycémique adéquat.

Lorsqu'il est utilisé en monothérapie ou en association avec la metformine ou un agoniste du PPAR-γ (par exemple, la thiazolidinedione), la dose recommandée de Januvia est de 100 mg 1 fois / jour.

Januvia peut être pris avec ou sans nourriture. Si le patient a oublié de prendre Januvia, le médicament doit être pris dès que possible. Ne prenez pas une double dose de Januvia.

En cas d'insuffisance rénale légère (CC ≥ 50 ml / min, correspondant approximativement à la teneur en créatinine sérique ≤ 1,7 mg / dL chez l'homme, ≤ 1,5 mg / dL chez la femme), un ajustement posologique du médicament n'est pas nécessaire.

En cas d'insuffisance rénale modérée (CC ≥ 30 ml / min, mais correspondant approximativement à une créatinine sérique> 1,7 mg / dL, mais ≤ 3 mg / dL chez l'homme,> 1,5 mg / dL, mais ≤ 2,5 mg / dL chez la femme ) la dose de Januvia est de 50 mg 1 fois / jour.

En cas d'insuffisance rénale sévère (CC, correspondant approximativement à une créatinine sérique> 3 mg / dL chez l'homme,> 2,5 mg / dL chez la femme), chez les patients présentant une insuffisance rénale terminale et nécessitant une hémodialyse, la dose de Januvia est de 25 mg 1 fois / journées Januvia peut être utilisé quel que soit le calendrier de la procédure d'hémodialyse.

Des effets indésirables survenus sans lien de causalité avec la prise de Januvia à des doses de 100 mg et 200 mg par jour ont été présentés, mais plus souvent que lors de la prise d'un placebo..

Du système respiratoire: infections des voies respiratoires supérieures (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), rhinopharyngite (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%).

Du côté du système nerveux central: maux de tête (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%).

Au niveau du système digestif: diarrhée (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), douleurs abdominales (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nausées (100 mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), vomissements (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), diarrhée (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%).

Du système musculo-squelettique: arthralgie (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%).

Du système endocrinien: hypoglycémie (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%).

Du côté des paramètres de laboratoire: aux doses de 100 mg / jour et 200 mg / jour - une augmentation de l'acide urique d'environ 0,2 mg / dl par rapport au placebo (niveau moyen 5-5,5 mg / dl) chez les patients recevant le médicament à une dose de 100 mg / jour et 200 mg / jour. Aucun cas de goutte n'a été signalé.

Légère diminution de la concentration totale de phosphatase alcaline (environ 5 UI / L par rapport au placebo, niveau moyen 56-62 UI / L), en partie due à une petite diminution de la fraction osseuse de la phosphatase alcaline.

Une légère augmentation du nombre de leucocytes (environ 200 / μl par rapport au placebo, niveau moyen 6600 / μl), due à une augmentation du nombre de neutrophiles. Cette observation a été notée dans la plupart des études, mais pas dans toutes..

Les modifications énumérées des paramètres de laboratoire ne sont pas considérées comme cliniquement significatives.

Avec l'utilisation de Januvia, il n'y a eu aucun changement cliniquement significatif des signes vitaux et de l'ECG (y compris l'intervalle QTc).

Januvia est généralement bien toléré à la fois en monothérapie et en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants. Dans les essais cliniques, l'incidence globale des effets indésirables, ainsi que l'incidence de l'arrêt de Januvia en raison d'effets indésirables, étaient similaires à celles du placebo..

- diabète sucré de type 1;

- période de lactation (allaitement);

- hypersensibilité aux composants du médicament.

Il n'est pas recommandé de prescrire Januvia aux enfants et adolescents de moins de 18 ans (il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament en pédiatrie).

Prescrire avec prudence aux patients insuffisants rénaux. En cas d'insuffisance rénale modérée et sévère, ainsi que chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale nécessitant une hémodialyse, un ajustement de la posologie est nécessaire..

Aucune étude clinique adéquate et strictement contrôlée n'a été menée sur la sécurité de Januvia chez la femme enceinte. L'utilisation du médicament pendant la grossesse est contre-indiquée..

On ne sait pas si la sitagliptine est excrétée dans le lait maternel humain. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, le problème de l'arrêt de l'allaitement doit être résolu.

Symptômes: lors des études cliniques sur des volontaires sains, une bonne tolérance a été observée lors de la prise de Januvia en une dose unique de 800 mg. Des changements minimes dans l'intervalle QTc, qui ne sont pas considérés comme cliniquement significatifs, ont été notés dans l'une des études du médicament à la dose indiquée. Aucune étude clinique du médicament à une dose supérieure à 800 mg / jour n'a été menée.

Traitement: retrait du médicament non absorbé du tractus gastro-intestinal, surveillance des signes vitaux, y compris ECG, si nécessaire - traitement symptomatique et de soutien.

La sitagliptine est mal dialysée. Dans les études cliniques, seulement 13,5% de la dose a été retirée du corps au cours d'une séance de dialyse de 3 à 4 heures. Une dialyse prolongée peut être prescrite si cela est cliniquement nécessaire. Il n'y a pas de données sur l'efficacité de la dialyse péritonéale de la sitagliptine.

Dans les études d'interaction avec d'autres médicaments, la sitagliptine n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: metformine, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatine, warfarine, contraceptifs oraux. Sur la base de ces données, la sitagliptine n'inhibe pas les isoenzymes CYP3A4, 2C8 ou 2C9. D'après les données in vitro, la sitagliptine n'inhibe probablement pas le CYP2D6, 1A2, 2C19 ou 2B6, ni n'induit le CYP3A4.

Il y a eu une légère augmentation de l'ASC (11%), ainsi que de la C max moyenne (18%) de la digoxine lorsqu'elle est utilisée avec la sitagliptine. Cette augmentation n'est pas considérée comme cliniquement significative. Il n'est pas recommandé de modifier la dose de digoxine ou de Januvia lorsqu'ils sont utilisés simultanément.

Une augmentation de l'ASC et de la C max de la sitagliptine a été notée de 29% et 68%, respectivement, chez les patients ayant utilisé en association Januvia en une dose unique de 100 mg et de la cyclosporine (un puissant inhibiteur de la p-glycoprotéine) en une dose unique de 600 mg. Ces modifications des paramètres pharmacocinétiques de la sitagliptine ne sont pas considérées comme cliniquement significatives. Il n'est pas recommandé de modifier la dose du médicament Januvia lorsqu'il est utilisé avec la cyclosporine et d'autres inhibiteurs de la p-glycoprotéine (par exemple, le kétoconazole).

L'analyse pharmacocinétique de population chez des patients et des volontaires sains (n ​​= 858) ayant reçu une large gamme de médicaments concomitants (n = 83, dont environ la moitié sont excrétés par les reins) n'a pas révélé d'effet cliniquement significatif des médicaments sur la pharmacocinétique de la sitagliptine.

Patients présentant une insuffisance rénale légère (CC ≥ 50 ml / min, correspondant approximativement à une créatinine sérique ≤ 1,7 mg / dL chez l'homme, ≤ 1,5 mg / dL chez la femme) aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CC ≥ 30 ml / min, mais 1,7 mg / dL, mais ≤ 3 mg / dL chez l'homme,> 1,5 mg / dL, mais ≤ 2,5 mg / dL chez la femme), la dose de Januvia est de 50 mg 1 fois / jour.

Pour les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (CC 3 mg / dL chez l'homme,> 2,5 mg / dL chez la femme), pour les patients atteints d'insuffisance rénale terminale et nécessitant une hémodialyse, la dose de Januvia est de 25 mg 1 fois / jour. Januvia peut être utilisé quel que soit le calendrier de la procédure d'hémodialyse.

Dans les essais cliniques sur Januvia® en monothérapie ou dans le cadre d'un traitement d'association avec la metformine ou la pioglitazone, l'incidence de l'hypoglycémie sous Januvia® était similaire à celle de l'hypoglycémie sous placebo. L'utilisation combinée du médicament Januvia en association avec des médicaments pouvant provoquer une hypoglycémie, tels que l'insuline, les dérivés de sulfonylurée, n'a pas été étudiée..

Les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée ne nécessitent pas d'ajustement posologique de Januvia. Le médicament n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Dans les études cliniques, l'efficacité et la sécurité de Januvia chez les patients âgés (≥ 65 ans, 409 patients) étaient comparables à celles des patients de moins de 65 ans. Aucun ajustement posologique en fonction de l'âge n'est nécessaire. Les patients âgés sont plus susceptibles de développer une insuffisance rénale. En conséquence, comme dans les autres groupes d'âge, un ajustement posologique est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère..

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des mécanismes

Aucune étude n'a été menée pour étudier l'effet du médicament Januvia sur l'aptitude à conduire des véhicules. Cependant, aucun effet négatif du médicament sur la capacité de conduire une voiture ou des mécanismes complexes n'est attendu..

Analogues de Januvia

Cette page contient une liste de tous les analogues de Januvius dans leur composition et leurs indications d'utilisation. Liste des analogues bon marché, et vous pouvez également comparer les prix dans les pharmacies.

  • L'analogue le moins cher de Januvia: Onglisa
  • L'analogue le plus populaire de Januvia: Vipidia
  • Classification ATC: Sitagliptine
  • Ingrédients actifs / composition: sitagliptine

#NomPrix ​​en RussiePrix ​​en Ukraine
1Onglisa saxagliptine
Analogique selon indication et méthode d'application
255 rbl48 UAH
2Galvus vildagliptine
Analogique selon indication et méthode d'application
630 rbl520 UAH
3Vipidia alogliptine
Analogique selon indication et méthode d'application
871 livres1 200 UAH
4Trajenta linagliptine
Analogique selon indication et méthode d'application
1291 rbl1400 UAH
cinqXelevia Sitagliptine
Analogue dans la composition et l'indication
1310 rbl--

Lors du calcul du coût des analogues bon marché de Januvia, le prix minimum a été pris en compte, ce qui a été trouvé dans les listes de prix fournies par les pharmacies.

#NomPrix ​​en RussiePrix ​​en Ukraine
1Vipidia alogliptine
Analogique selon indication et méthode d'application
871 livres1 200 UAH
2Trajenta linagliptine
Analogique selon indication et méthode d'application
1291 rbl1400 UAH
3Galvus vildagliptine
Analogique selon indication et méthode d'application
630 rbl520 UAH
4Onglisa saxagliptine
Analogique selon indication et méthode d'application
255 rbl48 UAH
cinqNesina alogliptine
Analogique selon indication et méthode d'application
----

Cette liste d'analogues de médicaments est basée sur les statistiques des médicaments les plus demandés.

Tous les analogues de Januvius

Analogues de composition et indications d'utilisation

NomPrix ​​en RussiePrix ​​en Ukraine
Xelevia Sitagliptine1310 rbl--

La liste ci-dessus d'analogues médicamenteux, qui indique les substituts de Januvius, est la plus appropriée, car ils ont la même composition d'ingrédients actifs et coïncident dans les indications d'utilisation.

Analogues par indication et méthode d'application

NomPrix ​​en RussiePrix ​​en Ukraine
Galvus vildagliptine630 rbl520 UAH
Onglisa saxagliptine255 rbl48 UAH
Nesina alogliptine----
Vipidia alogliptine871 livres1 200 UAH
Trajenta linagliptine1291 rbl1400 UAH

Composition différente, peut coïncider dans l'indication et la méthode d'application

NomPrix ​​en RussiePrix ​​en Ukraine
Avantomed rosiglitazone, chlorhydrate de metformine----
Baghomet metformine--30 UAH
Glyformine Metformine92 coups--
Glucophage metformine104 rbl39 UAH
Glucophage xr metformine--50 UAH
Reduksin Met metformine, sibutramine1464 rbl--
Dianormet--UAH 19
Diaformine metformine--UAH 5
Metformine metformine73 coups12 UAH
Metformine Sandoz Metformine--29 UAH
Chlorhydrate de metformine riche en metformine155 coups--
Chlorhydrate de Siofor Metformin171 coups27 UAH
Chlorhydrate de metformine Formin----
Metformine EP Emnorm----
Metformine Meglifort--15 UAH
Metamine metformine--UAH 20
Metamin SR metformine--UAH 20
Metfogamma metformine128 rbl17 UAH
Tefor metformine----
Glycomet----
Glycomet SR----
Chlorhydrate de formétine metformine37 coups--
Metformine Canon metformine, Ovidone K 90, amidon de maïs, crospovidone, stéarate de magnésium, talc80 rbl--
Chlorhydrate de metformine Insufor--25 UAH
Metformine-Teva metformine115 coups23 UAH
Diaformine SR metformine--18 UAH
Mefarmil metformine--15 UAH
Metformine Pharmland metformine----
Chlorhydrate de Glucophage Long Metformin130 rbl--
Metformin Zentiva Chlorhydrate de metformine125 rbl--
Metformine MV-Teva Chlorhydrate de metformine142 rbl--
Metfogamma 1000 Metformine597 rbl--
Metfogamma 850 Metformine357 livres--
Glibenclamide glibenclamide85 coupsUAH 7
Maninyl glibenclamide29 coupsUAH 37
Glibenclamide-Santé glibenclamide--12 UAH
Glyurenorm Gliquidone254 rbl43 UAH
Bisogamma gliclazide76 rbl182 UAH
Glidiab gliclazide59 coups200 UAH
Diabeton MR--81 UAH
Diabeton MV Gliclazide198 rbl128 UAH
Diagliside mr gliclazide--15 UAH
Gliclazide Glidia MV----
Gliclazide Glykinorm----
Gliclada gliclazide208 rbl55 UAH
Gliclazide 30 MV-Indar gliclazide----
Gliclazide-Santé gliclazide--UAH 36
Gliclazide glioral----
Diagliside gliclazide--UAH 14
Diazide MV gliclazide--46 UAH
Gliclazide Oziklide--UAH 68
Diadéon gliclazide----
Gliclazide MV gliclazideRUB 4--
Gliclazide Canon Gliclazide76 rbl--
Glidiab MV Gliclazide112 coups--
Diabetharm MV Gliclazide67 coups--
Diabetalong Gliclazide90 rbl--
Diabetharm Gliclazide67 coups--
Amaryl143 coups4 UAH
Glemaz glimépiride----
Glianov glimépiride--77 UAH
Glimépiride--149 UAH
Glimépiride diapiride--23 UAH
Oltar--12 UAH
Glimax glimépiride--35 UAH
Glimépiride-glimépiride--80 UAH
Argile glimépiride--UAH 68
Diabrex glimépiride--142 UAH
Méglimide glimépiride----
Melpamide glimépiride--84 UAH
Glimépiride périnel----
Glempid----
Glimed----
Glimépiride glimépiride27 coups42 UAH
Glimépiride-Teva glimépiride--60 UAH
Glimépiride Canon glimépiride102 coups--
Glimépiride Pharm standard glimépiride----
Dimaril glimépiride--21 UAH
Glimépiride diaméride14 RUB--
Amaryl M limpiride micronisé, chlorhydrate de metformine856 livres40 UAH
Glibomet glibenclamide, metformine272 livres101 UAH
Glucovans glibenclamide, metformine123 coups41 UAH
Dianorm-m gliclazide, metformine--115 UAH
Glipizide Dibizid-m, metformine--30 UAH
Glimépiride Douglimax, metformine--44 UAH
Duotrol glibenclamide, metformine----
Gluconorm Chlorhydrate de metformine, glibenclamide159 rbl--
Chlorhydrate de Glybofor metformine, glibenclamide--30 UAH
Glimecomb Chlorhydrate de metformine, gliclazide249 livres--
Avandamet----
Avandalim----
Janumet metformine, sitagliptine842 livresUAH 1
Velmetia metformine, sitagliptine7409 rbl--
Janumet Long Sitagliptin, Metformine1740 rbl--
Combogliz sitagliptine, metformine2124 rbl--
Galvus Met vildagliptine, metformine1136 rbl1100 UAH
Tripride glimépiride, metformine, pioglitazone--83 hry
Komboglyza HR metformine, saxagliptine--424 UAH
Combogliz Prolong metformine, saxagliptine2124 rbl2400 UAH
Gentadu est la linagliptine, la metformine----
Vipdomet metformine, alogliptine1300 rbl1750 UAH
Chlorhydrate de metformine Sigduo Long, Dapagliflozine2099 rbl--
Sinjardi Empagliflozin, chlorhydrate de metformine2141 rbl--
Acarbose de Glucklbay----
Voxyde de voglibose--21 UAH
Avandia Rosiglitazone15900 rbl--
Aktos Pioglitazone4200 rbl1344 UAH
Glutazone pioglitazone--UAH 66
Pioglitazone Dropia-Sanovel----
Lixumia lixisénatide--2498 UAH
Gomme Guarem Guar9950 frotter24 UAH
Inswada Repaglinide----
Répaglinide Novonorm126 coups90 UAH
Repodiab répaglinide----
Byeta exenatid4000 frotter4600 UAH
Byeta Long Exenatide10399 rbl--
Victose liraglutide8374 rbl1400 UAH
Saxenda LiraglutidRUB 2098813773 UAH
Forksiga dapagliflozine--18 UAH
Forsiga dapagliflozine1905 rbl2300 UAH
Invokana canagliflozine2370 rbl2000 UAH
Jardins empagliflozine1752 rbl580 UAH
Trulicity dulaglutid7100 rbl--

Comment trouver un analogue bon marché d'un médicament coûteux ?

Pour trouver un analogue peu coûteux d'un médicament, d'un générique ou d'un synonyme, nous vous recommandons tout d'abord de faire attention à la composition, à savoir aux mêmes principes actifs et aux mêmes indications d'utilisation. Des ingrédients actifs identiques du médicament indiqueront que le médicament est synonyme du médicament, équivalent pharmaceutique ou alternative pharmaceutique. Cependant, n'oubliez pas les composants inactifs de médicaments similaires, qui peuvent affecter la sécurité et l'efficacité. N'oubliez pas les conseils des médecins, l'automédication peut nuire à votre santé, alors consultez toujours votre médecin avant d'utiliser tout médicament.

Prix ​​Januvia

Sur les sites Web ci-dessous, vous pouvez trouver les prix de Januvia et vous renseigner sur la disponibilité dans une pharmacie à proximité

Instruction Januvia

Composition et forme de libération

Comprimés pelliculés1 onglet.
sitagliptine (sous forme de phosphate monohydraté)100 mg
excipients: MCC; hydrogénophosphate de calcium; croscarmellose sodique; stéarate de magnésium; fumarate de stéaryle de sodium
coque: Opadry II beige 85 F17438; alcool polyvinylique; le dioxyde de titane; macrogol (polyéthylène glycol) 3350; talc; oxyde de fer jaune; oxyde de fer rouge

dans un emballage acheikova contour 14 pcs.; dans un paquet de carton 2 paquets.

Description de la forme posologique

Comprimés beiges, ronds, biconvexes, gravés «277» d'un côté et lisses de l'autre.

Caractéristique

Médicament hypoglycémiant oral, inhibiteur hautement sélectif de la dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4).

effet pharmacologique

Pharmacodynamique

La sitagliptine diffère par sa structure chimique et son action pharmacologique des analogues du glucagon-like peptide-1 (GLP-1), de l'insuline, des dérivés de sulfonylurée, des biguanides, des agonistes des récepteurs γ des récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-γ), des inhibiteurs de l'alpha-glycosidase, des analogues de l'amyline. En inhibant la DPP-4, la sitagliptine augmente la concentration de 2 hormones connues de la famille des incrétines: le GLP-1 et le peptide insulinotrope glucose-dépendant (GIP). Les hormones de la famille des incrétines sont sécrétées dans les intestins pendant la journée et leur niveau augmente en réponse à la prise alimentaire. Les incrétines font partie du système physiologique interne de régulation de l'homéostasie du glucose. À des taux de glucose sanguin normaux ou élevés, les hormones de la famille des incrétines favorisent une augmentation de la synthèse de l'insuline, ainsi que sa sécrétion par les cellules β du pancréas en raison de la signalisation des mécanismes intracellulaires associés à l'AMP cyclique.

Le GLP-1 contribue également à la suppression de l'augmentation de la sécrétion de glucagon par les cellules α du pancréas. Une diminution de la concentration de glucagon dans le contexte d'une augmentation des taux d'insuline contribue à une diminution de la production hépatique de glucose, ce qui conduit finalement à une diminution de la glycémie.

À de faibles concentrations de glucose sanguin, les effets répertoriés des incrétines sur la libération d'insuline et une diminution de la sécrétion de glucagon ne sont pas observés. Le GLP-1 et le GIP n'affectent pas la libération de glucagon en réponse à l'hypoglycémie. Dans des conditions physiologiques, l'activité des incrétines est limitée par l'enzyme DPP-4, qui hydrolyse rapidement les incrétines pour former des produits inactifs.

La sitagliptine empêche l'hydrolyse des incrétines par l'enzyme DPP-4, augmentant ainsi les concentrations plasmatiques des formes actives du GLP-1 et du GIP. En augmentant le taux d'incrétines, la sitagliptine augmente la libération d'insuline dépendante du glucose et contribue à réduire la sécrétion de glucagon. Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec hyperglycémie, ces modifications de la sécrétion d'insuline et de glucagon entraînent une diminution du taux d'hémoglobine glyquée HbA1C et une diminution de la concentration de glucose plasmatique, déterminée à jeun et après un test d'effort.

Chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, la prise d'une dose unique de Januvia entraîne une inhibition de l'activité enzymatique DPP-4 pendant 24 heures, ce qui entraîne une augmentation du taux d'incrétines circulantes GLP-1 et GIP de 2 à 3 fois, une augmentation de la concentration plasmatique d'insuline et de C- peptide, une diminution de la concentration de glucagon dans le plasma sanguin, une diminution de la glycémie à jeun, ainsi qu'une diminution de la glycémie après une charge de glucose ou de nourriture.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de la sitagliptine a été étudiée chez des individus en bonne santé et des patients atteints de diabète sucré de type 2.

Après administration orale du médicament à une dose de 100 mg chez des individus en bonne santé, il y a une absorption rapide de la sitagliptine avec l'obtention de Cmax après 1 à 4 heures, l'ASC augmente proportionnellement à la dose et est de 8,52 μmol × h chez le sujet sain lorsqu'il est pris par voie orale à une dose de 100 mg, Cmax - 950 nmol.

La biodisponibilité absolue de la sitagliptine est d'environ 87%. Les coefficients de variabilité intra et interindividuelle de l'ASC de la sitagliptine sont insignifiants.

La prise simultanée d'aliments gras n'affecte pas la pharmacocinétique de la sitagliptine, donc Januvia peut être prescrit quel que soit le repas.

Distribution

L'ASC plasmatique de la sitagliptine a augmenté d'environ 14% après la dose suivante de 100 mg, lorsque l'équilibre a été atteint après la première dose.

Après une dose unique du médicament à une dose de 100 mg, le volume apparent moyen de distribution de la sitagliptine chez des volontaires sains était d'environ 198 litres. Liaison de la sitagliptine aux protéines plasmatiques - 38%.

Seule une petite partie du médicament qui est entrée dans le corps est métabolisée. Après administration orale de sitagliptine marquée au 14 C, environ 16% de la préparation radioactive a été excrétée sous forme de métabolites. Des traces de 6 métabolites de la sitagliptine ont été trouvées, probablement dépourvues d'activité inhibitrice de la DPP-4. Des études in vitro ont montré que la principale enzyme impliquée dans le métabolisme limité de la sitagliptine est le CYP3A4 avec la participation du CYP2C8.

Environ 79% de la sitagliptine est excrétée sous forme inchangée dans l'urine.

Dans la semaine suivant la prise du médicament par des volontaires sains, la sitagliptine marquée au 14 C a été excrétée: avec l'urine - 87% et avec les selles - 13%.

T1/2 sitagliptine prise par voie orale à une dose de 100 mg - environ 12,4 heures Renal Cl - environ 350 ml / min.

L'excrétion de la sitagliptine s'effectue principalement par excrétion rénale via le mécanisme de sécrétion tubulaire active. La sitagliptine est un substrat du transporteur d'anion organique humain du troisième type (hOAT-3), qui peut être impliqué dans le processus d'excrétion de la sitagliptine par les reins. L'implication clinique de l'hOAT-3 dans le transport de la sitagliptine n'a pas été étudiée. La sitagliptine est également un substrat de la glycoprotéine P, qui peut également être impliquée dans l'élimination rénale de la sitagliptine. Cependant, la cyclosporine, qui est un inhibiteur de la glycoprotéine P, n'a pas diminué la clairance rénale de la sitagliptine..

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Patients atteints d'insuffisance rénale

Une étude ouverte du médicament Januvia à une dose de 50 mg / jour a été réalisée pour étudier sa pharmacocinétique chez des patients présentant divers degrés de gravité d'insuffisance rénale chronique. Les patients inclus dans l'étude ont été répartis en 4 groupes: les patients présentant une insuffisance rénale légère (Cl créatinine 50-80 ml / min), modérée (Cl créatinine 30-50 ml / min) et sévère (Cl créatinine ASC de la sitagliptine environ 2 fois comparée avec le groupe témoin a été observée chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée, environ 4 fois - avec insuffisance rénale sévère, ainsi que chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale par rapport au groupe témoin. La sitagliptine a été faiblement éliminée de la circulation systémique par hémodialyse: seulement 13,5% de la dose a été retirée du corps au cours d'une séance de dialyse de 3 à 4 heures.

Ainsi, pour atteindre une concentration thérapeutique du médicament dans le plasma sanguin (similaire à celle des patients ayant une fonction rénale normale) chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée à sévère, un ajustement posologique est nécessaire..

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée (7 à 9 points sur l'échelle de Child-Pugh), l'ASC et la Cmax la sitagliptine avec une dose unique de 100 mg augmente respectivement d'environ 21 et 13%. Ainsi, un ajustement de la dose du médicament n'est pas nécessaire en cas d'insuffisance hépatique légère et modérée..

Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation de la sitagliptine chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l'échelle de Child-Pugh). Cependant, en raison du fait que le médicament est principalement excrété par les reins, il ne faut pas s'attendre à un changement significatif de la pharmacocinétique de la sitagliptine chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère..

Patients âgés

L'âge des patients n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques de la sitagliptine. Par rapport aux patients jeunes, chez les patients âgés (65 à 80 ans), la concentration de sitagliptine est environ 19% plus élevée. Aucun ajustement posologique en fonction de l'âge n'est nécessaire.

Indications pour Januvia

en complément d'un régime alimentaire et de l'exercice pour améliorer le contrôle glycémique dans le diabète de type 2.

diabète sucré de type 2 pour améliorer le contrôle glycémique en association avec la metformine ou les agonistes du PPAR-γ (par exemple la thiazolidinedione) lorsque le régime alimentaire et l'exercice en association avec les médicaments listés seuls ne conduisent pas à un contrôle glycémique adéquat.

Contre-indications

hypersensibilité aux composants du médicament;

diabète sucré de type 1;

période de lactation (allaitement).

enfants et adolescents de moins de 18 ans (les données sur l'utilisation du médicament en pédiatrie ne sont pas disponibles).

Avec prudence - insuffisance rénale. En cas d'insuffisance rénale modérée et sévère, ainsi que chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale nécessitant une hémodialyse, un ajustement de la posologie est nécessaire..

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Aucune étude clinique adéquate et strictement contrôlée n'a été menée sur la sécurité de Januvia chez la femme enceinte. L'utilisation du médicament pendant la grossesse est contre-indiquée..

On ne sait pas si la sitagliptine est excrétée dans le lait maternel humain. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, le problème de l'arrêt de l'allaitement doit être résolu.

Effets secondaires

Sont présentés les effets indésirables survenus lors de la prise de Januvia à des doses de 100 et 200 mg / jour plus souvent que lors de la prise d'un placebo (aucune relation causale avec le médicament n'a été établie)..

Du système respiratoire: infections des voies respiratoires supérieures (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), rhinopharyngite (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4 %, placebo - 3,3%).

Du côté du système nerveux central: maux de tête (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%).

A partir du système digestif: diarrhée (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), douleurs abdominales (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, placebo 2,1%), nausées (100 mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), vomissements (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), diarrhée (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%).

Du système musculo-squelettique: arthralgie (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%).

Du système endocrinien: hypoglycémie (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%).

Du côté des paramètres de laboratoire: aux doses de 100 et 200 mg / jour - une augmentation du taux d'acide urique d'environ 0,2 mg / dL par rapport au placebo (niveau moyen de 5-5,5 mg / dL) chez les patients ayant reçu le médicament à une dose de 100 et 200 mg / jour. Aucun cas de goutte n'a été signalé.

Légère diminution de la concentration totale de phosphatase alcaline (environ 5 UI / L par rapport au placebo, taux moyen de 56 à 62 UI / L), partiellement associée à une légère diminution de la fraction osseuse de la phosphatase alcaline.

Une légère augmentation du nombre de leucocytes (environ 200 / μl par rapport au placebo, niveau moyen 6600 / μl), due à une augmentation du nombre de neutrophiles. Cette observation a été notée dans la plupart des études, mais pas dans toutes..

Les modifications énumérées des paramètres de laboratoire ne sont pas considérées comme cliniquement significatives.

Dans le contexte de l'utilisation de Januvia, il n'y a eu aucune modification cliniquement significative des signes vitaux et de l'ECG (y compris l'intervalle QT c).

Januvia est généralement bien toléré à la fois en monothérapie et en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants. Dans les essais cliniques, l'incidence globale des effets indésirables, ainsi que l'incidence de l'arrêt de Januvia en raison d'effets indésirables, étaient similaires à celles du placebo..

Interaction

Dans les études d'interaction avec d'autres médicaments, la sitagliptine n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: metformine, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatine, warfarine, contraceptifs oraux. Par conséquent, la sitagliptine n'inhibe pas les isoenzymes CYP3A4, 2C8 ou 2C9. D'après les données in vitro, la sitagliptine n'inhibe probablement pas le CYP2D6, 1A2, 2C19 ou 2B6, ni n'induit le CYP3A4.

Il y a eu une légère augmentation de l'ASC (11%), ainsi que de la C moyennemax (18%) digoxine lorsqu'elle est utilisée avec la sitagliptine. Cette augmentation n'est pas considérée comme cliniquement significative. Il n'est pas recommandé de modifier la dose de digoxine ou de Januvia lorsqu'ils sont utilisés simultanément.

Une augmentation de l'ASC et de la C a été notéemax la sitagliptine de 29 et 68%, respectivement, chez les patients ayant utilisé en association Januvia en une dose unique de 100 mg et la cyclosporine (un puissant inhibiteur de la glycoprotéine P) en une dose unique de 600 mg. Ces modifications des paramètres pharmacocinétiques de la sitagliptine ne sont pas considérées comme cliniquement significatives. Il n'est pas recommandé de modifier la dose de Januvia lorsqu'il est associé à la cyclosporine et à d'autres inhibiteurs de la glycoprotéine P (par exemple, le kétoconazole).

L'analyse pharmacocinétique de population chez des patients et des volontaires sains (n ​​= 858) ayant reçu une large gamme de médicaments concomitants (n = 83, dont environ la moitié sont excrétés par les reins) n'a pas révélé d'effet cliniquement significatif des médicaments sur la pharmacocinétique de la sitagliptine.

Mode d'administration et posologie

À l'intérieur. Lorsqu'il est utilisé en monothérapie ou en association avec la metformine ou un agoniste du PPAR-γ (par exemple, la thiazolidinedione), la dose recommandée est de 100 mg une fois par jour.

Januvia peut être pris avec ou sans nourriture. Si le patient a oublié de prendre Januvia, le médicament doit être pris dès que possible. Ne prenez pas une double dose de Januvia.

En cas d'insuffisance rénale légère (Cl créatinine ≥ 50 ml / min, correspondant approximativement à la teneur en créatinine sérique ≤ 1,7 mg / dL chez l'homme, ≤ 1,5 mg / dL chez la femme), aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

En cas d'insuffisance rénale modérée (Cl créatinine ≥ 30 ml / min, mais 1,7 mg / dL, mais ≤ 3 mg / dL chez l'homme,> 1,5 mg / dL, mais ≤ 2,5 mg / dL chez la femme ) dose - 50 mg une fois par jour.

En cas d'insuffisance rénale sévère (Cl créatinine 3 mg / dL chez l'homme,> 2,5 mg / dL chez la femme), pour les patients présentant une insuffisance rénale terminale et nécessitant une hémodialyse, la dose est de 25 mg 1 fois par jour. Januvia peut être utilisé quel que soit le calendrier de la procédure d'hémodialyse.

Surdosage

Symptômes: lors des études cliniques sur des volontaires sains, une bonne tolérance a été observée lors de la prise de Januvia en une dose unique de 800 mg. Modifications minimales de l'intervalle QT c, non considéré comme cliniquement significatif, ont été notés dans l'une des études du médicament à la dose indiquée. Aucune étude clinique du médicament à une dose supérieure à 800 mg / jour n'a été menée.

Traitement: retrait du médicament non absorbé du tractus gastro-intestinal, surveillance des signes vitaux, y compris ECG, si nécessaire - traitement symptomatique et de soutien.

La sitagliptine est mal dialysée. Dans les essais cliniques, seulement 13,5% de la dose a été retirée du corps au cours d'une séance de dialyse de 3 à 4 heures. Une dialyse prolongée peut être prescrite si cela est cliniquement nécessaire. Il n'y a pas de données sur l'efficacité de la dialyse péritonéale de la sitagliptine.

instructions spéciales

Dans les essais cliniques sur Januvia® en monothérapie ou dans le cadre d'un traitement d'association avec la metformine ou la pioglitazone, l'incidence de l'hypoglycémie sous Januvia® était similaire à celle de l'hypoglycémie sous placebo. L'utilisation combinée du médicament Januvia en association avec des médicaments pouvant provoquer une hypoglycémie, tels que l'insuline, les dérivés de sulfonylurée, n'a pas été étudiée..

Les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée ne nécessitent pas d'ajustement posologique de Januvia. Le médicament n'a pas été étudié chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Dans les études cliniques, l'efficacité et la sécurité de Januvia chez les patients âgés (≥ 65 ans, 409 patients) étaient comparables à celles des patients de moins de 65 ans. Aucun ajustement posologique en fonction de l'âge n'est nécessaire. Les patients âgés sont plus susceptibles de développer une insuffisance rénale. En conséquence, comme dans les autres groupes d'âge, un ajustement posologique est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère..

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des mécanismes

Aucune étude n'a été menée pour étudier l'effet du médicament Januvia sur l'aptitude à conduire des véhicules. Cependant, aucun effet négatif du médicament sur la capacité de conduire une voiture ou des mécanismes complexes n'est attendu..

Conditions de stockage du médicament Januvia

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation du médicament Januvia

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.