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Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine: liste TOP 10 des meilleurs et complète

Il existe de nombreux groupes de médicaments destinés à la correction psychotrope dans le traitement des états dépressifs anxieux..

Tous ont un mécanisme d'action commun, dont l'essence est de contrôler l'effet de certains neurotransmetteurs sur l'état du système nerveux central, en fonction de la genèse de la maladie. Selon les recherches, une carence centrale en sérotonine dans la transmission synoptique a un effet spécial sur la pathogenèse de la dépression, qui peut être contrôlée pour réguler l'activité mentale..

Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) sont des antidépresseurs modernes de troisième génération qui sont relativement facilement tolérés par les patients. Utilisé pour le traitement des troubles dépressifs et anxieux en mono et poly thérapie.

Ce groupe de médicaments agit en maintenant l'activité continue des processus sérotoninergiques centraux en empêchant la saisie de sérotonine par les tissus cérébraux, ce qui fait que le médiateur, qui s'accumule dans la région des récepteurs, exerce son effet sur eux plus longtemps..

Le principal avantage des ISRS par rapport aux autres groupes d'antidépresseurs est l'inhibition sélective d'un seul type d'amines biogènes, ce qui empêche l'influence d'effets secondaires indésirables sur l'organisme. Cela a un effet positif sur la tolérance du corps à ce groupe de médicaments, grâce à quoi leur popularité auprès des patients et des spécialistes augmente chaque année..

Mécanisme d'action et propriétés pharmacologiques

Lorsque la sérotonine est libérée des fibres nerveuses dans la région de la formation réticulaire, qui est responsable de l'éveil, ainsi que du système limbique, qui est responsable du contrôle de l'état émotionnel, elle pénètre dans un espace appelé la fente synoptique, où elle se fixe à des récepteurs spéciaux de sérotonine.

Lors de cette interaction, le neurotransmetteur excite les membranes cellulaires de ces structures, augmentant ainsi leur activité. En conséquence, cette substance se décompose sous l'action d'enzymes spéciales, après quoi ses éléments sont capturés par les structures à travers lesquelles sa libération initiale a été faite..

Les inhibiteurs de la recapture exercent leur influence au stade de la dégradation enzymatique de la sérotonine, empêchant sa destruction, contribuant à l'accumulation ultérieure et à la prolongation de ses effets excitants..

En raison de l'augmentation de l'activité du neurotransmetteur, les processus pathologiques des troubles dépressifs, anxieux, anxieux-dépressifs et phobiques sont nivelés, le déficit du comportement émotionnel et la régulation des états mentaux sont compensés.

Champ d'application

Le but principal de l'utilisation de ce groupe d'antidépresseurs est de supprimer divers types de dépression en fournissant un effet stimulant sur les structures du cerveau..

Les ISRS sont également utilisés dans les cas suivants:

  • états psychosthéniques, qui sont des troubles anxieux de la personnalité;
  • psychopathies et névroses, se manifestant par un comportement hystérique et une diminution des performances mentales et physiques;
  • syndromes de douleur chronique associés à des aspects psychosomatiques;
  • trouble panique;
  • troubles obsessionnels compulsifs associés à des pensées, idées, actions, mouvements obsessionnels épisodiques;
  • troubles mentaux de la consommation alimentaire - anorexie mentale, boulimie et suralimentation psychogène;
  • expériences phobiques sociales associées à la perception comportementale de soi-même dans la société;
  • trouble de stress post-traumatique;
  • des troubles de la dépersonnalisation et de la déréalisation associés à une perception de soi altérée et à l'incapacité de contrôler leur comportement et d'accepter la réalité environnante;
  • syndrome d'expériences prémenstruelles, résultant d'une instabilité psycho-émotionnelle.

En outre, ce groupe de médicaments est efficace dans le traitement de l'alcoolisme et des symptômes de sevrage..

Limitations et contre-indications

La prise d'antidépresseurs ISRS est interdite en présence de médicaments psychostimulants dans le sang, en état d'intoxication alcoolique ou narcotique.

L'association de plusieurs médicaments à action sérotoninergique est contre-indiquée. Également incompatible avec l'utilisation d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine en présence d'antécédents d'épilepsie.

L'insuffisance hépatique et rénale, ainsi que les maladies cardiovasculaires au stade de la décompensation sont une contre-indication à l'utilisation d'inhibiteurs sélectifs.

La présence de foyers de lésions ischémiques ou de formations néoplasiques malignes dans le mésencéphale.

L'utilisation des ISRS n'est pas pratiquée plus tôt que deux semaines après la fin du traitement par des inhibiteurs non sélectifs de la monoamine oxydase.

Il est interdit de prendre des médicaments du groupe en présence de glaucome en phase active. Le diabète sucré est également une contre-indication à l'utilisation des ISRS..

Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine sont incompatibles avec les agents anticholinestérases, les sympatholytiques, l'héparine, les anticoagulants indirects, les analgésiques narcotiques, les salicylates, les cholinomimétiques et la phénylbutazone.

Effets secondaires

Lors de la prise d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les effets indésirables suivants peuvent survenir (bien que beaucoup moins fréquemment que, par exemple, lors de l'utilisation d'antidépresseurs tricycliques):

  1. Nausées, vomissements, congestion intestinale et, par conséquent, constipation.
  2. De l'agitation, de la manie, de l'anxiété, des troubles du sommeil allant jusqu'à l'insomnie ou un retour à une somnolence accrue peuvent survenir.
  3. Augmentation possible de l'excitation nerveuse, apparition d'un mal de tête de type migraine, perte d'acuité visuelle, apparition d'une éruption cutanée, il est possible de changer la phase de la maladie dans le trouble de la personnalité bipolaire avec le passage de dépressif à maniaque.
  4. Il peut y avoir l'apparition de tremblements, une diminution de la libido, le développement de troubles extrapyramidaux sous forme d'acathisie, de parkinsonisme ou de dystonie aiguë. Il y a une augmentation de la production de prolactine.
  5. Une perte de motivation accompagnée d'une matité émotionnelle, également appelée apathie induite par les ISRS, peut survenir lors d'une utilisation prolongée..
  6. Une bradycardie peut se développer, il peut y avoir une diminution du sodium dans le sang, entraînant un œdème.
  7. Lors de la prise de médicaments pendant la grossesse, des avortements spontanés sont possibles en raison d'effets tératogènes sur le fœtus, ainsi que d'anomalies du développement en fin de grossesse.
  8. Dans de rares cas, syndrome sérotoninergique possible avec troubles mentaux, autonomes et neuromusculaires correspondants.

Nourriture pour la pensée

Selon des études récentes, le traitement de la dépression endogène à l'adolescence est efficace et sûr lorsqu'il est utilisé comme traitement des antidépresseurs ISRS, en raison de l'absence d'effets secondaires tels que lors de la prise de médicaments tricycliques..

La prévisibilité de l'effet thérapeutique nous permet de fournir le bon traitement pour ce groupe de patients, malgré les symptômes atypiques de dépression de cet âge associés à des changements neurobiologiques à l'adolescence..

Les ISRS permettent dès les premiers stades du traitement de prévenir l'exacerbation de la maladie et de réduire l'urgence d'un comportement suicidaire, inhérent aux personnes souffrant de dépression juvénile.

En outre, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine ont prouvé leur efficacité dans le traitement de la dépression post-partum, ont un effet positif sur le syndrome climatérique sous forme de réduction de l'anxiété et des états dépressifs, ce qui permet d'utiliser des antidépresseurs en remplacement de l'hormonothérapie..

TOP 10 des médicaments ISRS populaires

Dix inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine qui sont à juste titre populaires parmi les patients et les médecins:

  1. Fluoxetine. Parallèlement à une augmentation de l'influence sérotoninergique sur le principe de la rétroaction négative, il n'a pratiquement aucun effet sur l'accumulation de norépinéphrine et de dopamine. A peu d'effet sur les récepteurs cholinergiques et histaminiques H1. Lorsqu'il est appliqué, il est bien absorbé, la dose maximale dans le sang à partir du moment de l'administration est notée après 6-8 heures. Peut provoquer somnolence, perte d'appétit, diminution de la libido, nausées et vomissements.
  2. Fluvoxamine. C'est un antidépresseur à effet anxiolytique. Elle se caractérise également par un faible effet anticholinergique. La biodisponibilité du médicament est de 50%. Déjà quatre heures après la prise du médicament, la dose thérapeutique maximale dans le sang peut être notée. Dans le foie, il est métabolisé avec la formation ultérieure de la substance active norfluoxétine. États maniaques possibles, xérostomie, tachycardie, arthralgie.
  3. Sertraline. Il est utilisé pour les états dépressifs sévères et est considéré comme le médicament le plus équilibré du groupe. Le début de l'action est noté 2 à 4 semaines après le début du traitement. Lorsqu'ils sont pris, une hyperkinésie, un œdème et un phénomène tel que le bronchospasme peuvent être observés.
  4. Paroxetine. Les effets anxiolytiques et sédatifs prédominent. Après avoir été complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal, la dose maximale de substance active est déterminée après 5 heures. Trouvé l'application principale dans les états paniques et obsessionnels compulsifs. Incompatible avec les inhibiteurs de MAO. Augmente le saignement lorsqu'il est pris avec des coagulants indirects.
  5. Citalopram. Le complexe, associé à la sérotonine, bloque les récepteurs adrénergiques, l'histamine et les récepteurs m-cholinergiques. Déjà 2 heures après l'ingestion, la concentration maximale peut être notée. Tremblements possibles, migraines, troubles urinaires et hypotension orthostatique.
  6. Trazodone. Combine des effets anxiolytiques, sédatifs et thymonaleptiques. Une heure après l'ingestion, la teneur maximale dans le sang est notée. Utilisé pour supprimer l'anxiété et la dépression endogène névrotique.
  7. Escitalopram. Il est utilisé pour une pathologie légère à modérée du comportement. Une caractéristique du médicament est l'absence d'effet sur les cellules hépatiques, ce qui vous permet de combiner l'escitalopram avec d'autres médicaments. Thrombocytopénie possible, choc anaphylactique, altération de la production de vasopressine.
  8. Néfazodone. Utilisé pour les troubles du sommeil, l'anxiété et la dépression de gravité variable. N'a pas d'effet déprimant sur la fonction sexuelle. Peut provoquer une transpiration excessive, une bouche sèche, de la somnolence.
  9. Paxil. Il n'a pas d'effet sédatif. Utilisé pour la dépression modérée. Lors de l'application, sinusite, gonflement du visage, aggravation des états dépressifs, modifications de la qualité du liquide séminal, agressivité sont possibles.
  10. Séréner. Fournissant un effet antidépresseur, il ne viole pas les fonctions psychomotrices. Il est utilisé comme prophylaxie des épisodes dépressifs. Peut causer des douleurs thoraciques, des acouphènes, des maux de tête, une indigestion et un essoufflement.

Liste complète des médicaments disponibles pour 2017

Une liste exhaustive des ISRS, qui comprend toutes les substances actives du groupe, ainsi que les médicaments basés sur ceux-ci (noms commerciaux).

Formules structurelles des ISRS populaires (cliquables)

Préparations à base de fluoxétine;

  • Prozac;
  • Deprex;
  • Flunisan;
  • Fluval;
  • Profluzak;
  • APO-fluoxétine;
  • Fluoxetine;
  • Prodep;
  • Flunate;
  • Fluxonil;
  • Fludak.

Ce groupe de médicaments a un effet stimulant et thymoanaleptique. Les médicaments sont utilisés pour différents types de dépression.

Préparations à base de fluvoxamine:

Les médicaments inhibent spécifiquement la recapture de la sérotonine et ont des effets anxiolytiques. Ils sont utilisés pour la prévention et le traitement des troubles obsessionnels compulsifs. A également un effet sur les récepteurs adrénergiques, histaminiques et dopaminergiques.

Médicaments à base de paroxétine:

  • Adepress;
  • Paxil;
  • Paroxetine;
  • Rexitin;
  • Cerestill;
  • Plizil;
  • Actaparoxetine;
  • Apo-paroxetine.

Le groupe possède des propriétés anxiolytiques et sédatives. La substance active a une structure bicyclique, ce qui la distingue des autres médicaments.

Avec un long cours, les propriétés pharmacocinétiques ne changent pas. Les principales indications concernent la dépression endogène, névrotique et réactive.

Préparations à base de sertraline:

  • Aleval;
  • Asentra;
  • Zoloft;
  • Surlift;
  • Serenate;
  • Stimuloton;
  • Thorin.

Ce sous-groupe de médicaments est utilisé pour les troubles obsessionnels compulsifs. N'a pas d'effet sédatif et n'a aucun effet sur les récepteurs autres que sérotoninergiques. Utilisé comme prophylaxie contre la rechute des états dépressifs.

Moyens basés sur le citalopram:

  • Tsipramil;
  • Oprah;
  • Landau;
  • Sedopram;
  • Siozam;
  • Moqué;
  • Citalift;
  • Citalorin;
  • Citol;
  • Citalopram.

Le groupe a un effet secondaire minime sur la dopamine et les récepteurs adrénergiques. Le principal effet thérapeutique vise à corriger le comportement émotionnel, à niveler les sentiments de peur et de dysphorie. L'effet thérapeutique d'autres groupes d'antidépresseurs peut augmenter avec une interaction simultanée avec des dérivés du citalopram.

Médicaments à base d'escitalopram:

  • Lenuxin;
  • Miracitol;
  • Sancipam;
  • Selectra;
  • Tsipralex;
  • Acipey;
  • Élision;
  • Elysia ku-tab;
  • Escitalopram.

Les médicaments sont utilisés pour les états de panique. L'effet thérapeutique maximal se développe 3 mois après le début de la prise de ce groupe de médicaments ISRS. Les médicaments n'interagissent pratiquement pas avec d'autres types de récepteurs. La plupart des métabolites sont excrétés par les reins, ce qui caractérise ces dérivés..

Schéma de traitement général

Les médicaments du groupe des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine sont utilisés une fois par jour. Cela peut être une période différente, mais le plus souvent, la réception a lieu le matin avant les repas..

L'effet médicinal survient après 3-6 semaines de traitement continu. Le résultat de la réponse du corps au traitement est une régression des symptômes des états dépressifs, après la suppression complète dont le cours thérapeutique se poursuit pendant 4 à 5 mois.

Il convient également de garder à l'esprit qu'en présence d'intolérance individuelle ou de résistance de l'organisme, se manifestant en l'absence de résultat positif dans les 6 à 8 mois, le groupe d'antidépresseurs est remplacé par un autre. La posologie du médicament par dose dépend du dérivé, en règle générale, elle varie de 20 à 100 mg par jour.

Encore une fois sur les mises en garde!

Les antidépresseurs sont contre-indiqués pour une utilisation en cas d'insuffisance rénale et hépatique, en raison d'une violation de l'élimination des métabolites médicamenteux du corps, à la suite de laquelle un empoisonnement toxique se produit.

Les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine doivent être utilisés avec prudence chez les personnes dont le travail nécessite une concentration et une attention élevées..

Dans les maladies qui provoquent des tremblements, comme la maladie de Parkinson, les antidépresseurs peuvent exacerber la clinique négative, ce qui peut répondre négativement à l'état du patient..

Compte tenu du fait que les inhibiteurs sont tératogènes, leur utilisation pendant la grossesse et l'allaitement n'est pas recommandée.

Il convient également de toujours se souvenir du syndrome de sevrage, qui est un complexe de symptômes négatifs qui se développent avec une interruption brutale du traitement:

  • vertiges;
  • myalgie;
  • la faiblesse;
  • vomissement;
  • la diarrhée;
  • mal de crâne;
  • paresthésie;
  • violation de la démarche;
  • apathie;
  • arythmies et symptômes pseudo-grippaux.

Ces phénomènes peuvent survenir en réponse à l'arrêt brutal du médicament. Pour éviter de telles situations, la posologie des médicaments doit être progressivement réduite sur un mois..

Les inhibiteurs sélectifs de la sérotonine ont trouvé leur utilisation généralisée en raison de l'absence de nombreux effets indésirables associés à l'utilisation d'autres groupes d'antidépresseurs..

Les médicaments ISRS sont prescrits pour différents degrés de gravité des troubles dépressifs, avec pratiquement aucune restriction dans le domaine de la pratique psychiatrique.

Cependant, ces médicaments ont leurs propres inconvénients, qui se manifestent par la connaissance incomplète de toutes leurs propriétés et la présence d'effets secondaires individuels, caractéristiques uniquement des ISRS..

Antidépresseurs - inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine: leurs similitudes et leurs différences

Cette disposition est inscrite dans les directives pour le traitement des troubles mentaux dans tous les pays où les soins psychiatriques sont développés, et elle figure également dans les << Protocoles pour le diagnostic et le traitement des troubles mentaux et du comportement dans le système du Ministère de la santé de la République du Bélarus >> en vigueur depuis août 2005. L'ampleur de l'utilisation des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine est attestée par le fait que deux d'entre eux (Paxil et Zoloft) font désormais partie des dix médicaments les plus vendus dans le monde en général..

Dans un certain nombre de pays, ces médicaments ont acquis une grande popularité non seulement parmi les médecins, mais aussi dans la société; leurs noms résonnent dans les films, les journaux, la fiction; ils sont devenus une sorte de symbole de notre temps («génération Prozac»). La fréquence élevée de leur utilisation dans le monde moderne devient compréhensible si l'on prend en compte, d'une part, leur efficacité et leur sécurité élevées par rapport aux antidépresseurs tricycliques plus anciens (ATC), et, d'autre part, rappelons ces fonctions mentales et comportementales qui sont «en charge». neurotransmetteur sérotonine: maintien des niveaux d'humeur, sensations de plaisir sous différentes formes, appétit et satiété, comportement et satisfaction sexuels, sensibilité à la douleur, régulation du sommeil et de l'éveil, niveau d'agressivité, etc..

Par conséquent, les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine sont largement utilisés dans le traitement non seulement de la dépression et des troubles anxieux, mais également de l'anorexie mentale et de la boulimie mentale, d'un certain nombre de dysfonctionnements sexuels, de comportements agressifs et auto-agressifs, de douleurs chroniques, de dépendance pathologique au jeu et de certains autres troubles mentaux et comportementaux..

Plus de 20 ans (depuis 1984) d'expérience dans l'utilisation d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ont montré que, malgré la similitude du principal mécanisme d'action, ces médicaments diffèrent considérablement les uns des autres par leur force et sélectivité, leurs interactions avec divers récepteurs cérébraux et leur efficacité certaines formes de troubles, paramètres pharmacocinétiques, effets secondaires, interactions médicamenteuses, etc. En d'autres termes, ils sont tous bons, mais chacun à sa manière.

Le but de cet article est de discuter des caractéristiques de ces médicaments, de leurs forces et faiblesses, des indications, des contre-indications et des caractéristiques d'application basées sur les données de la littérature et l'expérience personnelle..

1. Les caractéristiques distinctives les plus frappantes et les plus connues de la fluoxétine (Prozac, en Biélorussie - le médicament fluoxicar) sont une "force" antidépressive significative et un effet stimulant distinct, et par conséquent, chez certains patients, elle peut provoquer une anxiété accrue au début du traitement. Les formes de pathologie les plus indiquées pour son utilisation sont les épisodes dépressifs de gravité légère à modérée, le trouble obsessionnel-compulsif, ainsi que le syndrome de tension prémenstruelle (trouble dysphorique prémenstruel, syndrome prémenstruel) et la boulimie mentale. La fluoxétine est moins couramment utilisée dans le traitement du trouble panique et du trouble anxieux généralisé. Dans tous les cas, vous ne devez pas l'utiliser chez les patients qui ont précédemment réagi à sa réception par une anxiété et une agitation accrues..

Il est nécessaire de se souvenir de deux autres circonstances: premièrement, la fluoxétine a la demi-vie la plus longue de tous les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (environ 72 heures), et deuxièmement, pour atteindre sa concentration thérapeutique dans le sang, une administration plus longue du médicament est nécessaire et l'effet se produit. un peu plus tard que les autres inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine. Par conséquent, il ne doit pas être utilisé lorsque l'effet est important d'obtenir le plus tôt possible (par exemple, en cas de dépression sévère avec stupeur et refus de manger). Il n'est pas non plus rentable de l'utiliser dans les cas où il y a des raisons de croire qu'à l'avenir, il sera nécessaire de changer d'antidépresseur, car pour une telle transition, il sera nécessaire d'attendre une période de «lavage» allant jusqu'à 3, et selon certaines sources même jusqu'à 5 semaines. (Notez que pour les autres ISRS, une pause de 2 à 3 jours est suffisante pour passer d'un médicament à un autre, par exemple de la fluvoxamine à la sertraline ou de la sertraline à la paroxétine.)

Dans le même temps, la longue demi-vie donne également ses avantages - la fluoxétine est bonne chez les patients «oublieux» avec une faible observance, car sauter un rendez-vous pendant 1-2 jours ne change rien. La fluoxétine est le médicament dont la posologie est la plus stable et s'est avérée être le moins susceptible d'être remplacé par un autre inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (ISRS) pendant le traitement..

En raison du fait que la fluoxétine inhibe de manière significative les enzymes hépatiques du cytochrome P450 responsables du métabolisme de nombreux médicaments, il est nécessaire de se rappeler qu'elle présente un nombre important d'interactions médicamenteuses en relation à la fois avec les psychotropes et les médicaments utilisés en médecine somatique..

La fluoxétine augmente la teneur en sérum et les effets des tranquillisants-benzodiazépines - diazépam, chlordiazépoxide (Elenium), alprazolam, témazépam, triazolam, etc., ainsi que les bêtabloquants, les antidépresseurs tri- et tétracycliques, la carbamazépine et les valproates. Il en va de même pour l'halopéridol et la clozapine, par conséquent, lorsqu'ils sont pris ensemble, dans le premier cas, le risque d'effets secondaires extrapyramidaux augmente et dans le second, des convulsions. L'utilisation de la fluoxétine en association avec d'autres antipsychotiques nécessite également une grande prudence. La même chose s'applique aux patients qui prennent régulièrement des médicaments pour diverses conditions médicales..

Comme tous les autres inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, il est naturellement incompatible avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) et le tryptophane..

Enfin, une autre caractéristique de la fluoxétine est sa relative sécurité pendant l'allaitement; s'il existe un besoin manifeste d'un antidépresseur pendant la grossesse, la fluoxétine est considérée comme le premier choix dans de tels cas.

2. Fluvoxamine (faverine, en Biélorussie - fevarine) - le premier des médicaments des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, qui est entré en pratique (en 1984). Antidépresseur de force moyenne avec un effet sédatif et anti-anxiété prononcé. Les formes de pathologie les plus indiquées pour ce médicament sont les épisodes dépressifs de gravité légère à modérée avec présence d'anxiété et d'anxiété, ainsi que de trouble obsessionnel-compulsif; dans une moindre mesure, trouble panique avec agoraphobie. La demi-vie est d'environ 15 heures, elle peut donc être prise en un soir ou en deux doses; les comprimés doivent être avalés entiers.

Parmi les aspects positifs moins connus du médicament, on note qu'il est moins susceptible que d'autres inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine de provoquer des effets secondaires de la sphère sexuelle, ce qui, en traitement ambulatoire, est souvent essentiel pour maintenir l'observance. (Notez que lors de l'utilisation de tous les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine en traitement ambulatoire, il est nécessaire de poser des questions délibérément pour identifier ces plaintes, car les patients eux-mêmes sont souvent silencieux à ce sujet, mais ils peuvent arbitrairement arrêter de prendre le médicament à cause de cela.)

3. La sertraline (en République du Bélarus, elle est disponible sous forme de préparations de Zoloft et de Stimuloton) est également bien connue des spécialistes nationaux. Les principales indications pour son utilisation sont les états dépressifs, y compris les troubles sévères et psychotiques, ainsi que le trouble obsessionnel-compulsif et le syndrome prémenstruel, dans une moindre mesure - trouble panique avec agoraphobie. Il a à la fois un effet sédatif et stimulant, par conséquent, chez certains patients, l'anxiété peut être exacerbée. La demi-vie est d'environ 26 heures. Le médicament doit être pris pendant ou immédiatement après un repas..

L'un des aspects positifs importants est le manque d'influence sur l'activité des enzymes hépatiques et, par conséquent, l'absence presque complète d'interactions médicamenteuses avec les médicaments psychotropes et somatiques. Capable d'augmenter seulement légèrement la teneur en sérum et les effets des bêtabloquants, de la désipramine et de la warfarine. Comme la fluoxétine, elle est moins dangereuse que les autres ISRS lors de l'allaitement, ainsi qu'en association avec de l'alcool.

4. Paroxetine (Paxil, Seroxat; le médicament Rexetin est enregistré et utilisé en République du Bélarus). Antidépresseur à large spectre «puissant», l'un des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine les plus largement utilisés dans le monde aujourd'hui. Il a un effet anti-anxiété et sédatif prononcé et n'aggrave presque jamais l'anxiété au début du traitement. Les principales indications pour son utilisation sont la dépression de toute gravité, y compris sévère et psychotique, ainsi que le trouble panique avec agoraphobie, le trouble obsessionnel-compulsif, les phobies sociales et le trouble d'anxiété généralisée. Le plus indiqué de tous les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine dans le traitement du syndrome de stress post-traumatique. La demi-vie est d'environ 24 heures, elle est donc prise une fois par jour, généralement le matin avec de la nourriture. Une différence spécifique entre le traitement à la paroxétine est la nécessité d'une augmentation lente de la dose de 10 mg par semaine..

Le médicament entre dans une série d'interactions médicamenteuses. Ainsi, son taux sérique et ses effets sont améliorés avec l'administration simultanée d'halopéridol, d'antidépresseurs tricycliques, de thioridazine et d'antiacides. À son tour, lorsqu'il est pris ensemble, il augmente la concentration et les effets de l'alprazolam, du midazolam et du triazolam, des bêta-bloquants, de l'halopéridol, des antidépresseurs tricycliques, de la phénytoïne, de la warfarine. La teneur en paroxétine dans le sang et son effet sont réduits lorsqu'ils sont pris en association avec la carbamazépine et la phénytoïne. Le médicament ne doit pas être administré avec les IMAO et la thioridazine. Il est également important de noter que le médicament n'altère pas la motricité et n'interagit pas avec l'alcool..

Avec un arrêt brutal du médicament, des symptômes de sevrage peuvent se développer (troubles du sommeil, augmentation de l'anxiété, étourdissements, etc.), ce qui est associé à l'affinité du médicament pour les récepteurs muscariniques. Par conséquent, à la fin du traitement, la dose doit être réduite aussi progressivement qu'elle doit être augmentée au début, voire plus lentement; il est préférable de ne pas utiliser le médicament chez les patients qui ont tendance à manquer un rendez-vous ou à arrêter le traitement de leur propre chef. Il convient de noter que la thérapie paroxétine, comme les autres antidépresseurs modernes, implique une bonne observance, et pour cela - un travail psycho-éducatif constant avec le patient et ses proches..

5. L'escitalopram (en République de Biélorussie - le médicament cipralex) est utilisé dans notre pays depuis 2004. Un antidépresseur de force modérée avec un effet anti-anxiété prononcé.

Les utilisations principales sont les épisodes dépressifs légers à modérés (à l'étude pour une utilisation dans la dépression sévère) et la panique et le trouble d'anxiété généralisée. La demi-vie est de 30 heures, et donc une dose unique suffit.

Il a peu d'effet sur l'activité des enzymes hépatiques, ce qui entraîne un petit nombre d'interactions médicamenteuses. Pris ensemble, il augmente la teneur en sérum et les effets des antidépresseurs tricycliques, des neuroleptiques (en particulier, la lévomépromazine), des bêta-bloquants (propranolol, timolol, métoprolol, etc.) et des antiarythmiques.

6. L'expérience de l'utilisation du citalopram (la starcitine a récemment été enregistrée en République du Bélarus) par des psychiatres nationaux est encore minime..

Les données sur les principales indications d'utilisation des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine dans diverses formes de pathologie sont résumées dans le tableau.

Table.
Les principales indications pour l'utilisation des antidépresseurs-ISRS dans diverses formes de pathologie

Formulaire de pathologieFluok-
s'installer
Fluvok-
Samine
Sert-
raline
parc-
s'installer
Escita-
lopram
Dépression légère à modérée+++++
La dépression est sévère--++-
Trouble panique avec agoraphobie---++
Désordre anxieux généralisé---++
Trouble obsessionnel compulsif++++-
Phobies sociales---+-
Trouble de stress post-traumatique---+-
Syndrome prémenstruel+-+--
Anorexie mentale / boulimie+----

Enfin, lorsque les ISRS sont utilisés ensemble, ils peuvent exacerber les effets secondaires extrapyramidaux de certains antipsychotiques et augmenter l'effet des anticoagulants oraux, ce qui peut entraîner une hémorragie..

Evsegneev R.A. BelMAPO.
Publié: magazine "Medical Panorama" n ° 6, décembre 2006.

Médicaments ISRS: une liste des 10 principaux inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine

Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) sont des médicaments psychotropes. Les médicaments de ce groupe sont utilisés pour traiter l'anxiété, la dépression, le trouble panique, la douleur chronique.

Les médicaments ISRS n'affectent pas l'activité des autres neurones, ils ont donc beaucoup moins d'effets secondaires.

ISRS (ISRS): qu'est-ce que c'est?

Le principal mécanisme de développement de la dépression est le manque de médiateurs monoamines (neurones). Ce sont des «hormones cérébrales» - des produits chimiques biologiquement actifs qui transmettent une impulsion d'une cellule nerveuse à travers l'espace synaptique entre les neurones.

Les neurones monoaminés (sérotonine, noradrénaline, dopamine) sont impliqués dans la régulation de nombreux processus. Leur manque dans la fente synaptique, en particulier la sérotonine et la dopamine, développe une dépression, des troubles anxieux.

Le principal effet des antidépresseurs est d'empêcher la dégradation des neurones monoaminés. Les premiers médicaments pour la dépression ont agi sans discernement (non sélectivement), affectant l'activité de différents neurones. Les premiers médicaments des années 80 ont été remplacés par des antidépresseurs sélectifs agissant uniquement sur certains neurones, sans affecter les autres systèmes de neurotransmetteurs du cerveau, sur le système nerveux autonome.

Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) constituent une nouvelle génération d'antidépresseurs. Ils bloquent puissamment et sélectivement la recapture de la sérotonine. L'effet thérapeutique est que les ISRS augmentent l'activité des neurones sérotoninergiques, ne permettent pas (suppriment, inhibent) leur absorption dans les terminaisons présynaptiques. Les médicaments ISRS augmentent la concentration de sérotonine dans la fente synaptique. Il améliore la transmission de l'influx nerveux et a un effet antidépresseur..

Indications pour la prescription des ISRS, avantages des médicaments

Les médicaments ISRS ont un effet stimulant prononcé. Les principales indications pour leur rendez-vous:

  • baisse persistante de l'humeur, augmentation des émotions négatives - anxiété, anxiété, nervosité, irritation, dépression, mélancolie;
  • comportement évitant persistant, phobie sociale;
  • peur obsessionnelle et attaques de panique - peur aiguë de la mort, perte de maîtrise de soi, folie, anxiété face aux échecs futurs, sentiment d'excitation;
  • boulimie - un trouble de l'alimentation caractérisé par des épisodes de frénésie alimentaire incontrôlée et par la suite une vidange violente de l'estomac;
  • douleur - migraine, syndrome de douleur chronique.

Les effets spécifiques de la prise d'ISRS comprennent la suppression de l'appétit. Par conséquent, des médicaments sont prescrits dans le traitement de l'obésité..
Les médicaments ISRS sont prescrits aux patients à tout âge. La disparition des signes de dépression commence 2 à 3 semaines après le début du traitement.
Les principaux avantages des ISRS par rapport aux autres antidépresseurs:

  • un profil d'effets secondaires plus favorable;
  • ne provoquent pratiquement pas de toxicomanie;
  • ne présentent pas de danger grave en cas de surdosage;
  • n'affectent que de façon minime le système cardiovasculaire, ne bloquent pas la conduction cardiaque, sont dépourvus de l'effet cardiotoxique inhérent aux médicaments tricycliques (ATC).

Un avantage important des médicaments de ce groupe est la facilité de traitement: il suffit de prendre 1 ou 2 comprimés une fois par jour.

Effets secondaires, inconvénients des ISRS

Parmi les inconvénients des médicaments, on appelle un effet lent à apparition (3 à 8 semaines), une augmentation possible de l'anxiété au début du traitement, un syndrome sérotoninergique, un syndrome de sevrage médicamenteux, des rémissions incomplètes, principalement l'apathie chez les patients (jusqu'à 50% des cas), une diminution de la libido.
Les effets secondaires les plus courants des ISRS sont:

  • irritabilité, anxiété;
  • troubles du sommeil, en particulier si le traitement est démarré avec des doses élevées;
  • mal de crâne;
  • troubles gastro-intestinaux - nausées, constipation, diarrhée, anorexie;
  • dysfonctionnement sexuel chez les femmes et les hommes - diminution de la libido, anorgasmie.

Les effets secondaires plus rares comprennent la rétention urinaire, la transpiration, une vision trouble, l'agitation, l'incapacité de s'asseoir au même endroit, les étourdissements, la fatigue et les troubles du mouvement. Comme d'autres antidépresseurs, les médicaments ISRS peuvent déclencher la manie.
Il n'y a pratiquement pas de contre-indications absolues à l'utilisation des ISRS. Mais ils sont soigneusement combinés avec d'autres médicaments..

Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine: une liste de médicaments

La liste des médicaments du groupe ISRS ayant reçu un brevet pour une invention est la suivante:

  • fluoxétine,
  • zimélidine,
  • fluvoxamine,
  • indalpin,
  • citalopram,
  • sertraline,
  • paroxétine,
  • escitalopram;
  • dapoxétine,
  • vortioxétine.

La zimélidine et la fluvoxamine ont été les premiers ISRS introduits dans la pratique clinique.
Les informations de base sur les antidépresseurs ISRS sont décrites dans le tableau 1.
Tableau 1

Dénomination commune internationaleNom commercial du médicamentHistoire de l'introduction à la pratique cliniquePrincipales propriétés pharmacologiquesUne application cliniqueRemarques
paroxétineParoxetine, Adepress, Actaparoxetine, Paxil, Reksetin, Sirestill, Plizil.Développé en 1978, mis à disposition pour une utilisation en Suède en 1991. Les premières études ont montré que la paroxétine était moins efficace que la clomipramine, un antidépresseur tricyclique. Par conséquent, le médicament n'a pas été immédiatement introduit dans la pratique clinique..inhibition de la recapture de la sérotonine; blocage des récepteurs M-cholinergiques; inhibition de la nitroxyde synthétase, cytochrone 2D6dépression, trouble panique, trouble obsessionnel-compulsif (trouble obsessionnel-compulsif)Étant donné la position actuelle selon laquelle les antidépresseurs ayant une sélectivité d'action inférieure contre un neurone monoamique particulier sont plus efficaces que les médicaments hautement sélectifs, on peut supposer que l'efficacité de la paroxétine dépasse l'efficacité des autres ISRS, car parmi tous les inhibiteurs sélectifs, elle a la moins sélectivité d'action..
fluvoxamineRocona, FevarinPremière demande en Suisse en 1983. Il est largement utilisé pour traiter la dépression dans le monde, sauf aux États-Unis. Là, il n'est prescrit que pour le traitement de certaines formes de névroses..inhibition de la recapture de la sérotonine, inhibition de la cytochrone 2D6, cytochrone 3A4, cytochrone 1A2dépression, trouble obsessionnel-compulsif (compulsions obsessionnelles)
escitalopramEscitalopram, Lénuxine, Miracitol, Sancipam, Selektra, Cipralex, Eisipe, Elicea.Approuvé pour une utilisation en 2001 en Suède. Un an plus tard, il a été approuvé pour une utilisation dans de nombreux pays européens, aux États-Unis.inhibition de la recapture de la sérotoninedépression, trouble paniqueA la plus grande sélectivité d'action.
sertralineAleval, Asentra, Deprefolt, Zoloft, Seralin, Serenata, Surlift, Stimuloton, Thorin.Approuvé pour une utilisation en 1990 aux États-Unis et au Royaume-Uni. A progressivement pris une position forte parmi d'autres représentants des ISRS dans le traitement de la dépression et des névroses.inhibition de la recapture de la sérotoninedépression, douleur chroniqueL'antidépresseur le plus étudié chez les patients atteints de maladie coronarienne, chez les personnes âgées atteintes de maladies cardiovasculaires concomitantes
fluoxétineFluoxétine, Prodep, Prozac, Profluzac, Fluval, Flunisan.Une description de l'effet de la fluoxétine sur l'activité sérotoninergique est parue dans les périodiques en 1974. Mais les essais ont duré 12 ans, car il y avait plusieurs cas d'effets secondaires graves avec le traitement médicamenteux. Par exemple, un cas de dystonie sévère (perturbation du travail d'une certaine partie du système nerveux) Par conséquent, la société pharmaceutique a reporté la demande de mise en pratique du médicament et a continué à étudier la tolérabilité et la sécurité de la fluoxétine. En pratique clinique, il a commencé à être utilisé en 1986 en Belgique, puis dans d'autres pays européens, un an plus tard aux USA.inhibition de la recapture de la sérotonine, de la norépinéphrine; stimulation des récepteurs de sérotonine 2C; inhibition du cytochron 2D6, cytochrone 3A4agitation motrice (agitation), anxiété
citalopramTsitalopram, Oprah, Landau, Sedopram, Siozam, Umorap, Tsipramil, Tsitalik, Tsitalift, Tsitalon, Tsitol.Approuvé pour une utilisation en 1989. Les résultats des premières études comparatives de haut niveau ont montré que le citalopram était moins efficace que l'antidépresseur tricyclique clomipramine. Le citalopram a été introduit dans la pratique clinique au Danemark puis dans d'autres pays. Largement utilisé.inhibition de la recapture de la sérotoninedépression, trouble panique, trouble obsessionnel-compulsif
zimélidineIl est devenu disponible pour la première fois en Suède en 1982. Mais un an après son apparition sur le marché pharmaceutique, le médicament a été interdit en raison de l'observation de cas de syndrome de Guillain-Barré (atteinte auto-immune aiguë et rapidement progressive du système nerveux périphérique).Plusieurs décennies plus tard, il a été suggéré que l'importance du syndrome de Guillain-Barré dans la restriction de l'utilisation de la zimélidine a été réévaluée. Aucun cas de maladie n'a été identifié dans les nouveaux essais cliniques.
indalpinIl a partagé le destin dramatique de la zimélidine. Il a été introduit dans la pratique clinique en 1982. Les psychiatres en exercice avaient de grands espoirs en matière de pharmacothérapie. Ceci était basé sur l'expérience positive de son utilisation dans les cas de faible efficacité du traitement avec d'autres antidépresseurs. Cependant, au cours de plusieurs années d'utilisation de l'indalpin, des descriptions de cas de développement de neutropénie (forte diminution du nombre de neutrophiles sanguins) et de néoplasmes malins du foie chez des animaux de laboratoire sont apparues. La relation des effets secondaires avec la prise d'indalpine n'a pas été prouvée, mais en 1985, le médicament a été arrêté..
dapoxétineDapoxetine, Priligy, Primaxetine.Ce médicament - l'un des derniers antidépresseurs de ce groupe - s'est avéré inadapté au traitement de la dépression: la concentration du médicament dans l'organisme diminue de 50% après une période très courte (1,5 heure). Mais la dapoxétine a commencé à être utilisée pour corriger l'éjaculation précoce.inhibition de la recapture de la sérotonineéjaculation prématurée
vortioxétineBrintellixIntroduit dans la pratique européenne et nord-américaine en 2013. L'antidépresseur a été approuvé pour le traitement de la dépression et du trouble d'anxiété généralisée. Mais en plus de la capacité de bloquer la recapture de la sérotonine, la vortioxétine supprime l'activité de divers sous-types de récepteurs de la sérotonine.inhibition de la recapture de la sérotonineépisodes dépressifs majeurs

Caractéristiques comparatives des médicaments ISRS

Le vaste arsenal d'ISRS introduit dans la pratique clinique au cours des 30 dernières années n'est guère redondant. La fluoxétine, la fluvoxamine, la sertraline, la paroxétine, le citalopram et l'escitalopram présentent de fortes similitudes en termes d'activité neurochimique et clinique. Mais il y a des différences entre eux. Les caractéristiques comparatives des médicaments ISRS sont présentées dans le tableau 2.
Tableau 2

Critères caractéristiquesCaractéristiques distinctives des antidépresseurs ISRS
Par la puissance du principal effet neurochimiqueL'inhibition de la recapture de la sérotonine diminue dans la série «paroxétine - sertraline - fluoxétine et escitalopram - citalopram - fluvoxamine».
Par sélectivité pour certains sous-types de médiateurs monoaminesL'escitalopram est le plus sélectif par rapport à la sérotonine, c'est-à-dire le moins d'effet sur la noradrénaline, la dopamine et d'autres récepteurs.
En revanche, la paroxétine est la moins sélective, se lie bien à la dopamine et à la noradrénaline.
Par durée d'actionLes demi-vies (diminution de 50% de la concentration du médicament dans l'organisme) de la paroxétine, du citalopram et de l'escitalopram sont légèrement supérieures à 24 heures, ce qui détermine la possibilité de leur utilisation en une seule prise quotidienne..
La demi-vie de la fluoxétine et de la sertraline est de plusieurs jours, la nomination de ces antidépresseurs réduit le risque de perte d'efficacité du traitement en cas d'omission irrégulière de médicaments par les patients, mais augmente en même temps le risque d'effets secondaires persistants.
La demi-vie de la fluvoxamine est de 12 heures et doit être prise deux fois par jour. Il n'est pas pratique à recevoir, l'efficacité du traitement diminue si le patient ne veut pas être traité.
Le risque d'interactions médicamenteuses indésirables avec d'autres médicamentsDiminutions dans l'ordre: "citalopram et sertraline - escitalopram - paroxétine - fluoxétine - fluvoxamine".
La vitesse à laquelle la dose thérapeutique du médicament est atteintePour le traitement de la dépression, la paroxétine, la fluoxétine, le citalopram et l'escitalopram sont les plus pratiques, car leurs formes posologiques contiennent une dose thérapeutique moyenne d'un antidépresseur et sont généralement prescrites en une seule dose..
Au contraire, le besoin fréquent d'une augmentation progressive de la dose de fluvoxamine et de sertraline conduit parfois à un retard injustifié dans le choix du traitement. Cela augmente le risque de développer une résistance aux médicaments dans le corps en augmentant l'évolution de la dépression pratiquement non traitée. Le patient est déçu du succès du traitement.

On pense que dans le groupe de patients sous traitement avec des inhibiteurs sélectifs, le risque de suicide augmente. Des études de haut niveau sur les preuves ont déterminé qu'il n'existe pas d'antidépresseur le plus suicidaire. Mais des preuves anecdotiques suggèrent que la fluoxétine et la sertraline présentent des risques plus faibles de comportement suicidaire chez les patients que la paroxétine.

Malgré les caractéristiques décrites de l'action thérapeutique des ISRS, il n'est pas tout à fait clair lequel des médicaments est le plus efficace: les conclusions comparées sont parfois opposées. Le seul consensus a été atteint lors de la comparaison de l'efficacité de l'escitalopram et du citalopram: le traitement par escitalopram est plus efficace que le traitement par citalopram.
Les différences au sein du groupe ISRS permettent de sélectionner un antidépresseur en fonction des caractéristiques de la situation clinique. Cinq médicaments ISRS font partie des dix antidépresseurs les plus prescrits en Russie:

  • paroxétine,
  • fluvoxamine,
  • escitalopram,
  • sertraline,
  • fluoxétine.

Le succès du traitement dépend non seulement des caractéristiques du médicament, mais également du désir du patient de prendre le médicament. Souvent, le phénomène de «nouveauté» de l'antidépresseur est important pour le patient. Le patient accepte à contrecœur de prendre un antidépresseur apparu il y a longtemps, le jugeant «ancien». Et la prescription d'antidépresseurs récemment introduits renforce la relation de confiance entre médecin et patient..

IRSN: liste des médicaments

Il y a une opinion dans les publications que les ISRS ne sont pas efficaces dans le traitement de la dépression sévère et de la douleur chronique. La raison en est que dans ces troubles, non seulement l'activité de la sérotonine est altérée. Par conséquent, au cours de la dernière décennie du 20e siècle - la première décennie du 21e siècle, des représentants d'une nouvelle génération d'antidépresseurs sont devenus disponibles pour une utilisation dans la pratique psychiatrique:

  • venlafaxine,
  • duloxétine,
  • milnacipran.

Ce sont des inhibiteurs semi-sélectifs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN), des médicaments «doubles».
La venlafaxine s'est avérée efficace chez les patients présentant divers diagnostics:

  • la dépression;
  • dysthymie - dépression, tristesse;
  • désordre anxieux généralisé;
  • phobies sociales.

De bons résultats avec l'utilisation de la venlafaxine ont été obtenus chez les patients âgés, chez les enfants atteints d'un trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention, chez les enfants autistes. Il est important d'obtenir rapidement un effet thérapeutique significatif: après 2 semaines de traitement.

Le milnacipran est efficace à la fois comme médicament de première intention pour les épisodes dépressifs majeurs et pour le traitement d'entretien à long terme. Les propriétés pharmacocinétiques et l'innocuité rendent le médicament commode pour l'administration aux patients qui éprouvent des difficultés à trouver un schéma thérapeutique efficace. Milnacipran est facile à utiliser, sûr, a peu d'interaction avec d'autres médicaments, ne menace pas la vie du patient en cas de surdosage. Milnacipran traite la dépression majeure.

Il y a beaucoup de discussions sur les avantages et les inconvénients des antidépresseurs ISRS. La croyance dominante en la supériorité de certains groupes d'antidépresseurs sur d'autres est en partie une conséquence des pratiques de commercialisation des sociétés pharmaceutiques..

Les lignes directrices fondamentales pour le traitement des troubles mentaux utilisent un langage prudent sur la comparabilité de l'efficacité des médicaments ISRS avec les antidépresseurs tricycliques. Cela est particulièrement vrai du traitement de la dépression sévère. Mais un accord général a été atteint sur les principaux problèmes: l'efficacité et le niveau de sécurité de ces médicaments sont assez élevés. Par conséquent, les ISRS sont recommandés comme médicaments de première intention dans le traitement de la dépression, des troubles anxieux et de certaines formes de névrose..

Liste des ISRS

Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) sont des types spécifiques de médicaments utilisés pour traiter la dépression et les troubles anxieux.

Les ISRS empêchent la recapture de la sérotonine dans les neurones présynaptiques, ce qui augmente les niveaux de sérotonine au niveau de la synapse et conduit à une stimulation neuronale plus élevée.

  1. Les indications
  2. Liste des médicaments ISRS
  3. Celexa (citalopram)
  4. Lexapro (Escitalopram)
  5. Luvox (fluvoxamine)
  6. Paxil (paroxétine)
  7. Prozac (fluoxétine)
  8. Zoloft (Sertraline)
  9. Autres ISRS
  10. Priligi (Dapoxetine)
  11. Upsten (Indalpin)
  12. Zimélidine (Zimélidine)
  13. Conclusion

Les indications

  • La dépression.
  • Troubles anxieux.
  • TOC (trouble obsessionnel compulsif).
  • Troubles de l'alimentation.
  • Éjaculation prématurée.
  • Rééducation après un AVC.

Liste des médicaments ISRS

Celexa (citalopram)

Approuvé en 1998 pour le traitement de la dépression, Celexa est devenu l'un des antidépresseurs les plus populaires. Comparé à d'autres antidépresseurs, il était classé cinquième en efficacité et quatrième en rapport coût-efficacité. Celex est souvent prescrit hors AMM, mais plutôt pour traiter le trouble panique et le TOC. Ce médicament est vendu sous forme d'un mélange de 50% de R-citalopram et 50% de S-citalopram.

Les chercheurs ont découvert que seul l'énantiomère S-citalopram avait des effets antidépresseurs, tandis que l'autre moitié du médicament était relativement inutile. Actuellement, une version du médicament contenant uniquement la partie active du S-citalopram sous le nom de marque Lexapro est en cours de développement..

Lexapro (Escitalopram)

Approuvé en 2002 pour le traitement de la dépression et du trouble anxieux généralisé. Lorsque les chercheurs ont découvert que la seule partie active du médicament de Celexa était l'énantiomère S, ils ont retiré l'énantiomère R inactif et ont vendu l'énantiomère S comme un nouveau médicament appelé Lexapro. En d'autres termes, ce médicament est considéré comme une version améliorée de Celex..

Lexapro agit en augmentant le niveau de sérotonine entre les synapses du cerveau. Il bloque la recapture de la sérotonine dans les neurones présynaptiques. Comparé à d'autres ISRS, ce médicament a l'effet le plus significatif sur le transporteur de la sérotonine. Certains chercheurs ont suggéré qu'une partie du R-citalopram de Celex inhibe le plein effet du S-citalopram, rendant Lexapro plus puissant. Ce médicament est toujours l'un des ISRS les plus populaires sur le marché..

Luvox (fluvoxamine)

Approuvé en 1994, Luvox a été l'un des premiers ISRS utilisés pour traiter le TOC. Luvox est considéré comme efficace pour le traitement de la dépression et des troubles anxieux (crises d’anxiété, TSPT). Le médicament agit comme un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine et a un effet important sur le transporteur de la sérotonine.

La raison pour laquelle Luvox est efficace dans le traitement des TOC est due à son affinité pour le récepteur Sigma-1. Au niveau du récepteur Sigma-1, ce médicament agit comme un agoniste et affecte ce récepteur plus que tout autre ISRS. L'action agoniste sur le récepteur Sigma-1 conduit à des effets anxiolytiques et à l'amélioration des fonctions cognitives.

Paxil (paroxétine)

Approuvé en 1992. Utilisé pour traiter la dépression, le TOC, le trouble panique et le trouble d'anxiété généralisée. Dans certains cas, la paroxétine est prise pour traiter les sueurs nocturnes associées à la ménopause. Paxil (Paxil) est considéré comme l'un des ISRS les plus puissants et les plus spécifiques du marché..

Il a une forte affinité pour le site du transporteur de la sérotonine et inhibe la recapture de la noradrénaline par rapport aux autres ISRS. Il peut également affecter les récepteurs sigma-1, renforçant encore son effet anxiolytique. Comme la plupart des ISRS, ce médicament a été associé à une prise de poids indésirable et à un dysfonctionnement sexuel. L'arrêt de Paxil est difficile en raison de sa puissance et de sa courte demi-vie.

Prozac (fluoxétine)

Approuvé en 1987 pour le traitement de la dépression. Le Prozac est l'un des premiers antidépresseurs de la classe ISRS. Autres conditions pour lesquelles Prozac est utilisé: TOC, troubles de l'alimentation, trouble panique et trichotillomanie. La trichotillomanie est un trouble de stress psychologique caractérisé par l'arrachage de ses propres cheveux

Le Prozac est inclus dans la liste OMS des médicaments essentiels et est reconnu comme l'un des médicaments les plus importants. Prozac fonctionne comme un ISRS, retardant la recapture de la sérotonine et augmentant les niveaux de sérotonine. Aux doses standard, il n'a pas d'effet significatif sur la noradrénaline et la dopamine.

Zoloft (Sertraline)

Approuvé en 1991 pour le traitement de la dépression majeure, du trouble obsessionnel-compulsif et des troubles d'anxiété sociale. Les autres affections traitées avec zoloft comprennent le trouble dysmorphique corporel, le SSPT et l'éjaculation précoce.

Le médicament agit comme un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et se lie principalement au transporteur de la sérotonine. Dans une moindre mesure, il agit comme un inhibiteur de la recapture de la dopamine. Zoloft agit également comme un antagoniste des récepteurs sigma-1 et alpha-1.

Zoloft Beats Prozac pour le sommeil, la perte de poids et la cognition.

Autres ISRS

Il y avait d'autres ISRS sur le marché qui ont été abandonnés. De plus, il reste un ISRS, qui est utilisé spécifiquement pour l'éjaculation précoce, mais pas pour la dépression..

Priligi (Dapoxetine)

Ce médicament a été le premier ISRS développé spécifiquement pour le traitement de l'éjaculation précoce (EP) chez l'homme. La dapoxétine agit en inhibant le transporteur de la sérotonine, augmentant ainsi la quantité de sérotonine dans la fente présynaptique. En conséquence, la plupart des personnes qui prennent de la dapoxétine remarquent un retard de l'éjaculation. Il a été développé à l'origine comme antidépresseur, mais il a été absorbé et excrété trop rapidement par l'organisme..

Son absorption et son élimination rapides ont fait de la dapoxétine un bon médicament contre l'éjaculation précoce (PE). La manière exacte dont la dapoxétine traite l'EP n'est toujours pas connue, mais les scientifiques pensent que cela est dû à son inhibition du transporteur de la sérotonine.

Upsten (Indalpin)

Il s'agit d'un autre médicament ISRS qui a été découvert pour la première fois en 1977 et rapidement éliminé en 1983 en raison de son association avec le syndrome de Guillain-Barré. Les créateurs de cet antidépresseur commençaient tout juste à comprendre que la sérotonine (5-HT) pouvait jouer un rôle important dans la dépression..

Zimélidine (Zimélidine)

Ce médicament a été développé à la fin des années 1970 par Arvid Karlsson. Au départ, il a recherché des médicaments qui avaient une structure similaire à la bromphéniramine et qui auraient des propriétés antidépressives. Il a finalement découvert la zimélidine. Il a été considéré comme le tout premier inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (ISRS) commercialisé pour un usage général. Il a fonctionné en inhibant la recapture de la sérotonine de la fente synaptique sans affecter les récepteurs postsynaptiques.

Bien que la zimélidine ait un profil de tolérance relativement favorable, il y a eu des cas où des personnes ont développé un syndrome de Guillain-Barré. Moins d'un an après son approbation, la zimélidine a été retirée de la vente..

Conclusion

Les ISRS peuvent être très utiles pour les personnes coincées dans un état de dépression profonde. La recherche révèle que tous ces médicaments sont statistiquement significatifs dans le traitement de la dépression majeure. Bien qu'ils soient utiles, de nombreuses personnes ne peuvent tolérer les effets secondaires associés à ces médicaments, notamment le dysfonctionnement sexuel et la prise de poids. Certains prétendent que les ISRS abaissent les niveaux de testostérone, mais cela n'est pas soutenu par des études cliniques..

L'avantage de ces médicaments est qu'ils peuvent combattre la dépression pendant des années avant que leurs effets antidépresseurs ne se dissipent. L'inconvénient de ces médicaments est que la personne peut éventuellement devenir tolérante à leurs effets et que les effets souhaités (antidépresseurs) diminuent progressivement. Dans ce cas, la personne doit soit augmenter la posologie, ce qui peut entraîner encore plus d'effets secondaires indésirables, soit refuser.