Principal

Pituitaire

Traitement par bisphosphonates pour l'ostéoporose: types de médicaments et utilisations

Le XXIe siècle nous a apporté non seulement des progrès techniques, mais aussi de nombreuses découvertes utiles dans divers domaines qui contribuent à sauver et à faciliter la vie des gens. La médecine est célèbre pour de telles découvertes..

Aujourd'hui, une maladie aussi dangereuse que l'ostéoporose, qui conduisait de nombreuses personnes à une invalidité précoce, est corrigée avec succès par les derniers médicaments du groupe des bisphosphonates..

L'ostéoporose en tant que maladie osseuse

L'ostéoporose est une affection pathologique dans laquelle le tissu osseux devient progressivement plus mince et moins dense, ce qui entraîne une diminution de la résistance des os et une augmentation de leur tendance à se fracturer..

Le premier stade de la maladie est considéré comme une légère perte de force, appelée ostéopénie, puis il progresse et le squelette devient anormalement fragile, poreux, c'est pourquoi il est facilement exposé à un stress mécanique et blessé. L'ostéoporose entraîne de fréquentes fractures osseuses, même avec des chutes et des bosses mineures.

Les principaux composants qui composent le squelette, responsables de la solidité osseuse:

  • protéine;
  • collagène;
  • calcium.

Lorsque ces substances sont éliminées, l'équilibre est perturbé et le risque de blessures, telles que des fissures - une fracture de l'os pelvien, augmente; destruction - fracture due à la compression des vertèbres.

Il y a des cas où les patients ignorent la présence de la maladie depuis longtemps. La maladie évolue souvent pendant la période postménopausique chez la femme.

Les signes suivants peuvent indiquer une ostéoporose:

  • douleur persistante localisée sur le site de la blessure;
  • scoliose, posture altérée;
  • diminution de la croissance;
  • les fractures fréquentes résultant d'une faible exposition surviennent principalement dans les côtes, les poignets, le bassin, la colonne vertébrale, les pieds, la coxarthrose;
  • guérison lente des lésions osseuses.

Groupe de médicaments bisphosphonates

Les bisphosphonates sont un groupe de médicaments qui agissent pour prévenir l'amincissement des os. Cette classe de médicaments a reçu le nom en raison de la teneur dans la composition de deux phosphanates. Dans les os, ils arrêtent la dégradation de l'hydroxyapatite, le principal composant minéral des os..

Le principal avantage est l'effet sélectif sûr des médicaments, grâce auquel les ions calcium ne s'accumulent que dans le squelette. Cette capacité détermine l'efficacité de l'utilisation de ce groupe de substances dans le traitement de l'ostéoporose..

Mécanisme d'action des bisphosphonates ou bénéfices du traitement

La formule bisphosphonate est composée de deux composés organiques du phosphore, leurs bénéfices de traitement:

  • Après avoir commencé à prendre les pilules, ces substances pénètrent dans la structure des os et interagissent avec le calcium, pendant l'utilisation de médicaments, elles maintiennent l'élément à l'intérieur et contribuent à son accumulation dans les os, augmentant ainsi la force.
  • En pénétrant dans le squelette, les bisphosphanates détruisent la fonctionnalité des ostéoclastes. Dans un état normal, ces cellules sont responsables de la résorption de la structure osseuse ancienne et coopèrent avec les ostéoblastes - dont la tâche est de former un nouveau tissu osseux.
  • En état d'ostéoporose, cette relation est interrompue, ce qui fait que le squelette devient poreux, perméable et cassant..
  • Lorsque des bisphosphonates sont utilisés, l'activité de ces derniers diminue, la croissance ralentit et le processus d'autodestruction est accéléré. L'effet de la thérapie est de renforcer les os et de restaurer les zones amincies.

L'activité comparative des bisphosphonates est indiquée dans le tableau ci-dessous..

ActivitéLes bisphosphonates
× 1Étidronate (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronate (Skelid)
× 100Pamidronate (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronate (Fosamax, Ostéotab)
× 10000Risédronate (Actonel), ibandronate (Bonviva), zolédronate (Zometa, Aklasta)

Analyses et indications pour la nomination des bisphosphonates

Pour le traitement de l'ostéoporose, les bisphosphonates sont prescrits comme premier et principal remède. En arrivant au rendez-vous chez le médecin, il commence à remplir les antécédents médicaux et la première chose qu'il fait est de mener une enquête. Il est important de déterminer la cause de la maladie. Puisqu'une partie de la thérapie est l'élimination du facteur provoquant.

Indications de rendez-vous

L'ostéoporose est généralement causée par:

  • des troubles du tractus gastro-intestinal associés à l'absorption de Ca, une alimentation déséquilibrée, dans laquelle il existe un manque cruel de produits contenant du calcium;
  • manque de vitamine D dans le corps;
  • maladies du système endocrinien et début de la ménopause précoce;
  • faible rapport de masse corporelle ou surpoids, mode de vie sédentaire;
  • défauts squelettiques chroniques et acquis, nécrose du tissu osseux en oncologie;
  • utilisation prolongée de médicaments hormonaux;
  • longue période de récupération après une fracture.

Analyses et recherches

En cas de suspicion d'ostéoporose, les études suivantes sont prescrites:

  • densitométrie - ultrasons ou rayons X;
  • balayage radio-isotopique du squelette;
  • trépanobiopsie - une procédure dans laquelle une particule de tissu osseux est prélevée dans la zone touchée;
  • détermination du taux d'enzymes thyroïdiennes.

En outre, des études sont prescrites pour la nomination de bisphosphonates. Une prise de sang permet d'évaluer le métabolisme calcium-phosphore.

Le sang est prélevé dans une veine, après quoi ils commencent à étudier la liste des paramètres:

  • L'ostéocalcine est la principale substance collagène, dont un niveau élevé indique la présence d'une maladie.
  • Le dépassement du phosphore inorganique indique une violation.
  • Le calcium est l'élément principal du tissu osseux, si son volume est supérieur à la normale, le patient souffre d'hyperparathyroïdie, si le contenu est inférieur, il s'agit d'une manifestation de rachitisme ou d'ostéomalacie.
  • Le marqueur D-Cross Laps indique le volume de substances dégradables, une augmentation du niveau est un signe d'ostéopathie et d'ostéoporose.
  • L'enzyme phosphatase alcaline dont la valeur dépasse les indicateurs normatifs indique des troubles osseux.

L'analyse d'urine peut aider à identifier le phosphore inorganique et le DPID. Un excès indique un excès de vitamine D, du rachitisme, des sels dans les reins, une fracture. Une diminution indique la présence de processus atrophiques, de lésions secondaires ou d'acromégalie et la nécessité de prendre des bisphosphonates.

L'essence de ces analyses est de déterminer les données sur le métabolisme dans les os, le niveau d'hormones des glandes endocrines dans le sang et d'identifier le volume d'oligo-éléments de tissu osseux dans l'urine du patient..

Le médecin prescrit des tests pour la nomination de bisphosphonates, en fonction des résultats de la densitométrie, des plaintes, des symptômes et des manifestations de la maladie. Les études biochimiques sont l'une des méthodes les plus informatives de diagnostic et de contrôle des effets thérapeutiques..

Types ou classification des bisphosphonates

Il existe deux principaux groupes de bisphosphonates qui agissent différemment sur les ostéoclastes:

  • première génération - sans azote;
  • contenant de l'azote de deuxième génération (nouvelle).

Première génération - sans azote

Ces médicaments sont produits et utilisés sous forme de solutions pour injection intraveineuse et intramusculaire et administration orale, ainsi que sous forme de comprimés. La pharmacologie propose une longue liste d'analogues. Il est recommandé d'accompagner la prise de bisphosphonates avec des complexes avec du calcium, du magnésium et de la vitamine D.

Les comprimés de tiludronate disodique participent à la minéralisation de la structure osseuse, augmentent sa densité et sa résistance. Favorise l'accumulation de phosphore et de calcium, ralentit le travail des ostéoblastes. Le médicament Skelid est disponible sous forme de comprimés, le prix varie de 450 à 600 roubles par paquet.

L'étidronate est principalement utilisé chez les femmes ménopausées, il est également utilisé dans le traitement des métastases cancéreuses, il aide à restaurer et à maintenir le tissu osseux:

  • Phosphotech se présente sous forme de solution. Coût environ 800 roubles.
  • Ksidiphon - sous la forme d'une solution. Le prix est de 550 à 760 roubles.
  • Ksikrem - sous la forme d'une crème. Le prix varie de 480 à 535 roubles.

L'acide clodronique améliore l'interaction entre le phosphore et le calcium, renforce les os, arrête la destruction et accélère la régénération:

  • Sindronat - comprimés. Prix ​​de 2000 à 10000 roubles.
  • Capsules de clodronate. Le coût est de 3500 roubles.
  • Diphosphonal - capsules. Prix ​​à partir de 4150 roubles.
  • Bonefos - prix de 4750 à 7500 roubles.

Deuxième génération - contenant de l'azote ou des aminobisphosphonates

Les bisphosphonates modernes diffèrent de leurs prédécesseurs dans la composition suivante.

L'acide ibandronate est le dernier développement publié par l'industrie pharmaceutique il n'y a pas si longtemps:

  • Ibandronate - Teva - 3 comprimés de 150 mg. Coûts à partir de 1590 roubles.
  • Bonviva - 1 seringue avec 3 ml de solution. Coûts à partir de 4960 roubles.
  • Bondronat - 28 comprimés de 50 mg, 1 injection de 2 ml. Coût à partir de 5350 roubles.
  • Acide ibandronique en poudre pour préparations injectables. Coût à partir de 1500 roubles.

L'acide zolédronique se distingue par un effet sélectif qui a un effet sur le tissu osseux, a une propriété antitumorale, cette substance peut être trouvée dans de telles préparations:

  • Zometa - flacons pour injections. Coût 10100 roubles.
  • Zoledronate Teva - par injection. Coût 1190 roubles.
  • Resorba - sous forme d'injections. Coût à partir de 5960 roubles.
  • Aklasta est en injections. Coût 3850 roubles.

L'alendronate sodique est un régulateur non stéroïdien du métabolisme osseux, qui assure le bon développement du squelette, analogues:

  • Alendronate - comprimés. Coût de 300 à 500 roubles.
  • Fosamax - en comprimés. Coût à partir de 500 roubles.
  • Tevanat - pilules. Coût à partir de 890 roubles.
  • Osterepar - en comprimés. Coût 380 roubles.

Etudes d'efficacité

Des études ont montré que l'utilisation à long terme de bisphosphonates renforce les os et réduit le risque de fractures.

Ce tableau compare l'efficacité clinique des bisphosphonates dans la prévention des fractures ostéoporotiques..

Recherche cliniqueNombre de patientsBisphosphonate et durée d'administrationRéduire le risque de blessures vertébralesRéduire la probabilité de dommages à d'autres os
VERT-NA (16)2458Risédronate (5 mg / jour) 3 ans4139
VERT-MN (27)1226Risédronate (5 mg / jour) 3 ans4933
FIT I (4)2027Alendronate (5 mg / jour) 2 ans, (10 mg / jour) 1 an4720
FIT II (10)4272Alendronate (5 mg / jour) 2 ans, (10 mg / jour) 1 an4412
OS (8, 26)2946Ibandronate, 3 ans6260

Médicament dénosumab

Le denosumab est un médicament entièrement composé d'anticorps humains (IgG2) et est utilisé à la place des bisphosphonates. Le mécanisme d'action de cette substance est la capacité d'inhiber la fonctionnalité des ostéoclastes, qui détruisent l'ancienne structure des os..

Médicaments à base de dénosumab:

  • Il rend le squelette plus fort, augmente la densité, protégeant ainsi les os des fractures. Produit sous le nom de Prolia, dans l'État de Porto Rico, le coût moyen du médicament en Russie est de 15580 roubles.
  • Le traitement est effectué en injectant une solution sous la peau dans la région de la cuisse et de l'abdomen, le cours est une fois tous les six mois.
  • Il est utilisé lorsqu'il existe un risque élevé de fractures, dans les cas où l'utilisation d'autres moyens est impossible..

Instructions pour l'utilisation des bisphosphonates

Il n'y a pas de règles particulières pour la prise de bisphosphonates, il existe des recommandations générales qui doivent être suivies. Sinon, le résultat du traitement obtenu peut différer de celui attendu, et il existe également un risque de réactions indésirables dans le corps..

Selon les instructions officielles, les bisphosphonates doivent être utilisés comme suit:

  • Les bisphosphonates doivent être consommés à jeun, au plus tard une demi-heure avant les repas..
  • Afin d'éviter d'éventuels dommages aux muqueuses de l'estomac, pendant un certain temps après la prise du médicament, il est nécessaire d'être en position horizontale, le non-respect de cette condition entraînera un reflux.
  • Boire le médicament avec beaucoup d'eau.
  • Un spécialiste qualifié doit administrer des injections de solutions de bisphosphonates..

Pour des instructions plus détaillées sur les bisphosphonates, contactez votre médecin, les règles générales de prise sont également décrites dans les instructions du médicament..

Contre-indications

Tous les médicaments ont des contre-indications, les bisphosphonates ne font pas exception, vous devez abandonner l'utilisation des bisphosphonates ou faire attention à leur utilisation dans les cas suivants:

  • exacerbation des maladies gastro-intestinales, prédisposition à la gastrite;
  • la période de grossesse et d'allaitement et l'enfance et l'adolescence;
  • insuffisance rénale;
  • dysfonctionnement du duodénum, ​​ulcère de l'estomac;
  • dysfonctionnement de la déglutition, perturbations de la perméabilité de l'œsophage;
  • faible taux de calcium sanguin;
  • manque de vitamine D dans le corps.

Effets secondaires

Les effets nocifs des bisphosphonates sur le corps du patient ou les effets secondaires comprennent:

  • inflammation de la muqueuse gastrique et saignement dans le tractus gastro-intestinal, irritation du duodénum;
  • nausées et vomissements, douleurs abdominales, ballonnements et gaz, constipation;
  • migraine et douleur dans les muscles et les articulations;
  • insuffisance rénale et hépatique aiguë;
  • une diminution de la teneur en calcium dans le sang;
  • réactions allergiques.

Compatibilité avec d'autres substances

Compatibilité des bisphosphonates avec les médicaments:

  • Les pilules anti-inflammatoires non hormonales augmentent le risque d'irritation et de saignement gastro-intestinaux.
  • Les diurétiques de l'anse peuvent entraîner de faibles taux sanguins de magnésium et de calcium.
  • Les aminosides augmentent l'effet toxique sur le foie et les reins.
  • Les produits alcoolisés en association avec des bisphosphonates menacent le développement de complications.

Traitement de l'ostéoporose sans bisphosphonates

L'objectif principal du traitement de l'ostéoporose est de réduire la destruction du tissu osseux et d'améliorer sa récupération:

  • Pour le traitement, les préparations hormonales, les complexes vitaminiques et minéraux, la calcitonine est utilisée.
  • Pour augmenter la croissance de la structure osseuse, les bioflavonoïdes, le calcium D3, le strontium et les composés fluorés sont recommandés. Bloquer la destruction du squelette calcitonine et œstrogènes.
  • Les médicaments hormonaux sont sélectionnés sur une base individuelle, en tenant compte du sexe, de l'âge et des caractéristiques du patient.
  • Comme mesures de soutien supplémentaires, des exercices thérapeutiques et un régime alimentaire spécial sont prescrits, y compris des aliments contenant du calcium, du phosphore, de la vitamine D.

Dr Myasnikov sur les biophosphonates

Le Dr Alexander Myasnikov confirme l'efficacité des bisphosphonates dans le traitement de l'ostéoporose et conseille leur utilisation en cas de maladie. Ils aident à renforcer les os, inhibent leur destruction, mais il est nécessaire de soutenir le traitement avec l'utilisation de calcium sous forme de comprimés, ainsi qu'avec de la nourriture..

Variétés et règles d'utilisation des bisphosphonates pour l'ostéoporose

Principe de fonctionnement

Le tissu osseux contient trois types de cellules: les ostéocytes, les ostéoblastes et les ostéoclastes. Les cellules ostéoclastes effectuent la résorption (destruction) des cellules anciennes ou mortes. Les ostéoblastes sont de jeunes cellules du tissu osseux qui synthétisent une substance intercellulaire. Peu à peu, la substance intercellulaire a complètement «muré» les ostéoblastes et ils deviennent des ostéocytes.

L'ostéoporose introduit un déséquilibre entre le travail des ostéoclastes et des ostéoblastes. Les processus de résorption commencent à dépasser la synthèse du nouveau tissu osseux. Peu à peu, le processus s'accélère, les os deviennent fragiles, se cassent facilement.

Vidéo "Quels sont et ne sont pas associés les bisphosphonates"

Dans cette vidéo, un expert vous expliquera comment prendre correctement les bisphosphonates..

Caractéristiques de l'action

Le groupe de médicaments a reçu ce nom en raison du fait que leur formule moléculaire contient deux phosphonates - des composés organiques saturés de phosphore. Les molécules de phosphonate se lient aux ions calcium et, en tant que «conducteurs», les transportent vers les tissus osseux en s'y accumulant. Ainsi, les bisphosphonates empêchent une augmentation du taux de calcium dans le sang et favorisent son accumulation dans les os de la colonne vertébrale et d'autres tissus osseux sujets au processus pathologique..

Un autre effet clinique de ce groupe de médicaments est la suppression des processus de résorption osseuse par les ostéoclastes. Les médicaments peuvent affecter directement les ostéoclastes, en inhibant leur croissance et leur action, ou indirectement - se lier à l'hydroxyapatite.

Malgré l'effet positif sur les os, ce groupe de médicaments a également un effet négatif sur le corps. La liste des effets secondaires des médicaments est présentée comme suit:

  • lésions rénales toxiques, car les médicaments sont excrétés par le système urinaire;
  • conduisent rarement à des problèmes de vision;
  • attaques possibles de tachycardie, arythmies;
  • irriter la muqueuse gastro-intestinale, avec une utilisation prolongée, ils provoquent souvent des nausées, des vomissements, de la diarrhée, de la constipation;
  • il y a une perte d'appétit, un goût acide dans la bouche;
  • réactions allergiques sous forme d'éruption cutanée, rougeur de la peau, démangeaisons.

Classification et types

Tous les médicaments de ce groupe sont divisés en deux types:

  • simple (ne contenant pas d'azote);
  • aminobisphosphonates (contenant de l'azote).

Sans azote

Les médicaments les plus courants dans ce groupe sont:

  1. "Etidronate". Un médicament qui a trouvé son utilisation dans l'ostéoporose des os, accompagnant le cancer. Il est également largement utilisé pour la maladie de Paget (une variante du cancer du sein). Le médicament est prescrit en association avec des préparations de vitamine D et de calcium.
  2. "Clodronate". Il prévient l'ostéolyse et aide à abaisser le taux de calcium sanguin. Également utilisé pour prévenir les métastases osseuses du cancer du sein primaire chez la femme. Veuillez noter que ce médicament ne doit pas être pris avec des liquides contenant des cations bivalents (eau minérale, lait).
  3. "Tiludronate". Favorise le renforcement et la minéralisation des os en raison de l'accumulation de phosphore et de calcium dans les os. Le médicament est contre-indiqué chez les enfants. Il est prescrit pour une faible minéralisation osseuse, la maladie de Paget.

Contenant de l'azote

Parmi ce groupe, les médicaments suivants sont les plus connus:

  1. "Alendronate sodique". C'est un agent non hormonal qui empêche la résorption osseuse, active également la croissance des ostéoblastes, normalise le métabolisme osseux. Recommandé pour l'ostéoporose chez les femmes ménopausées, présentant une fragilité pathologique des os, pour prévenir les métastases au tissu osseux, ainsi que l'hypercalcémie.
  2. Zoledronate. Le médicament a une activité sélective par rapport au tissu osseux, car il a une structure similaire. Supprime l'activité des ostéoclastes, sans affecter l'échange de minéraux dans l'os. Il est prescrit pour l'ostéoporose progressive.
  3. Ibandronat. Réduit également l'activité des ostéoclastes. Il est utilisé pour le traitement et la prévention de l'ostéoporose osseuse, chez les femmes ménopausées, avec métastases tumorales au tissu osseux et hypercalcémie associée.

Contre-indications

Les bisphosphonates ne sont autorisés que sur l'avis d'un médecin. Un groupe de ces médicaments peut avoir des conséquences très désagréables et avoir des effets secondaires assez graves.Il est donc strictement interdit d'utiliser ces médicaments à titre de thérapie et de prévention à eux seuls..

  • pendant la grossesse;
  • lors de l'allaitement;
  • en violation des fonctions du système urinaire;
  • avec des réactions allergiques aux médicaments;
  • avec intolérance individuelle.

Bisphosphonates pour l'ostéoporose: une liste de médicaments efficaces

Les bisphosphonates sont une partie importante du traitement de l'ostéoporose car ils réduisent de moitié le risque de complications. Mais ces médicaments présentent à la fois des avantages et des inconvénients que vous devez connaître avant le traitement..

Mécanisme d'action

Les bisphosphonates contiennent 2 phosphonates (composés organiques contenant du phosphore). Ils se lient au calcium et pénètrent dans l'os. Ont tendance à s'accumuler dans les os.

Une caractéristique importante de ces fonds est qu'ils empêchent la pénétration de substances destructrices dans l'os, c'est pourquoi ils empêchent ses dommages. Ils inhibent l'action destructrice des ostéoclastes et favorisent la croissance des ostéoblastes, qui sont impliqués dans la formation de nouveau tissu osseux. En conséquence, les os deviennent plus forts et récupèrent plus rapidement..

Classification

Les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose sont divisés en 2 groupes:

  • contenant de l'azote;
  • pas d'azote ou de bisphosphonates simples.

Les médicaments contenant de l'azote sont des médicaments de deuxième et troisième générations. Ils sont plus efficaces et améliorés que les simples bisphosphonates. Par exemple, les médicaments à base de tilodronate ne sont efficaces que pour la maladie de Paget.

Les noms des médicaments du groupe "bisphosphonates contenant de l'azote" pour le traitement de l'ostéoporose:

  • Produits d'acide zolédronique. Voici Zometa, Zoledronate. Ils sont efficaces dans les formes sévères et progressives d'ostéoporose. Les médicaments ont également un effet antitumoral, agissent sélectivement sur le tissu osseux, de composition similaire à celle du réseau osseux.
  • Médicaments à base d'acide ibandronate. Les noms des médicaments de ce groupe sont Ibandronate, Bonviva, Bondronat. Les remèdes sont les plus adaptés aux femmes pendant la ménopause. Ils réduisent la probabilité d'ostéoporose et de fractures pathologiques. Les médicaments ont un effet thérapeutique prononcé sur les métastases.
  • Moyens à base d'alendronate de sodium Les médicaments populaires de ce groupe de bisphosphonates sont Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Ils restaurent la structure osseuse et normalisent les processus métaboliques, adaptés aux hommes et aux femmes. Plus efficace contre l'ostéoporose sénile, la maladie de Paget et l'hypercalcémie maligne.
  • Risédronate. Les médicaments populaires sont Actonel, Rizarteva, Rizendros. Efficace pour l'ostéite déformante.

Les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose se présentent sous forme de comprimés et de solutions injectables. Le médicament à traiter est sélectionné individuellement pour le patient.

Liste des médicaments de la classe des bisphosphonates simples pour l'ostéoporose:

  • Skelid.
  • Phosphotex.
  • Xidiphon.
  • Pléostat.
  • Didronel.
  • Klobir.
  • Lodronath.
  • Bonefos.

L'ingrédient actif peut être l'acide tiludronique, l'étidronate ou le clodronate. Les médicaments sont efficaces contre l'hypercalcémie, l'ostéolyse, les calculs d'oxalate dans les reins et la maladie de Paget. Ils préviennent les métastases osseuses dans le cancer du sein.

Zolendronate

Le produit est disponible sous forme de solutions injectables. Il est pratique à utiliser car il est introduit une fois par an..

Les indications d'utilisation sont l'ostéoporose et la maladie de Paget. Vous ne pouvez pas utiliser le médicament avec une sensibilité individuelle et une fonction rénale altérée, ainsi qu'avec l'hépatite B et la grossesse.

Bondronat

Le produit est disponible sous forme de comprimés et de solutions injectables. L'ingrédient actif est l'acide ibandronique. Vous devez boire 1 comprimé à jeun ou faire une injection une fois par mois.

Lors de l'utilisation d'une solution, l'agent est administré par voie intraveineuse pendant 15 minutes.

Acide alendronique

Disponible sous forme de comprimés. L'acide alendronique est l'un des bisphosphonates azotés les plus puissants. Ses homologues sont Alendra, Ostalon, Ostemax et Londromax.

Il est nécessaire de prendre un comprimé à jeun pendant 30 minutes. avant les repas une fois par semaine. Vous devez boire le médicament le même jour, ne manquez pas de rendez-vous.

Le médicament doit être jeté en cas d'intolérance individuelle, de stade sévère d'insuffisance rénale et de faible taux de calcium dans le sang.

Acide clodronique

Les analogues sont Klobir, Sindronai, Bonefos. Indications pour l'utilisation:

  • l'ostéoporose;
  • destruction osseuse causée par les cellules cancéreuses;
  • prévention des métastases osseuses;
  • hypercalcémie due au cancer.

Il existe 2 formes de libération - comprimés et solution pour perfusion.

Étindronate de sodium

Le médicament appartient au groupe des bisphosphonates simples. Analogues - Pléostat et Xidiphon. Les indications d'utilisation sont l'ostéoporose, la maladie de Paget et l'hypercalcémie causée par l'oncologie ou les calculs rénaux d'oxalate..

Étindronate de sodium approuvé pour une utilisation chez les enfants de moins de 3 ans.


La vitamine D, le calcium et le magnésium doivent être pris avec le traitement. Le schéma thérapeutique dépend de l'âge du patient et de la gravité de la maladie. Le cours dure 2-3 mois. Il peut être répété après une pause de 1 à 2 mois..

Clondronate

La substance active est le clodronate disodique. Le médicament est disponible sous forme de gélules et de solutions. Indications pour l'utilisation:

  • ostéolyse causée par des métastases osseuses ou un myélome multiple;
  • hypercalcémie résultant de métastases osseuses ou d'un cancer des os.

La posologie est prescrite par le médecin. Le cours du traitement ne dépasse pas 10 jours.

Tiludronate

Disponible sous forme de comprimés. Convient pour le traitement de l'ostéoporose et de l'ostéodystrophie déformante. Le schéma de thérapie - 1 comprimé 2 heures avant ou après les repas. La durée du traitement est de 3 mois, puis vous devez faire une pause dans six mois.

Ibandronate de sodium

Les autres noms du médicament sont l'acide ibandronique, Bonviva, Boniva et Bondronate. Le plus souvent, le médicament est prescrit pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose qui survient pendant la ménopause.

Il est efficace pour les métastases osseuses et les carences en calcium dues aux processus tumoraux, il convient au renforcement des os et à la prévention des fractures.

Le médicament est disponible sous forme de comprimés et de solutions pour injection intraveineuse.

Comment bien faire les choses?

Les bisphosphonates pour l'ostéoporose ne doivent être pris qu'à jeun pendant 30 minutes. avant les repas. Le comprimé ne doit pas être mâché, il doit être avalé entier. Sinon, des ulcères buccaux peuvent se former..

Après avoir pris des comprimés, vous devez vous mettre en position verticale pendant au moins une heure. Cela réduit l'impact négatif sur le tractus gastro-intestinal, réduit le risque d'ulcération.

Pendant 1,5 heure avant ou après la prise du médicament, vous ne devez pas manger de produits laitiers et contenant du calcium. Une interdiction similaire est imposée sur les préparations de magnésium et de fer.

Les bisphosphonates simples doivent être pris en association avec du calcium et de la vitamine D. Il est inacceptable de consommer de l'alcool en même temps avec ces médicaments.

Pendant le traitement par bisphosphonates, il est important de boire beaucoup de liquides, vous devez boire les comprimés avec beaucoup de liquide (de 200 à 400 ml).

Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller le fonctionnement des reins, ainsi que de surveiller le taux de calcium dans le sang. En aucun cas, la posologie prescrite par le médecin traitant ne doit être dépassée. Sinon, des conséquences irréversibles sont possibles..

Effets secondaires

Bien que très efficaces, les bisphosphonates ont de nombreux effets secondaires pour traiter l'ostéoporose. Dans le contexte d'un traitement à long terme, de telles manifestations indésirables peuvent survenir:

  • réactions allergiques sous forme d'urticaire, d'éruptions cutanées ou de choc anaphylactique;
  • maux de tête et douleurs musculaires;
  • faiblesse et somnolence;
  • diminution de l'acuité visuelle, douleur oculaire, conjonctivite;
  • Symptômes ARVI (fièvre, frissons, fièvre);
  • douleur à l'estomac, nausée, constipation ou diarrhée;
  • fracture de la hanche;
  • hypocalcémie (en particulier avec des médicaments intraveineux);
  • ostéonécrose de la mâchoire (lorsqu'elle est traitée avec des médicaments contenant de l'azote).

Les effets indésirables peuvent augmenter avec l'utilisation simultanée de médicaments d'autres groupes. Par exemple, lors de l'utilisation d'AINS, il y a une charge sur le tractus gastro-intestinal, lorsqu'ils sont traités avec des diurétiques de l'anse, le risque d'hypocalcémie est élevé et lors d'un traitement avec des aminosides, les dommages toxiques aux reins augmentent..

Les contre-indications d'utilisation sont les ulcères gastriques ou duodénaux, des pathologies graves du système cardiovasculaire. L'insuffisance rénale est une contre-indication relative..

Avantages et inconvénients

Les bisphosphanates sont efficaces même dans l'ostéoporose avancée, lorsque des fractures pathologiques surviennent. Ils présentent de nombreux avantages:

  • garder le calcium dans les os et favoriser son absorption;
  • ont des effets analgésiques et antitumoraux;
  • empêcher la fusion de cellules malignes avec des structures osseuses;
  • inhiber la formation de métastases osseuses.

Un avantage significatif des préparations de bisphosphonates pour l'ostéoporose est que l'effet thérapeutique dure 10 ans. Ils agissent rapidement. La concentration maximale du médicament est atteinte 1 heure après l'administration. Les médicaments sont également relativement sûrs.

Parmi les inconvénients figurent les inconvénients suivants:

  • durée du traitement - le traitement des fractures peut durer de 2 à 5 ans;
  • la nécessité de prendre le médicament strictement à jeun;
  • faible biodisponibilité.

C'est l'inconvénient de l'admission qui conduit au fait que les patients s'écartent du schéma thérapeutique indiqué par le médecin, entraînant des effets secondaires.

Analogues

Il n'y a pas d'analogues de ces fonds, car les bisphosphonates sont des substituts aux substances naturelles - pyrophosphates.

Il existe de nombreux noms pour ces médicaments, mais ils sont tous dispensés d'une prescription médicale. Il est nécessaire de suivre strictement le schéma de traitement, vous pouvez alors obtenir l'effet thérapeutique le plus prononcé et minimiser les effets secondaires.

Médicaments bisphosphonates pour l'ostéoporose

Bien que des personnes aient souffert d'ostéoporose à tout moment, cette maladie n'a été décrite pour la première fois qu'en 1925. Cependant, il n'a pas été possible de découvrir le mécanisme de son apparition avant 40 ans, jusqu'en 1965, lorsque Robert Heaney a analysé les moyens possibles de développer l'ostéoporose. Le fondateur de la théorie moderne expliquant la nature de la raréfaction de la densité osseuse est William Albright, qui l'a proposée en 1984..

Pour le traitement de l'ostéoporose, les bisphosphonates sont les médicaments de choix et sont prescrits comme traitement principal de la maladie. Ils font partie des agents qui peuvent ralentir et même arrêter la perte de masse osseuse, ce qui a été prouvé à plusieurs reprises par des études cliniques internationales. De plus, l'utilisation de bisphosphonates pour des pathologies accompagnées de fragilité osseuse peut réduire considérablement le risque de fractures..

Que sont les bisphosphonates

Les structures osseuses du corps humain sont continuellement renouvelées, tandis que l'autorégulation est soutenue par deux types de cellules. Les ostéoblastes (traduit du grec - pousse, pousse) sont de nouvelles cellules de tissu osseux qui se trouvent dans des zones détruites et en régénération. Le jeune os en développement est recouvert d'une couche continue d'ostéoblastes.

Les ostéoclastes éliminent les cellules osseuses en dissolvant les minéraux et en décomposant le collagène. Normalement, le nombre d'ostéoclastes est régulé par leur autodestruction, mais avec divers échecs dans le corps, l'homéostasie est perturbée et ralentit - en conséquence, les ostéoclastes commencent à prévaloir sur les ostéoblastes.

L'action des bisphosphates vise à stabiliser l'homéostasie (autorégulation) et à restaurer le rapport normal de récupération et de destruction. Lorsqu'ils sont ingérés, ces médicaments agissent comme un analogue structurel des régulateurs naturels du métabolisme du calcium et contribuent à la rétention du calcium dans les cellules. De plus, en raison des réactions chimiques des bisphosphonates et du calcium, le dépôt de sels de calcium dans les articulations et les tissus mous est empêché..

Après avoir pris le médicament, les molécules de la substance active se lient aux ions calcium et pénètrent dans le tissu osseux, où elles s'accumulent. En conséquence, l'activité des ostéoclastes est supprimée et l'homéostasie est normalisée - de ce fait, la densité minérale des os et leur capacité à se guérir sont préservées.

Types et classification

Les médicaments sont fabriqués à base de deux phosphonates PO3 et peuvent être complétés par des atomes d'azote. Ils agissent de différentes manières, mais avec le même résultat - la destruction des cellules ostéoclastes. Les bisphosphonates sans azote appartiennent à la première génération de médicaments, plus tard ils ont commencé à produire des médicaments contenant de l'azote. Les médicaments modernes sont produits à base d'acides ibandroniques et zolédroniques, mais n'ont pas encore été distribués en masse..

La liste des produits sans azote de première génération comprend les médicaments suivants:

  • Tiludronate (Skelid);
  • Étidronate de sodium (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

Actuellement, les bisphosphonates azotés sont les plus couramment utilisés pour l'ostéoporose:

  • Acide zolédronique - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Acide ibandronique - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Acide alendronique - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

La clé du succès du traitement de l'ostéoporose avec les bisphosphonates est un début opportun, car il est toujours plus facile de prévenir la maladie que de la guérir. C'est pourquoi un rôle important est donné aux examens préventifs et à la nomination de BP chez les patients du groupe à risque accru d'ostéoporose et de fractures..

Qui sont affectés

Le traitement de l'ostéoporose par BF est toujours individuel et dépend des résultats de l'examen du patient. Jusqu'à récemment, les indicateurs de densitométrie étaient utilisés pour prescrire des médicaments. L'Organisation mondiale de la santé a développé une classification de l'ostéoporose pour les femmes ménopausées, selon laquelle l'indication pour l'utilisation des bisphosphonates est une diminution de l'indice T à -2,5 et moins.

Plus tard, la National Osteoporosis Foundation a élargi les indications en ajoutant ce qui suit:

  • fracture du col ou des vertèbres fémorales, identifiée cliniquement ou morphologiquement;
  • fractures typiques de l'ostéoporose, survenues plus tôt dans un contexte de réduction de la masse osseuse, à -1
  • diminution de l'indice T à -2,5 et moins, à condition qu'il n'y ait pas de PO secondaire;
  • ostéopénie chez les patients à risque accru - patients alités et personnes sous traitement hormonal.

Les médicaments contenant de l'azote sont appelés aminobisphosonates et sont les plus efficaces contre l'ostéoporose.

Acide zolédronique

Les préparations à base d'acide zolédronique ont de nombreux noms commerciaux et ont un effet sélectif sur le tissu osseux, inhibant l'activité des ostéoclastes. L'avantage de cette substance est l'absence d'effet négatif sur la formation, la minéralisation et la résistance des os..

Lors de l'utilisation du zolédronate, le calcium est libéré du tissu osseux et les zones endommagées sont restaurées. Le médicament est administré sous forme de perfusion intraveineuse pour une administration lente. Le schéma thérapeutique dépend du degré d'ostéoporose, mais pour obtenir l'effet maximal, l'intervalle entre la première et la deuxième perfusion ne doit pas être inférieur à 7 jours.

Acide ibandronique

L'acide ibandronique est un inhibiteur de la résorption osseuse et est principalement utilisé dans le traitement de l'ostéoporose postménopausique. Il peut être administré sous forme de pilule ou par voie intraveineuse. Les comprimés sont pris une demi-heure avant les repas et autres médicaments..

Après avoir pris le médicament, il est recommandé de rester debout pendant une heure. Pour les patients présentant des lésions de l'œsophage, qui entraînent un retard dans sa vidange, les médicaments contenant de l'acide ibandronique sont administrés par voie intraveineuse et uniquement en milieu hospitalier.

Acide alendronique

L'acide alendronique réduit l'activité des ostéoclastes et augmente la densité minérale osseuse en favorisant la formation de nouvelles cellules. Le principal ingrédient actif des médicaments est l'alendronate sodique trihydraté. Le médicament le plus connu de ce groupe est l'alendronate, produit sous forme de comprimés.

Les comprimés d'alendronate sont pris 1 fois par jour 2 heures avant le petit-déjeuner. Il est permis de prendre le médicament après les repas, mais pas plus tôt que 2 heures plus tard. Lorsqu'il pénètre dans l'organisme, environ 80% de l'alendronate se lie aux protéines sanguines et est uniformément réparti dans les tissus mous, puis dans les os, où il s'accumule. La concentration d'alendronate sodique dans le sang diminue rapidement et la substance passe dans le tissu osseux.

La posologie recommandée est de 10 mg par jour ou 70 mg par semaine. L'utilisation d'Alendronate est efficace dans l'ostéoporose chez la femme (femmes ménopausées) et chez l'homme, ainsi que dans la réduction de la densité osseuse à la suite d'un traitement par corticostéroïdes..

Mode d'emploi

Il est important de savoir que les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose ne sont prescrits que par un médecin, l'automédication dans ce cas est inacceptable et peut causer des dommages irréparables à la santé. Les substances médicinales qui font partie de BF peuvent provoquer des effets secondaires, elles doivent donc être prises correctement.

Les médicaments sont pris le matin à jeun, sans mordre, sans mâcher et sans boire beaucoup d'eau plate. Le café, les jus de fruits et les boissons lactées réduisent de près de moitié l'efficacité des médicaments. Pendant au moins une heure après la prise des comprimés, il est nécessaire de maintenir une position verticale afin d'éviter des effets traumatiques sur les muqueuses de l'œsophage et de l'estomac.

Parallèlement aux bisphosphonates, il est recommandé de prendre du calcium et / ou de la vitamine D, mais vous devez vous rappeler un intervalle d'environ 2 à 3 heures entre la prise de différents médicaments. L'administration intraveineuse de BP est effectuée lentement, par goutte à goutte, sur plusieurs heures. Une administration trop rapide peut provoquer une insuffisance rénale aiguë, particulièrement dangereuse en présence d'hypercalcémie.

Contre-indications et effets secondaires

Les contre-indications à l'utilisation des bisphosphonates sont:

  • Grossesse et allaitement;
  • âge jusqu'à 18 ans;
  • exacerbation des maladies du tractus gastro-intestinal;
  • insuffisance rénale;
  • intolérance individuelle.

Même avec le respect du schéma posologique et du schéma posologique, des effets secondaires des médicaments peuvent survenir. Le plus souvent, on note ce qui suit:

  • gastrite et saignements d'estomac, douleurs à l'estomac et symptômes dyspeptiques (flatulences, constipation);
  • des douleurs articulaires, musculaires et de tête périodiques;
  • hypocalcémie;
  • réactions allergiques;
  • insuffisance rénale et hépatique en cas d'utilisation prolongée.

Les conséquences les plus graves sont la fibrillation (désynchronisation du rythme cardiaque), l'ostéonécrose de la mâchoire et la fracture sous-trochantérienne de la hanche. Le risque de telles complications est considérablement réduit grâce à un schéma thérapeutique bien conçu basé sur un examen approfondi.

Compatibilité médicamenteuse

Les caractéristiques liées aux interactions médicamenteuses sont les suivantes:

  • en association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, la TA augmente l'effet irritant sur la muqueuse gastro-intestinale;
  • la combinaison de BP et de diurétiques de l'anse augmente considérablement le risque de développer une hypocalcémie et une hypomagnésémie - il y a une forte diminution du taux de calcium et de magnésium dans le corps;
  • les agents antibactériens du groupe des aminosides augmentent l'effet toxique des bisphosphonates sur les reins.

Bisphosphonates simples

Les bisphosonates simples sont des médicaments qui ne contiennent pas d'azote: l'étidronate, le tiludronate et le clodronate. Les fonds appartiennent à la première génération de BP et subissent un métabolisme intracellulaire avec la participation de l'acide adénosine triphosphorique (ATP). Cet acide est la principale source d'énergie des cellules. Les bisphosphonates sans azote inhibent la production d'enzymes cellulaires dépendant de l'ATP, ce qui conduit à la mort des ostéoclastes.

Le tiludronate est disponible en comprimés à 400 mg, qui sont pris quotidiennement pendant trois mois tous les six mois pour l'ostéoporose. La réception est effectuée 2 heures avant les repas ou 2 heures après.

Le clodronate ralentit considérablement la résorption osseuse, a un effet analgésique et réduit le risque de fractures. Il est prescrit pour l'ostéoporose, les métastases osseuses malignes (indication principale). Disponible en capsules pour administration orale et ampoules pour injection intraveineuse. Le comprimé de 800 mg peut être divisé en deux portions pour faciliter la déglutition, mais doit être pris en une seule fois. Le contenu des ampoules est prémélangé avec 500 ml de solution saline ou de glucose à 5%.

L'indication de la prise d'étidronate est une violation du métabolisme du calcium, de l'ostéoporose et de la dystrophie osseuse. Le médicament est disponible en comprimés et en ampoules. C'est l'un des rares remèdes utilisables dans l'enfance..

L'étidronate est généralement administré en association avec des suppléments de calcium, de vitamine D et de magnésium. L'indication d'utilisation est l'ostéoporose et une diminution de la masse osseuse dans le contexte de la polyarthrite rhumatoïde. Avec l'ostéoporose, le cours thérapeutique est de deux à trois mois, après un mois et demi, il est répété. La posologie est calculée en fonction du poids du patient - 5-7 mg / kg.

En cas de diminution de la densité minérale osseuse dans la polyarthrite rhumatoïde, l'étidronate est prescrit à une posologie de 5 à 10 mg / kg et se boit pendant au moins un an. Pendant le traitement avec le médicament, il est recommandé de consommer une quantité suffisante d'aliments contenant du calcium.

Le traitement de l'ostéoporose nécessite une approche intégrée et comprend plusieurs groupes de médicaments. Cependant, les bisphosphonates sont de loin les premiers à être prescrits. Leur réception peut non seulement ralentir la résorption du tissu osseux, mais également arrêter le processus pathologique..

Bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose

Que sont les bisphosphonates?

Le nom du groupe est justifié par la teneur dans les préparations de 2 phosphonates, qui sont des dérivés synthétiques des pyrophosphates - éléments qui forment la base de la matrice osseuse et suspendent la déformation osseuse. L'utilisation active de ce groupe de médicaments à des fins médicinales a commencé à la fin du XIXe siècle, alors que jusqu'à cette époque, la substance était utilisée pour la recherche chimique et dans l'industrie. Une caractéristique distinctive des médicaments est leur capacité à n'affecter que le fragment de formation osseuse dans lequel la formation d'un ostéophyte est observée. Traiter le système musculo-squelettique sans médicaments de ce groupe est pratiquement inefficace.

Les bisphosphonates pour l'ostéoporose sont également appelés diphosphonates.

Fonctionnalités de l'application

Pour le traitement de l'ostéoporose, les médicaments bisphosphonates sont largement utilisés. L'efficacité des médicaments a été établie grâce à la recherche et à la pratique clinique. Cependant, il existe des réactions corporelles indésirables associées à leur utilisation. Les médicaments sont prescrits pour l'ostéoporose induite par les glucocorticoïdes chez un patient souffrant de polyarthrite rhumatoïde ou d'asthme bronchique.

Pour le traitement du processus pathologique, les médicaments Alendronate et Actonel sont utilisés. La maladie de Paget est traitée avec des médicaments:

  • Didronel;
  • Aredia;
  • Fosamax;
  • Skelid.

Les bisphosphonates sont utilisés pour le myélome, le cancer du sein et de la prostate. Leur utilisation élimine la douleur et prévient l'apparition de fractures secondaires:

  • col du fémur;
  • travers de porc;
  • vertèbres.

Les bisphosphonates prescrits aux patients cancéreux préviennent le développement de l'hypercalcémie et éliminent les symptômes suivants:

  • douleur osseuse;
  • irritabilité;
  • la faiblesse.

Le Pamidronate (Aredia) et l'acide zolédronique sont utilisés pour traiter les patients. Les médicaments restaurent le tissu osseux avec le développement de processus pathologiques tels que:

  • dysplasie fibreuse;
  • l'ostéoporose;
  • connexions simples.

Les femmes ménopausées s'intéressent à ce que sont les bisphosphonates. La structure moléculaire particulière de la substance médicinale est due à la présence de 2 composés organiques contenant du phosphore. Les médicaments suivants appartiennent au groupe des bisphosphonates:

  • Etidronate;
  • Tiludronate;
  • Ibandronate de sodium;
  • Clodronate.

L'étidronate est pris avec une teneur élevée en calcium dans le sang. Le médicament est prescrit avec de la vitamine D. Les bisphosphonates simples comprennent le médicament Tiludronate. Son utilisation renforce la colonne vertébrale, prévient les fractures.

Pour éviter la destruction du tissu osseux, un médicament est utilisé, qui comprend le clodronate disodique. Il est excrété dans les urines et est contre-indiqué chez les patients atteints de pathologie rénale..

Il est conseillé aux personnes âgées de prendre de l'ibandronate de sodium avec des agents hormonaux.

Le mécanisme par lequel les médicaments agissent


Les bisphosphonates favorisent la réparation osseuse.
Le tissu osseux, comme d'autres composés du corps, a tendance à se renouveler. L'équilibre osseux assure un nombre pair d'ostéoblastes et d'ostéoclastes. Les premiers sont responsables de la synthèse du nouveau tissu, les seconds assurent sa destruction. Les comprimés du groupe des diphosphonates ont la capacité d'inhiber l'activité des ostéoclastes, et parfois ils peuvent même démarrer un programme d'autodestruction. Les scientifiques ne peuvent pas déterminer l'algorithme exact de l'effet des bisphosphonates sur le corps. Le seul fait connu de manière fiable est que les substances médicinales se combinent avec les zones d'hydroxyapatite du tissu osseux et modifient leur courbure. De plus, à mesure que les médicaments s'accumulent dans le corps, les effets suivants peuvent être remarqués:

  • élimination de l'excès de calcium du corps;
  • prévention des dommages à de nouvelles zones;
  • soulagement de la douleur.

Mécanisme d'action

Les bisphosphonates pour l'ostéoporose sont les plus couramment utilisés dans le traitement de l'ostéoporose. Ils ont le mécanisme d'action suivant sur la maladie.
Périodiquement, le processus de renouvellement cellulaire se produit dans tout le corps humain et le tissu osseux est également soumis au même processus. Son équilibre se produit avec le soutien d'ostéoblastes, responsables du processus de synthèse et de renouvellement des tissus, ainsi que de la présence de ballast sous forme d'ostéoclastes, qui contribuent à sa destruction.

Les bisphosphonates tirent leur nom de la structure de la molécule, qui comprend deux phosphonates - des composés organiques contenant du phosphore.

Représentation schématique d'une molécule de bisphosphonate

Après avoir pris le médicament, les molécules de la substance active se lient au calcium et pénètrent dans le tissu osseux, s'y accumulant et y persistant pendant une longue période. Les bisphosphonates perturbent le travail de cellules spéciales - ostéoclastes.

Les ostéoclastes sont normalement impliqués dans les processus physiologiques de résorption et de destruction (résorption) du vieux tissu osseux et travaillent simultanément avec les ostéoblastes, qui forment un nouveau tissu osseux. Mais dans l'ostéoporose, cette interaction est perturbée: les ostéoblastes «n'ont pas le temps» de créer un nouveau tissu, et les ostéoclastes détruisent rapidement l'ancien, de sorte que les os deviennent plus minces et deviennent cassants.

Si les bisphosphonates sont incorporés dans le tissu osseux, ils réduisent l'activité des ostéoclastes, empêchent leur croissance, stimulent le processus d'autodestruction des ostéoclastes et suppriment les signaux qui déclenchent leur action destructrice. C'est ainsi que l'on traite l'ostéoporose: les os ne s'amincissent pas et ont le temps de récupérer.


Cliquer sur la photo pour l'agrandir

Bisphosphonates - un autre nom pour les diphosphonates - substances synthétisées artificiellement constituées de deux phosphonates. Dans leur structure chimique, ils sont très proches des pyrophosphonates, qui dans notre corps sont responsables de la rétention du calcium dans le tissu osseux. Contrairement à leurs homologues biologiques naturels, ces composés uniques ont une activité biologique beaucoup plus grande et, par conséquent, un spectre étendu de propriétés pharmacologiques. Considérons plus en détail le mécanisme d'action des bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose.

L'état sain des os dépend directement des processus métaboliques qui s'y déroulent. Le tissu osseux, comme tout autre, a la capacité de se renouveler et de se régénérer. Ce processus est réalisé avec l'aide de cellules-créateurs d'ostéoblastes et de leurs antagonistes - ostéoclastes, remplissant la fonction d'utilisateurs.

Dans un organisme sain et fort, le nombre des deux est approximativement au même niveau, et le nombre de cellules destructrices est strictement réglementé et, si nécessaire, le processus de leur autodestruction - l'apoptose - est lancé. La violation de cet équilibre peut entraîner des conséquences très graves. Avec un catabolisme accru, les ostéoclastes provenant d'aides fiables se transforment en les pires ennemis et tueurs du tissu osseux.

La particularité des bisphosphonates est qu'ils stimulent l'apoptose des ostéoclastes, aidant ainsi à arrêter la destruction du tissu osseux. Une fois dans le corps, les molécules de ces substances se lient au calcium (Ca) dont la concentration maximale, comme vous le savez, est concentrée dans les os. En contribuant à la rétention de ce minéral dans le tissu osseux, les bisphosphates deviennent en même temps une cible facile pour les ostéoclastes proliférants, mais avant de mourir, ils parviennent à remplir leur mission principale.

  • Effet agressif sur l'estomac et l'œsophage. La probabilité d'ulcération augmente, car les bisphosphonates sont des acides qui corrodent les tissus muqueux du corps.
  • Effet négatif sur les organes qui excrètent des produits de désintégration: foie et reins. La probabilité de développer une insuffisance rénale.
  • Le cours du traitement par les bisphosphonates peut durer de 3 à 5 ans, mais après cette période, leur efficacité diminue.
  • Les bisphosphonates ne peuvent combattre que les conséquences du développement de l'ostéoporose, mais pas sa cause - les troubles métaboliques, en raison desquels l'intensité de la naissance de nouvelles cellules osseuses diminue.
  • L'absorption des bisphosphonates dans le corps n'est que de 10%. Chez les personnes matures et âgées, qui constituent le principal groupe à risque de développer l'ostéoporose, cet indicateur est encore plus bas.
  • En raison de la nomination de bisphosphonates, associés à des médicaments contenant du calcium et des hormones - et dans la plupart des cas, cela se produit dans le traitement de l'ostéoporose - l'effet négatif sur le corps dans son ensemble augmente plusieurs fois..

Le tissu osseux contient trois types de cellules: les ostéocytes, les ostéoblastes et les ostéoclastes. Les cellules ostéoclastes effectuent la résorption (destruction) des cellules anciennes ou mortes. Les ostéoblastes sont de jeunes cellules du tissu osseux qui synthétisent une substance intercellulaire. Peu à peu, la substance intercellulaire a complètement «muré» les ostéoblastes et ils deviennent des ostéocytes.

L'ostéoporose introduit un déséquilibre entre le travail des ostéoclastes et des ostéoblastes. Les processus de résorption commencent à dépasser la synthèse du nouveau tissu osseux. Peu à peu, le processus s'accélère, les os deviennent fragiles, se cassent facilement.

Le groupe de médicaments a reçu ce nom en raison du fait que leur formule moléculaire contient deux phosphonates - des composés organiques saturés de phosphore. Les molécules de phosphonate se lient aux ions calcium et, en tant que «conducteurs», les transportent vers les tissus osseux en s'y accumulant. Ainsi, les bisphosphonates empêchent une augmentation du taux de calcium dans le sang et favorisent son accumulation dans les os de la colonne vertébrale et d'autres tissus osseux sujets au processus pathologique..

Malgré l'effet positif sur les os, ce groupe de médicaments a également un effet négatif sur le corps. La liste des effets secondaires des médicaments est présentée comme suit:

  • lésions rénales toxiques, car les médicaments sont excrétés par le système urinaire;
  • conduisent rarement à des problèmes de vision;
  • attaques possibles de tachycardie, arythmies;
  • irriter la muqueuse gastro-intestinale, avec une utilisation prolongée, ils provoquent souvent des nausées, des vomissements, de la diarrhée, de la constipation;
  • il y a une perte d'appétit, un goût acide dans la bouche;
  • réactions allergiques sous forme d'éruption cutanée, rougeur de la peau, démangeaisons.

Groupes de drogue et leurs «représentants»


Le médicament ralentit le processus de destruction osseuse, augmentant leur densité.
Les médicaments contenant des bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose se répartissent en 3 catégories:

  • sans azote (simple) - l'azote n'est pas inclus dans leur composition;
  • aminobisphosphonates - médicaments contenant de l'azote;
  • médicaments de troisième génération - ces diphosphonates comprennent une liste contenant des médicaments à base d'ibandronate et d'acides zolédroniques.

Noms des médicaments

Groupe de médicamentsNom du médicamentEffets sur le corps
Sans azote"Tiludronate"Empêche le déplacement osseux
"Etidronate"Repulpe le tissu osseux
"Clodronate"Empêche l'ostéolyse
AminobisphosphonatesAcide zolédroniqueInhibe l'action des ostéoclastes
«Ibandronat»Accélère la récupération osseuse après une fracture
Acide alendroniqueNormalise les processus métaboliques dans le tissu osseux
Diphosphonates de 3e génération«Bondrat»Améliore la minéralisation osseuse
"Bonviva"Épaissit le tissu osseux

Classification

Dans la classification internationale, les bisphosphonates sont divisés en deux grands groupes selon la structure moléculaire, ou plutôt la teneur en molécule d'azote dans la structure chimique. Pour le traitement de l'ostéoporose, huit composés principaux sont utilisés, qui sont des ingrédients actifs de médicaments nationaux et de leurs analogues structurels importés:

  • sans azote - Clodronate, Tiludronate, Etidronate;
  • contenant de l'azote - Pamidronate, risédronate, alendronate;
  • contenant des acides aminés - Zolédronate, Ibandronate.

Les médicaments sans azote appartiennent à la première génération de médicaments, qui a servi de base à d'autres développements progressifs. Mais leur utilisation est toujours d'actualité dans le traitement de l'ostéoporose. Pénétrant dans le tissu osseux, les bisphosphonates sans azote sont transformés en composés analogues d'ATP. Ils s'accumulent en concentrations élevées dans les ostéoclastes et réduisent considérablement leur activité destructrice. Avant la destruction finale du médicament, il parvient à restaurer partiellement l'équilibre perturbé dû à la destruction des ostéoclastes.

Les médicaments contenant de l'azote se caractérisent par une résistance élevée aux cellules agressives. Ils peuvent résister aux attaques destructrices des ostéoclastes, ce qui explique leur action pharmacologique prolongée. Bisphosphonates contenant des amines de troisième génération, avec moins d'effets toxiques sur les organes internes.

Inconvénients des bisphosphonates dans le traitement de l'ostéoporoseLes caractéristiques
Action agressive sur les organes du système digestifAvec une utilisation prolongée de médicaments, la probabilité de développer un ulcère gastro-duodénal et une gastrite à la suite d'une ulcération des muqueuses augmente
Cours thérapeutique à long termePour augmenter la densité des tissus osseux ou empêcher leur résorption, il est nécessaire de prendre des bisphosphonates pendant 3 à 5 ans, et après leur annulation, une détérioration du résultat thérapeutique est observée
Possibilité de traitement pathogénique uniquementLes médicaments éliminent les conséquences de l'ostéoporose, mais ne parviennent pas à se débarrasser de sa cause - troubles métaboliques, diminution du taux de formation d'ostéoblastes
Faible absorption des ingrédients actifsAprès pénétration dans l'organisme, 10% des bisphosphonates sont absorbés. La partie non absorbée est rapidement évacuée par les reins
La nécessité de prendre d'autres médicamentsHabituellement, dans les schémas thérapeutiques, les bisphosphonates sont associés à des glucocorticostéroïdes et à des préparations de calcium. Cela augmente considérablement la charge pharmacologique sur le corps du patient.

Comment prendre des bisphosphonates pour l'ostéoporose?


Le médicament est pris le matin à jeun..
Pour que l'effet des médicaments soit le plus positif possible, il est nécessaire de prendre correctement les bisphosphonates. De plus, le risque d'effets secondaires dépend du degré de respect de toutes les instructions d'admission. Les principales prescriptions pour l'usage de médicaments sont les suivantes:

  • Vous devez prendre une pilule le matin, à jeun, avec beaucoup d'eau. Vous pouvez manger après cela au plus tôt 60 minutes..
  • Il est possible de le boire uniquement avec de l'eau (uniquement non gazéifiée).
  • Une heure et demie après avoir pris la pilule, vous devez rester debout pour que le médicament pénètre dans les intestins le plus rapidement possible sans irriter les parois de l'estomac et de l'œsophage.
  • En plus des bisphosphonates, des vitamines D ou du calcium peuvent être utilisés. Cependant, vous devez prendre des fonds avec un intervalle de deux heures. Il est interdit de les utiliser en même temps..

Si vous prenez des diphosphonates avec de la soude ou tout autre liquide, il existe un risque de ralentir l'effet du médicament.

Qui n'est pas autorisé et quels effets secondaires sont observés?


Troubles gastro-intestinaux possibles.
En cas de non-respect de la posologie ou de mauvaise utilisation des bisphosphonates, il existe un risque d'effets secondaires. L'impact négatif des médicaments de ce groupe se manifeste dans les manifestations suivantes:

  • douleur dans le tube digestif;
  • nausée et vomissements;
  • douleur migratoire dans les muscles et les articulations;
  • migraine;
  • manque de calcium dans le sang;
  • problèmes rénaux et hépatiques;
  • réactions allergiques.

Le traitement par bisphosphonates est interdit dans de tels cas:

  • lors du port d'un enfant et de l'allaitement;
  • dans l'enfance;
  • si vous êtes allergique à un médicament;
  • avec insuffisance rénale;
  • lors de l'exacerbation de maladies gastro-intestinales.

L'automédication avec des médicaments du groupe des bisphosphonates est strictement interdite. En outre, les conséquences négatives entraînent le non-respect de la posologie: une telle violation peut provoquer des modifications irréversibles du tissu osseux et la destruction des articulations. Si vous suivez exactement les instructions et que vous ne rompez pas la prise, vous pouvez vous débarrasser de l'ostéoporose sans impact négatif..

Indications pour l'utilisation

Les bisphosphonates pour le traitement des maladies osseuses sont prescrits au patient afin de supprimer l'activité des ostéoclastes. L'utilisation de médicaments est justifiée en cas de développement de la maladie de Paget, accompagnée d'une violation de la structure de plusieurs os.

Les maladies oncologiques surviennent avec la formation de métastases dans le tissu osseux. Le patient développe une quantité accrue de calcium dans le sang, la probabilité d'une fracture pathologique augmente.

Les bisphosphonates sont utilisés pour plus que l'ostéoporose. Ils sont utilisés dans la thérapie complexe des maladies suivantes:

  • cancer du sein;
  • le myélome multiple.

Les médicaments sont prescrits aux patients souffrant de sur-fonctionnement de la glande thyroïde. Pour le traitement de la maladie osseuse dans le myélome multiple, les bisphosphonates sont prescrits:

  • Clodronate;
  • Pamidronate;
  • Ibandronate.

Les médicaments réduisent la douleur et réduisent la quantité de calcium dans le sang pour le myélome multiple.

Le médicament le plus efficace est le clodronate sodique, qui augmente la survie des patients atteints de myélome multiple..

L'administration opportune de bisphosphonates normalise les taux de calcium sanguin chez les patients présentant des fractures et prévient l'apparition de nouvelles lésions osseuses.