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Variétés et règles d'utilisation des bisphosphonates pour l'ostéoporose

Le XXIe siècle nous a apporté non seulement des progrès techniques, mais aussi de nombreuses découvertes utiles dans divers domaines qui contribuent à sauver et à faciliter la vie des gens. La médecine est célèbre pour de telles découvertes..

Aujourd'hui, une maladie aussi dangereuse que l'ostéoporose, qui conduisait de nombreuses personnes à une invalidité précoce, est corrigée avec succès par les derniers médicaments du groupe des bisphosphonates..

L'ostéoporose en tant que maladie osseuse

L'ostéoporose est une affection pathologique dans laquelle le tissu osseux devient progressivement plus mince et moins dense, ce qui entraîne une diminution de la résistance des os et une augmentation de leur tendance à se fracturer..

Le premier stade de la maladie est considéré comme une légère perte de force, appelée ostéopénie, puis il progresse et le squelette devient anormalement fragile, poreux, c'est pourquoi il est facilement exposé à un stress mécanique et blessé. L'ostéoporose entraîne de fréquentes fractures osseuses, même avec des chutes et des bosses mineures.

Les principaux composants qui composent le squelette, responsables de la solidité osseuse:

  • protéine;
  • collagène;
  • calcium.

Lorsque ces substances sont éliminées, l'équilibre est perturbé et le risque de blessures, telles que des fissures - une fracture de l'os pelvien, augmente; destruction - fracture due à la compression des vertèbres.

Il y a des cas où les patients ignorent la présence de la maladie depuis longtemps. La maladie évolue souvent pendant la période postménopausique chez la femme.

Les signes suivants peuvent indiquer une ostéoporose:

  • douleur persistante localisée sur le site de la blessure;
  • scoliose, posture altérée;
  • diminution de la croissance;
  • les fractures fréquentes résultant d'une faible exposition surviennent principalement dans les côtes, les poignets, le bassin, la colonne vertébrale, les pieds, la coxarthrose;
  • guérison lente des lésions osseuses.

Groupe de médicaments bisphosphonates

Les bisphosphonates sont un groupe de médicaments qui agissent pour prévenir l'amincissement des os. Cette classe de médicaments a reçu le nom en raison de la teneur dans la composition de deux phosphanates. Dans les os, ils arrêtent la dégradation de l'hydroxyapatite, le principal composant minéral des os..

Le principal avantage est l'effet sélectif sûr des médicaments, grâce auquel les ions calcium ne s'accumulent que dans le squelette. Cette capacité détermine l'efficacité de l'utilisation de ce groupe de substances dans le traitement de l'ostéoporose..

Mécanisme d'action des bisphosphonates ou bénéfices du traitement

La formule bisphosphonate est composée de deux composés organiques du phosphore, leurs bénéfices de traitement:

  • Après avoir commencé à prendre les pilules, ces substances pénètrent dans la structure des os et interagissent avec le calcium, pendant l'utilisation de médicaments, elles maintiennent l'élément à l'intérieur et contribuent à son accumulation dans les os, augmentant ainsi la force.
  • En pénétrant dans le squelette, les bisphosphanates détruisent la fonctionnalité des ostéoclastes. Dans un état normal, ces cellules sont responsables de la résorption de la structure osseuse ancienne et coopèrent avec les ostéoblastes - dont la tâche est de former un nouveau tissu osseux.
  • En état d'ostéoporose, cette relation est interrompue, ce qui fait que le squelette devient poreux, perméable et cassant..
  • Lorsque des bisphosphonates sont utilisés, l'activité de ces derniers diminue, la croissance ralentit et le processus d'autodestruction est accéléré. L'effet de la thérapie est de renforcer les os et de restaurer les zones amincies.

L'activité comparative des bisphosphonates est indiquée dans le tableau ci-dessous..

ActivitéLes bisphosphonates
× 1Étidronate (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronate (Skelid)
× 100Pamidronate (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronate (Fosamax, Ostéotab)
× 10000Risédronate (Actonel), ibandronate (Bonviva), zolédronate (Zometa, Aklasta)

Analyses et indications pour la nomination des bisphosphonates

Pour le traitement de l'ostéoporose, les bisphosphonates sont prescrits comme premier et principal remède. En arrivant au rendez-vous chez le médecin, il commence à remplir les antécédents médicaux et la première chose qu'il fait est de mener une enquête. Il est important de déterminer la cause de la maladie. Puisqu'une partie de la thérapie est l'élimination du facteur provoquant.

Indications de rendez-vous

L'ostéoporose est généralement causée par:

  • des troubles du tractus gastro-intestinal associés à l'absorption de Ca, une alimentation déséquilibrée, dans laquelle il existe un manque cruel de produits contenant du calcium;
  • manque de vitamine D dans le corps;
  • maladies du système endocrinien et début de la ménopause précoce;
  • faible rapport de masse corporelle ou surpoids, mode de vie sédentaire;
  • défauts squelettiques chroniques et acquis, nécrose du tissu osseux en oncologie;
  • utilisation prolongée de médicaments hormonaux;
  • longue période de récupération après une fracture.

Analyses et recherches

En cas de suspicion d'ostéoporose, les études suivantes sont prescrites:

  • densitométrie - ultrasons ou rayons X;
  • balayage radio-isotopique du squelette;
  • trépanobiopsie - une procédure dans laquelle une particule de tissu osseux est prélevée dans la zone touchée;
  • détermination du taux d'enzymes thyroïdiennes.

En outre, des études sont prescrites pour la nomination de bisphosphonates. Une prise de sang permet d'évaluer le métabolisme calcium-phosphore.

Le sang est prélevé dans une veine, après quoi ils commencent à étudier la liste des paramètres:

  • L'ostéocalcine est la principale substance collagène, dont un niveau élevé indique la présence d'une maladie.
  • Le dépassement du phosphore inorganique indique une violation.
  • Le calcium est l'élément principal du tissu osseux, si son volume est supérieur à la normale, le patient souffre d'hyperparathyroïdie, si le contenu est inférieur, il s'agit d'une manifestation de rachitisme ou d'ostéomalacie.
  • Le marqueur D-Cross Laps indique le volume de substances dégradables, une augmentation du niveau est un signe d'ostéopathie et d'ostéoporose.
  • L'enzyme phosphatase alcaline dont la valeur dépasse les indicateurs normatifs indique des troubles osseux.

L'analyse d'urine peut aider à identifier le phosphore inorganique et le DPID. Un excès indique un excès de vitamine D, du rachitisme, des sels dans les reins, une fracture. Une diminution indique la présence de processus atrophiques, de lésions secondaires ou d'acromégalie et la nécessité de prendre des bisphosphonates.

L'essence de ces analyses est de déterminer les données sur le métabolisme dans les os, le niveau d'hormones des glandes endocrines dans le sang et d'identifier le volume d'oligo-éléments de tissu osseux dans l'urine du patient..

Le médecin prescrit des tests pour la nomination de bisphosphonates, en fonction des résultats de la densitométrie, des plaintes, des symptômes et des manifestations de la maladie. Les études biochimiques sont l'une des méthodes les plus informatives de diagnostic et de contrôle des effets thérapeutiques..

Types ou classification des bisphosphonates

Il existe deux principaux groupes de bisphosphonates qui agissent différemment sur les ostéoclastes:

  • première génération - sans azote;
  • contenant de l'azote de deuxième génération (nouvelle).

Première génération - sans azote

Ces médicaments sont produits et utilisés sous forme de solutions pour injection intraveineuse et intramusculaire et administration orale, ainsi que sous forme de comprimés. La pharmacologie propose une longue liste d'analogues. Il est recommandé d'accompagner la prise de bisphosphonates avec des complexes avec du calcium, du magnésium et de la vitamine D.

Les comprimés de tiludronate disodique participent à la minéralisation de la structure osseuse, augmentent sa densité et sa résistance. Favorise l'accumulation de phosphore et de calcium, ralentit le travail des ostéoblastes. Le médicament Skelid est disponible sous forme de comprimés, le prix varie de 450 à 600 roubles par paquet.

L'étidronate est principalement utilisé chez les femmes ménopausées, il est également utilisé dans le traitement des métastases cancéreuses, il aide à restaurer et à maintenir le tissu osseux:

  • Phosphotech se présente sous forme de solution. Coût environ 800 roubles.
  • Ksidiphon - sous la forme d'une solution. Le prix est de 550 à 760 roubles.
  • Ksikrem - sous la forme d'une crème. Le prix varie de 480 à 535 roubles.

L'acide clodronique améliore l'interaction entre le phosphore et le calcium, renforce les os, arrête la destruction et accélère la régénération:

  • Sindronat - comprimés. Prix ​​de 2000 à 10000 roubles.
  • Capsules de clodronate. Le coût est de 3500 roubles.
  • Diphosphonal - capsules. Prix ​​à partir de 4150 roubles.
  • Bonefos - prix de 4750 à 7500 roubles.

Deuxième génération - contenant de l'azote ou des aminobisphosphonates

Les bisphosphonates modernes diffèrent de leurs prédécesseurs dans la composition suivante.

L'acide ibandronate est le dernier développement publié par l'industrie pharmaceutique il n'y a pas si longtemps:

  • Ibandronate - Teva - 3 comprimés de 150 mg. Coûts à partir de 1590 roubles.
  • Bonviva - 1 seringue avec 3 ml de solution. Coûts à partir de 4960 roubles.
  • Bondronat - 28 comprimés de 50 mg, 1 injection de 2 ml. Coût à partir de 5350 roubles.
  • Acide ibandronique en poudre pour préparations injectables. Coût à partir de 1500 roubles.

L'acide zolédronique se distingue par un effet sélectif qui a un effet sur le tissu osseux, a une propriété antitumorale, cette substance peut être trouvée dans de telles préparations:

  • Zometa - flacons pour injections. Coût 10100 roubles.
  • Zoledronate Teva - par injection. Coût 1190 roubles.
  • Resorba - sous forme d'injections. Coût à partir de 5960 roubles.
  • Aklasta est en injections. Coût 3850 roubles.

L'alendronate sodique est un régulateur non stéroïdien du métabolisme osseux, qui assure le bon développement du squelette, analogues:

  • Alendronate - comprimés. Coût de 300 à 500 roubles.
  • Fosamax - en comprimés. Coût à partir de 500 roubles.
  • Tevanat - pilules. Coût à partir de 890 roubles.
  • Osterepar - en comprimés. Coût 380 roubles.

Etudes d'efficacité

Des études ont montré que l'utilisation à long terme de bisphosphonates renforce les os et réduit le risque de fractures.

Ce tableau compare l'efficacité clinique des bisphosphonates dans la prévention des fractures ostéoporotiques..

Recherche cliniqueNombre de patientsBisphosphonate et durée d'administrationRéduire le risque de blessures vertébralesRéduire la probabilité de dommages à d'autres os
VERT-NA (16)2458Risédronate (5 mg / jour) 3 ans4139
VERT-MN (27)1226Risédronate (5 mg / jour) 3 ans4933
FIT I (4)2027Alendronate (5 mg / jour) 2 ans, (10 mg / jour) 1 an4720
FIT II (10)4272Alendronate (5 mg / jour) 2 ans, (10 mg / jour) 1 an4412
OS (8, 26)2946Ibandronate, 3 ans6260

Médicament dénosumab

Le denosumab est un médicament entièrement composé d'anticorps humains (IgG2) et est utilisé à la place des bisphosphonates. Le mécanisme d'action de cette substance est la capacité d'inhiber la fonctionnalité des ostéoclastes, qui détruisent l'ancienne structure des os..

Médicaments à base de dénosumab:

  • Il rend le squelette plus fort, augmente la densité, protégeant ainsi les os des fractures. Produit sous le nom de Prolia, dans l'État de Porto Rico, le coût moyen du médicament en Russie est de 15580 roubles.
  • Le traitement est effectué en injectant une solution sous la peau dans la région de la cuisse et de l'abdomen, le cours est une fois tous les six mois.
  • Il est utilisé lorsqu'il existe un risque élevé de fractures, dans les cas où l'utilisation d'autres moyens est impossible..

Instructions pour l'utilisation des bisphosphonates

Il n'y a pas de règles particulières pour la prise de bisphosphonates, il existe des recommandations générales qui doivent être suivies. Sinon, le résultat du traitement obtenu peut différer de celui attendu, et il existe également un risque de réactions indésirables dans le corps..

Selon les instructions officielles, les bisphosphonates doivent être utilisés comme suit:

  • Les bisphosphonates doivent être consommés à jeun, au plus tard une demi-heure avant les repas..
  • Afin d'éviter d'éventuels dommages aux muqueuses de l'estomac, pendant un certain temps après la prise du médicament, il est nécessaire d'être en position horizontale, le non-respect de cette condition entraînera un reflux.
  • Boire le médicament avec beaucoup d'eau.
  • Un spécialiste qualifié doit administrer des injections de solutions de bisphosphonates..

Pour des instructions plus détaillées sur les bisphosphonates, contactez votre médecin, les règles générales de prise sont également décrites dans les instructions du médicament..

Contre-indications

Tous les médicaments ont des contre-indications, les bisphosphonates ne font pas exception, vous devez abandonner l'utilisation des bisphosphonates ou faire attention à leur utilisation dans les cas suivants:

  • exacerbation des maladies gastro-intestinales, prédisposition à la gastrite;
  • la période de grossesse et d'allaitement et l'enfance et l'adolescence;
  • insuffisance rénale;
  • dysfonctionnement du duodénum, ​​ulcère de l'estomac;
  • dysfonctionnement de la déglutition, perturbations de la perméabilité de l'œsophage;
  • faible taux de calcium sanguin;
  • manque de vitamine D dans le corps.

Effets secondaires

Les effets nocifs des bisphosphonates sur le corps du patient ou les effets secondaires comprennent:

  • inflammation de la muqueuse gastrique et saignement dans le tractus gastro-intestinal, irritation du duodénum;
  • nausées et vomissements, douleurs abdominales, ballonnements et gaz, constipation;
  • migraine et douleur dans les muscles et les articulations;
  • insuffisance rénale et hépatique aiguë;
  • une diminution de la teneur en calcium dans le sang;
  • réactions allergiques.

Compatibilité avec d'autres substances

Compatibilité des bisphosphonates avec les médicaments:

  • Les pilules anti-inflammatoires non hormonales augmentent le risque d'irritation et de saignement gastro-intestinaux.
  • Les diurétiques de l'anse peuvent entraîner de faibles taux sanguins de magnésium et de calcium.
  • Les aminosides augmentent l'effet toxique sur le foie et les reins.
  • Les produits alcoolisés en association avec des bisphosphonates menacent le développement de complications.

Traitement de l'ostéoporose sans bisphosphonates

L'objectif principal du traitement de l'ostéoporose est de réduire la destruction du tissu osseux et d'améliorer sa récupération:

  • Pour le traitement, les préparations hormonales, les complexes vitaminiques et minéraux, la calcitonine est utilisée.
  • Pour augmenter la croissance de la structure osseuse, les bioflavonoïdes, le calcium D3, le strontium et les composés fluorés sont recommandés. Bloquer la destruction du squelette calcitonine et œstrogènes.
  • Les médicaments hormonaux sont sélectionnés sur une base individuelle, en tenant compte du sexe, de l'âge et des caractéristiques du patient.
  • Comme mesures de soutien supplémentaires, des exercices thérapeutiques et un régime alimentaire spécial sont prescrits, y compris des aliments contenant du calcium, du phosphore, de la vitamine D.

Dr Myasnikov sur les biophosphonates

Le Dr Alexander Myasnikov confirme l'efficacité des bisphosphonates dans le traitement de l'ostéoporose et conseille leur utilisation en cas de maladie. Ils aident à renforcer les os, inhibent leur destruction, mais il est nécessaire de soutenir le traitement avec l'utilisation de calcium sous forme de comprimés, ainsi qu'avec de la nourriture..

Médicaments bisphosphonates pour l'ostéoporose

Bien que des personnes aient souffert d'ostéoporose à tout moment, cette maladie n'a été décrite pour la première fois qu'en 1925. Cependant, il n'a pas été possible de découvrir le mécanisme de son apparition avant 40 ans, jusqu'en 1965, lorsque Robert Heaney a analysé les moyens possibles de développer l'ostéoporose. Le fondateur de la théorie moderne expliquant la nature de la raréfaction de la densité osseuse est William Albright, qui l'a proposée en 1984..

Pour le traitement de l'ostéoporose, les bisphosphonates sont les médicaments de choix et sont prescrits comme traitement principal de la maladie. Ils font partie des agents qui peuvent ralentir et même arrêter la perte de masse osseuse, ce qui a été prouvé à plusieurs reprises par des études cliniques internationales. De plus, l'utilisation de bisphosphonates pour des pathologies accompagnées de fragilité osseuse peut réduire considérablement le risque de fractures..

Que sont les bisphosphonates

Les structures osseuses du corps humain sont continuellement renouvelées, tandis que l'autorégulation est soutenue par deux types de cellules. Les ostéoblastes (traduit du grec - pousse, pousse) sont de nouvelles cellules de tissu osseux qui se trouvent dans des zones détruites et en régénération. Le jeune os en développement est recouvert d'une couche continue d'ostéoblastes.

Les ostéoclastes éliminent les cellules osseuses en dissolvant les minéraux et en décomposant le collagène. Normalement, le nombre d'ostéoclastes est régulé par leur autodestruction, mais avec divers échecs dans le corps, l'homéostasie est perturbée et ralentit - en conséquence, les ostéoclastes commencent à prévaloir sur les ostéoblastes.

L'action des bisphosphates vise à stabiliser l'homéostasie (autorégulation) et à restaurer le rapport normal de récupération et de destruction. Lorsqu'ils sont ingérés, ces médicaments agissent comme un analogue structurel des régulateurs naturels du métabolisme du calcium et contribuent à la rétention du calcium dans les cellules. De plus, en raison des réactions chimiques des bisphosphonates et du calcium, le dépôt de sels de calcium dans les articulations et les tissus mous est empêché..

Après avoir pris le médicament, les molécules de la substance active se lient aux ions calcium et pénètrent dans le tissu osseux, où elles s'accumulent. En conséquence, l'activité des ostéoclastes est supprimée et l'homéostasie est normalisée - de ce fait, la densité minérale des os et leur capacité à se guérir sont préservées.

Types et classification

Les médicaments sont fabriqués à base de deux phosphonates PO3 et peuvent être complétés par des atomes d'azote. Ils agissent de différentes manières, mais avec le même résultat - la destruction des cellules ostéoclastes. Les bisphosphonates sans azote appartiennent à la première génération de médicaments, plus tard ils ont commencé à produire des médicaments contenant de l'azote. Les médicaments modernes sont produits à base d'acides ibandroniques et zolédroniques, mais n'ont pas encore été distribués en masse..

La liste des produits sans azote de première génération comprend les médicaments suivants:

  • Tiludronate (Skelid);
  • Étidronate de sodium (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

Actuellement, les bisphosphonates azotés sont les plus couramment utilisés pour l'ostéoporose:

  • Acide zolédronique - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Acide ibandronique - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Acide alendronique - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

La clé du succès du traitement de l'ostéoporose avec les bisphosphonates est un début opportun, car il est toujours plus facile de prévenir la maladie que de la guérir. C'est pourquoi un rôle important est donné aux examens préventifs et à la nomination de BP chez les patients du groupe à risque accru d'ostéoporose et de fractures..

Qui sont affectés

Le traitement de l'ostéoporose par BF est toujours individuel et dépend des résultats de l'examen du patient. Jusqu'à récemment, les indicateurs de densitométrie étaient utilisés pour prescrire des médicaments. L'Organisation mondiale de la santé a développé une classification de l'ostéoporose pour les femmes ménopausées, selon laquelle l'indication pour l'utilisation des bisphosphonates est une diminution de l'indice T à -2,5 et moins.

Plus tard, la National Osteoporosis Foundation a élargi les indications en ajoutant ce qui suit:

  • fracture du col ou des vertèbres fémorales, identifiée cliniquement ou morphologiquement;
  • fractures typiques de l'ostéoporose, survenues plus tôt dans un contexte de réduction de la masse osseuse, à -1
  • diminution de l'indice T à -2,5 et moins, à condition qu'il n'y ait pas de PO secondaire;
  • ostéopénie chez les patients à risque accru - patients alités et personnes sous traitement hormonal.

Les médicaments contenant de l'azote sont appelés aminobisphosonates et sont les plus efficaces contre l'ostéoporose.

Acide zolédronique

Les préparations à base d'acide zolédronique ont de nombreux noms commerciaux et ont un effet sélectif sur le tissu osseux, inhibant l'activité des ostéoclastes. L'avantage de cette substance est l'absence d'effet négatif sur la formation, la minéralisation et la résistance des os..

Lors de l'utilisation du zolédronate, le calcium est libéré du tissu osseux et les zones endommagées sont restaurées. Le médicament est administré sous forme de perfusion intraveineuse pour une administration lente. Le schéma thérapeutique dépend du degré d'ostéoporose, mais pour obtenir l'effet maximal, l'intervalle entre la première et la deuxième perfusion ne doit pas être inférieur à 7 jours.

Acide ibandronique

L'acide ibandronique est un inhibiteur de la résorption osseuse et est principalement utilisé dans le traitement de l'ostéoporose postménopausique. Il peut être administré sous forme de pilule ou par voie intraveineuse. Les comprimés sont pris une demi-heure avant les repas et autres médicaments..

Après avoir pris le médicament, il est recommandé de rester debout pendant une heure. Pour les patients présentant des lésions de l'œsophage, qui entraînent un retard dans sa vidange, les médicaments contenant de l'acide ibandronique sont administrés par voie intraveineuse et uniquement en milieu hospitalier.

Acide alendronique

L'acide alendronique réduit l'activité des ostéoclastes et augmente la densité minérale osseuse en favorisant la formation de nouvelles cellules. Le principal ingrédient actif des médicaments est l'alendronate sodique trihydraté. Le médicament le plus connu de ce groupe est l'alendronate, produit sous forme de comprimés.

Les comprimés d'alendronate sont pris 1 fois par jour 2 heures avant le petit-déjeuner. Il est permis de prendre le médicament après les repas, mais pas plus tôt que 2 heures plus tard. Lorsqu'il pénètre dans l'organisme, environ 80% de l'alendronate se lie aux protéines sanguines et est uniformément réparti dans les tissus mous, puis dans les os, où il s'accumule. La concentration d'alendronate sodique dans le sang diminue rapidement et la substance passe dans le tissu osseux.

La posologie recommandée est de 10 mg par jour ou 70 mg par semaine. L'utilisation d'Alendronate est efficace dans l'ostéoporose chez la femme (femmes ménopausées) et chez l'homme, ainsi que dans la réduction de la densité osseuse à la suite d'un traitement par corticostéroïdes..

Mode d'emploi

Il est important de savoir que les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose ne sont prescrits que par un médecin, l'automédication dans ce cas est inacceptable et peut causer des dommages irréparables à la santé. Les substances médicinales qui font partie de BF peuvent provoquer des effets secondaires, elles doivent donc être prises correctement.

Les médicaments sont pris le matin à jeun, sans mordre, sans mâcher et sans boire beaucoup d'eau plate. Le café, les jus de fruits et les boissons lactées réduisent de près de moitié l'efficacité des médicaments. Pendant au moins une heure après la prise des comprimés, il est nécessaire de maintenir une position verticale afin d'éviter des effets traumatiques sur les muqueuses de l'œsophage et de l'estomac.

Parallèlement aux bisphosphonates, il est recommandé de prendre du calcium et / ou de la vitamine D, mais vous devez vous rappeler un intervalle d'environ 2 à 3 heures entre la prise de différents médicaments. L'administration intraveineuse de BP est effectuée lentement, par goutte à goutte, sur plusieurs heures. Une administration trop rapide peut provoquer une insuffisance rénale aiguë, particulièrement dangereuse en présence d'hypercalcémie.

Contre-indications et effets secondaires

Les contre-indications à l'utilisation des bisphosphonates sont:

  • Grossesse et allaitement;
  • âge jusqu'à 18 ans;
  • exacerbation des maladies du tractus gastro-intestinal;
  • insuffisance rénale;
  • intolérance individuelle.

Même avec le respect du schéma posologique et du schéma posologique, des effets secondaires des médicaments peuvent survenir. Le plus souvent, on note ce qui suit:

  • gastrite et saignements d'estomac, douleurs à l'estomac et symptômes dyspeptiques (flatulences, constipation);
  • des douleurs articulaires, musculaires et de tête périodiques;
  • hypocalcémie;
  • réactions allergiques;
  • insuffisance rénale et hépatique en cas d'utilisation prolongée.

Les conséquences les plus graves sont la fibrillation (désynchronisation du rythme cardiaque), l'ostéonécrose de la mâchoire et la fracture sous-trochantérienne de la hanche. Le risque de telles complications est considérablement réduit grâce à un schéma thérapeutique bien conçu basé sur un examen approfondi.

Compatibilité médicamenteuse

Les caractéristiques liées aux interactions médicamenteuses sont les suivantes:

  • en association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, la TA augmente l'effet irritant sur la muqueuse gastro-intestinale;
  • la combinaison de BP et de diurétiques de l'anse augmente considérablement le risque de développer une hypocalcémie et une hypomagnésémie - il y a une forte diminution du taux de calcium et de magnésium dans le corps;
  • les agents antibactériens du groupe des aminosides augmentent l'effet toxique des bisphosphonates sur les reins.

Bisphosphonates simples

Les bisphosonates simples sont des médicaments qui ne contiennent pas d'azote: l'étidronate, le tiludronate et le clodronate. Les fonds appartiennent à la première génération de BP et subissent un métabolisme intracellulaire avec la participation de l'acide adénosine triphosphorique (ATP). Cet acide est la principale source d'énergie des cellules. Les bisphosphonates sans azote inhibent la production d'enzymes cellulaires dépendant de l'ATP, ce qui conduit à la mort des ostéoclastes.

Le tiludronate est disponible en comprimés à 400 mg, qui sont pris quotidiennement pendant trois mois tous les six mois pour l'ostéoporose. La réception est effectuée 2 heures avant les repas ou 2 heures après.

Le clodronate ralentit considérablement la résorption osseuse, a un effet analgésique et réduit le risque de fractures. Il est prescrit pour l'ostéoporose, les métastases osseuses malignes (indication principale). Disponible en capsules pour administration orale et ampoules pour injection intraveineuse. Le comprimé de 800 mg peut être divisé en deux portions pour faciliter la déglutition, mais doit être pris en une seule fois. Le contenu des ampoules est prémélangé avec 500 ml de solution saline ou de glucose à 5%.

L'indication de la prise d'étidronate est une violation du métabolisme du calcium, de l'ostéoporose et de la dystrophie osseuse. Le médicament est disponible en comprimés et en ampoules. C'est l'un des rares remèdes utilisables dans l'enfance..

L'étidronate est généralement administré en association avec des suppléments de calcium, de vitamine D et de magnésium. L'indication d'utilisation est l'ostéoporose et une diminution de la masse osseuse dans le contexte de la polyarthrite rhumatoïde. Avec l'ostéoporose, le cours thérapeutique est de deux à trois mois, après un mois et demi, il est répété. La posologie est calculée en fonction du poids du patient - 5-7 mg / kg.

En cas de diminution de la densité minérale osseuse dans la polyarthrite rhumatoïde, l'étidronate est prescrit à une posologie de 5 à 10 mg / kg et se boit pendant au moins un an. Pendant le traitement avec le médicament, il est recommandé de consommer une quantité suffisante d'aliments contenant du calcium.

Le traitement de l'ostéoporose nécessite une approche intégrée et comprend plusieurs groupes de médicaments. Cependant, les bisphosphonates sont de loin les premiers à être prescrits. Leur réception peut non seulement ralentir la résorption du tissu osseux, mais également arrêter le processus pathologique..

Les meilleurs bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose: composition et forme de libération, mode d'emploi, prix

Les bisphosphonates sont couramment utilisés pour traiter l'ostéoporose. Ces médicaments visent à réduire la densité osseuse et à prévenir la perte de calcium. Ces médicaments ne peuvent être utilisés que selon les instructions d'un médecin, en respectant strictement le schéma thérapeutique recommandé. Un traitement correct vous permet de restaurer le tissu osseux en peu de temps.

Que sont les bisphosphonates?

Bisphosphonates - substituts artificiels de composés chimiques naturels qui améliorent le renforcement du tissu osseux

Les bisphosphonates sont un groupe de médicaments dont l'action vise à réduire la progression de la perte osseuse et de la masse osseuse. Dans leur structure, ils ressemblent à des minéraux naturels impliqués dans les processus du métabolisme osseux. L'utilisation de bisphosphonates réduit la destruction osseuse.

Le groupe de ces médicaments convient non seulement au traitement de l'ostéoporose, mais également à sa prévention. En outre, des médicaments sont utilisés dans le traitement d'autres processus pathologiques dans le tissu osseux. Les bisphosphonates sont divisés en 2 catégories: contenant de l'azote et sans azote..

Composition et forme de libération

La composition des médicaments dépend de leur classe. Ceux contenant de l'azote comprennent les composants suivants:

  • Alendronate de sodium. Destiné à corriger le métabolisme osseux.
  • Acide zolédronique. Il est utilisé dans le traitement des processus oncologiques et empêche également la destruction des os.
  • Acide ibandronique. Empêche le développement de l'hypercalcémie.
  • Ibandronate de sodium. Destiné à prévenir les processus destructeurs dans le tissu osseux.

Les bisphosphonates sans azote contiennent les substances suivantes:

  • Clodronate. Utilisé dans le traitement des métastases osseuses et prévient également l'hypercalcémie.
  • Etidronate. Utilisé dans le traitement des néoplasmes malins et de la maladie de Paget.
  • Tiludronate de sodium. Destiné à la minéralisation et au renforcement des os.

Les bisphosphonates sont disponibles sous forme de comprimés pour administration orale et de solution injectable..

Propriétés pharmacologiques

Les préparations de bisphosphonates visent à stabiliser l'état du squelette dans les processus pathologiques qui s'accompagnent d'une diminution de la résistance osseuse.

Les médicaments favorisent la rétention du calcium et du phosphore dans les os et les empêchent également de s'amincir. Le mécanisme d'action est dû à l'effet sur les ostéoclastes. Les bisphosphonates inhibent leur croissance et initient le processus d'autodestruction.

Les bisphosphonates sont utilisés dans le traitement du cancer. Ils empêchent la croissance des métastases et stabilisent également l'état du patient. Lorsqu'ils sont utilisés régulièrement, ils ont les effets suivants:

  • Contribuer à l'élimination du syndrome douloureux.
  • Empêche la propagation des métastases.
  • Éliminer la calcémie.

Indications pour l'utilisation

Les symptômes de l'ostéoporose n'apparaissent le plus souvent pas, les gens peuvent vivre de nombreuses années sans se douter que de tels processus se produisent dans leur corps

Les bisphosphonates sont utilisés pour de nombreuses conditions pathologiques. Ceux-ci inclus:

  • Ostéoporose.
  • Ostéopénie de tout type.
  • Maladie de Paget.
  • À des fins prophylactiques avec probabilité de fractures.
  • Traitement et prévention des métastases osseuses.
  • Réduction des symptômes aux stades initiaux des lésions osseuses dans le cancer.
  • Thérapie des néoplasmes malins eux-mêmes.
  • Hypogonadisme chez les femmes.

Dans la plupart des cas, les biophosphonates sont utilisés dans le cadre d'une thérapie complexe. Cela vous permet d'obtenir les meilleurs résultats en peu de temps..

Contre-indications et restrictions

La présence de contre-indications dépend du médicament spécifique pris.Par conséquent, avant de commencer le traitement, vous devez lire attentivement les instructions d'utilisation. Les contre-indications courantes comprennent:

  • Augmentation des niveaux de calcium dans le corps.
  • Hypersensibilité ou intolérance individuelle aux substances qui composent.
  • Grossesse à tout moment et pendant l'allaitement.
  • Dysfonctionnement hépatique sévère.
  • Ulcère de l'estomac ou duodénal au stade aigu.
  • Pathologies de la glande mammaire.
  • Maladies du système hématopoïétique associées au risque de caillots sanguins.
  • Enfants jusqu'à 14 ans.

En cas de maladie rénale, l'utilisation de médicaments est autorisée, mais uniquement avec prudence. En présence de maladies chroniques, ainsi que dans la vieillesse, vous devez consulter régulièrement votre médecin et surveiller attentivement votre propre état.

Effets secondaires

Lors de l'utilisation de ces médicaments, les effets secondaires suivants peuvent survenir:

  • Réactions allergiques.
  • États dépressifs, troubles du sommeil.
  • Abaisser la tension artérielle.
  • Anomalies de la fréquence cardiaque.
  • Douleur dans l'abdomen.
  • Nausées Vomissements.
  • L'apparition de crampes musculaires.
  • Nécrose osseuse.
  • Fièvre, frissons (principalement avec injection).

Interaction avec les drogues et l'alcool

L'alcool et les médicaments ont le plus souvent un effet négatif sur le corps.

L'interaction avec d'autres drogues et l'alcool est individuelle pour chaque médicament. Les éléments suivants sont courants:

  • Incompatible avec d'autres préparations injectables contenant du calcium.
  • Les AINS, lorsqu'ils sont utilisés simultanément, aggravent l'irritation de la muqueuse de l'estomac.
  • La ranitidine augmente l'absorption des bisphosphonates.
  • L'alcool augmente l'effet toxique sur le corps.

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'informer le médecin traitant de la prise de tout médicament supplémentaire..

Surdosage

Lors de l'utilisation de doses élevées, les symptômes suivants peuvent apparaître:

  • Nausées Vomissements.
  • Troubles du tractus gastro-intestinal, se manifestant par la diarrhée.
  • Douleur à l'estomac.
  • Maux de tête et étourdissements.

Si des symptômes de surdosage apparaissent, vous devez prendre du charbon actif et arrêter d'utiliser le médicament..

Instructions d'utilisation dans l'ostéoporose

Il est strictement interdit de prendre seul des médicaments du groupe des bisphosphonates. Seul un spécialiste peut sélectionner un cours de thérapie et contrôler son cours. Ces médicaments sont mal absorbés dans le tube digestif, c'est pourquoi il est recommandé de les consommer avant les repas. Il convient de garder à l'esprit que les bisphosphonates ont un effet négatif sur le tractus gastro-intestinal..

Pour une meilleure efficacité, les médicaments sont pris en association avec du calcium et de la vitamine D. La posologie de chaque médicament est choisie par un spécialiste. Il prend en compte le stade de l'ostéoporose, l'âge du patient et son état général. La posologie dépend également du type de médicament, car la teneur en ingrédients actifs peut varier. Par conséquent, on ne peut pas dire sans équivoque la quantité de médicament à prendre..

Les suppléments de calcium doivent être pris 3 heures après l'utilisation des bisphosphonates. La durée du traitement ne doit pas être excessivement longue, car cela augmente considérablement la probabilité d'effets négatifs.

Prix ​​et analogues

Le coût des bisphosphonates peut varier de 700 à 9000 roubles. Une telle différence est due à la composition et au type de médicament. Les bisphosphonates sans azote sont moins chers que ceux qui contiennent de l'azote. Le médicament le plus populaire sans azote est le Klobir, son coût moyen est de 3000 roubles. Les médicaments suivants sont analogues:

  • Xidiphon.
  • Dithranol.
  • Adapalen.

Leur coût est légèrement inférieur, tandis que le principe de fonctionnement est identique. Parmi les préparations contenant de l'azote, Bondronat est particulièrement demandé, son coût est de 7 000 roubles. Ses analogues sont:

  • Bonviva.
  • Zolédronate.
  • Zometa.

Seul un spécialiste peut sélectionner un outil similaire. Les contre-indications et les effets secondaires peuvent différer, l'automédication n'est donc strictement pas recommandée.

Meilleurs bisphosphonates pour l'ostéoporose

Beaucoup de gens se demandent quels médicaments sont les meilleurs pour traiter l'ostéoporose. Les plus populaires seront décrits ci-dessous..

Alendronate

Les comprimés ne doivent pas être mâchés ni sucés.

L'ingrédient actif est l'acide alendronique. Disponible sous forme de pilule uniquement.

La prise de ce médicament vise à restaurer et à former un tissu osseux sain, tandis que sa structure histologique reste naturelle. Favorise la régulation du métabolisme calcium-phosphore. Cela augmente la minéralisation et la densité osseuses..

Il est utilisé non seulement pour l'ostéoporose, mais également pour la maladie de Paget et dans le contexte d'une utilisation à long terme de glucocorticostéroïdes. A les contre-indications suivantes:

  • Hypersensibilité aux composants.
  • Période de grossesse et d'allaitement.
  • L'insuffisance rénale chronique.
  • S'il est impossible de maintenir indépendamment une position assise et verticale du corps.

Dans la plupart des cas, le médicament est facilement toléré, mais parmi les effets secondaires figurent une possible perturbation du fonctionnement du tractus gastro-intestinal, des réactions allergiques et des maux de tête.

La posologie est choisie individuellement, la dose moyenne du médicament est de 40 mg par jour. Le coût moyen est de 500 roubles.

Risédronate

Le médicament est disponible sous forme de comprimés. Recommandé pour les femmes souffrant d'ostéoporose causée par des changements hormonaux dans le corps. Les hommes prennent pour réduire le risque de fractures osseuses.

Il est efficacement utilisé dans la prévention de l'ostéoporose. Dans ce cas, la posologie doit être minimale..

Zolédronate

Favorise les effets sur le processus métabolique dans le tissu osseux. Il est largement utilisé non seulement dans le traitement de l'ostéoporose, mais également dans le traitement des maladies oncologiques..

Le mécanisme d'action n'est pas encore entièrement compris, mais les résultats de la recherche ont confirmé que l'acide zolédronique améliore la résistance osseuse et augmente la minéralisation osseuse. Lors du traitement des métastases, il est possible d'obtenir un effet thérapeutique positif dans un laps de temps relativement court. Les contre-indications sont les suivantes:

  • Hypersensibilité et intolérance individuelle aux composants qui composent.
  • Dysfonction rénale grave.
  • Insuffisance hépatique.
  • Période de grossesse et d'allaitement.

La liste des effets secondaires est standard pour ce groupe de médicaments. Si des symptômes négatifs apparaissent, le médicament doit être annulé.

Le médicament peut être administré par voie intramusculaire, intraveineuse et goutte à goutte. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le risque d'effets secondaires tels que frissons et fièvre augmente.

Dénosumab (Prolia)

En raison de sa pharmacocinétique unique, le denosumab présente certains avantages par rapport aux autres médicaments utilisés dans le traitement de l'ostéoporose

Le médicament est produit sous la forme d'une solution pour administration sous-cutanée. L'action vise à arrêter les processus destructeurs dans le tissu osseux. Le médicament est hautement absorbé.

La prise du médicament vise à restaurer la structure des os, en augmentant leur force et leur minéralisation. Recommandé pour les femmes pendant la ménopause comme prévention de l'ostéoporose. À des fins préventives, le cours est court, tandis que la posologie reste minimale.

Le médicament n'a pratiquement aucune contre-indication. Il est interdit uniquement avec une teneur élevée en calcium dans le sang et une intolérance individuelle aux composants. Il est autorisé avec prudence chez la femme enceinte et allaitante, dans l'enfance, ainsi qu'en cas d'insuffisance hépatique et rénale.

Les effets secondaires sont extrêmement rares. Dans la plupart des cas, ils se manifestent par des réactions allergiques et des troubles mineurs du tractus gastro-intestinal. Après l'arrêt du médicament, tous les effets secondaires disparaissent d'eux-mêmes et ne nécessitent pas de traitement supplémentaire.

Tériparatide (Forsteo)

Contient des acides aminés d'hormones parathyroïdiennes. Destiné à la normalisation des processus métaboliques dans les os et le cartilage. Il aide également à réguler les niveaux de calcium et de phosphore dans les os. Accélère l'excrétion du phosphate par les reins.

Lors de l'utilisation de ce médicament, la minéralisation osseuse augmente, ce qui améliore leur résistance. Par conséquent, le médicament est largement utilisé comme mesure préventive des fractures liées à l'ostéoporose..

Si l'ostéoporose est absente, ce médicament n'est pas utilisé pour prévenir son apparition, car cela peut augmenter la probabilité de développer un sarcome osseux..

Il n'est pas recommandé de prendre en association avec des préparations de vitamine D. La posologie et la durée d'administration sont individuelles dans chaque cas. Le schéma thérapeutique est sélectionné par un spécialiste après avoir effectué toutes les mesures de diagnostic nécessaires. Si des effets secondaires apparaissent et qu'il n'y a pas d'effet thérapeutique, le médicament est complètement annulé.