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BAR - antihypertenseurs insuffisamment étudiés mais efficaces

La recherche d'un antihypertenseur fiable avec un minimum d'effets indésirables se poursuit depuis plusieurs siècles. Pendant ce temps, les raisons de l'augmentation de la pression ont été identifiées et de nombreux groupes de médicaments ont été créés. Ils ont tous des mécanismes d'action différents. Mais les plus efficaces sont les médicaments qui affectent la régulation humorale de la pression artérielle. Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine (BAR) sont actuellement considérés comme les plus fiables d'entre eux..

  1. Contexte historique
  2. Pourquoi et comment le BPA abaisse-t-il la tension artérielle?
  3. Caractéristiques de l'utilisation de BAR
  4. Valsartan
  5. Irbésartan
  6. Candésartan
  7. Losartan potassique
  8. Telmisartan
  9. Éprosartan

Contexte historique

Les inhibiteurs de l'ECA étaient l'un des premiers groupes de médicaments à affecter la régulation de la pression humorale. Mais la pratique a montré qu'ils ne sont pas assez efficaces. Après tout, une substance qui augmente la pression (angiotensine 2) est produite sous l'influence d'autres enzymes. Dans le cœur, l'enzyme chymase contribue à son apparition. En conséquence, il était nécessaire de trouver un tel médicament qui bloquerait la production d'angiotensine 2 dans tous les organes ou serait son antagoniste..

En 1971, le premier médicament peptidique, la saralazine, a été créé. Sa structure est similaire à celle de l'angiotensine 2. Elle se lie donc aux récepteurs de l'angiotensine (AT), mais n'augmente pas la pression artérielle. Le médicament fonctionne mieux lorsque la quantité de rénine est augmentée. Et avec le phéochromocytome, sous l'influence de la saralazine, une grande quantité d'adrénaline est libérée. Bien que ce médicament soit un antihypertenseur efficace, il présente de nombreux inconvénients:

  • La synthèse de la saralazine est un processus laborieux et coûteux.
  • Dans le corps, il est instantanément détruit par les peptidases, il n'agit que 6-8 minutes.
  • Le médicament doit être administré par voie intraveineuse, par goutte à goutte.

Par conséquent, il n'a pas été largement utilisé. Il est utilisé pour traiter les crises hypertensives.

La recherche d'un médicament plus efficace et à action prolongée s'est poursuivie. En 1988, le premier BAR non peptidique, le losartan, a été créé. Il a commencé à être largement utilisé en 1993..

Plus tard, il a été constaté que les inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine sont efficaces pour le traitement de l'hypertension, même avec des maladies concomitantes telles que:

  • diabète sucré de type 2;
  • néphropathie;
  • Insuffisance cardiaque chronique.

La plupart des médicaments de ce groupe ont un effet à courte durée d'action, mais maintenant divers BAR ont été créés qui permettent une diminution à long terme de la pression..

Pourquoi et comment le BPA abaisse-t-il la tension artérielle?

La fonction de régulation de la pression artérielle est assurée par le polypeptide angiotensine 2, BAR sont ses concurrents. Ils se lient aux récepteurs AT, mais contrairement à l'angiotensine 2, ils ne provoquent pas:

  • action vasoconstrictrice;
  • libération de norépinéphrine, d'adrénaline;
  • rétention de sodium et d'eau;
  • augmentation du volume de sang circulant.

Les inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine ne font pas qu'abaisser la tension artérielle. Ils, ainsi que les inhibiteurs de l'ECA:

  • améliorer la fonction rénale dans la néphropathie diabétique;
  • réduire l'hypertrophie ventriculaire gauche;
  • améliorer la circulation sanguine dans l'insuffisance cardiaque chronique.

BAR est également utilisé pour prévenir l'athérosclérose, les changements structurels dans les tissus cardiaques et rénaux..

De nombreux BAR ont été créés et seul un médecin peut choisir lequel est le meilleur. Après tout, ils ne diffèrent pas seulement par leur structure..

Les inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine peuvent être des formes actives de médicaments et de promédicaments. Par exemple, le valsartan, le telmisartan, l'éprosartan ont eux-mêmes une activité pharmacologique. Et le candésartan est activé après des transformations métaboliques.

BAR peut également avoir des métabolites actifs. Ils ont:

  • losartan;
  • tazosartan;
  • olmésartan.

Les métabolites actifs de ces médicaments sont plus puissants et durent beaucoup plus longtemps que les médicaments eux-mêmes. Par exemple, le métabolite actif du losartan est 10 à 40 fois plus efficace.

BAR diffère également dans le mécanisme de liaison aux récepteurs:

  • les antagonistes compétitifs (losartan, éprosortan) se lient aux récepteurs de manière réversible;
  • antagonistes non compétitifs (valsartan, irbésartan, candésartan, telmisartan).

Des études cliniques sont actuellement en cours sur la manière dont la BAR affecte les récepteurs..

Il est important de savoir! Pour le moment, la recherche BAD vient juste de commencer et se terminera au plus tôt 4 ans plus tard. Mais on sait déjà qu'ils ne peuvent pas être pris pendant la grossesse, sténose bilatérale de l'artère rénale, hyperkaliémie.

Caractéristiques de l'utilisation de BAR

Contrairement à la saralazine, les nouveaux médicaments ont un effet plus durable, ils peuvent être pris sous forme de comprimés. Les inhibiteurs modernes des récepteurs de l'angiotensine se lient bien aux protéines plasmatiques. La période minimale pour les retirer du corps est de 9 heures..

Ils peuvent être pris indépendamment de l'apport alimentaire. La plus grande quantité de médicament dans le sang est atteinte après 2 heures. Avec une utilisation constante, la concentration stationnaire est établie en une semaine..

BAR est également utilisé pour traiter l'hypertension si les inhibiteurs de l'ECA sont contre-indiqués. La dose dépend du type de médicament choisi et des caractéristiques individuelles du patient..

BAD est recommandé avec prudence, car la recherche est en cours et tous les effets secondaires n'ont pas été identifiés. Le plus couramment prescrit:

  • valsartan;
  • irbésartan;
  • candésartan;
  • losartan;
  • telmisartan;
  • éprosartan.

Bien que tous ces médicaments soient des bloqueurs de l'angiotensine 2, leur action est quelque peu différente. Seul un médecin peut choisir correctement le médicament le plus efficace en fonction des caractéristiques individuelles du patient.

Valsartan

Il est prescrit pour le traitement de l'hypertension. Il bloque exclusivement les récepteurs AT-1, responsables de la tonification de la paroi vasculaire. Après une seule utilisation, l'effet se manifeste après 2 heures.Le médecin prescrit la dose en fonction des caractéristiques individuelles du patient, car dans certains cas, le médicament peut nuire.

  1. Avant utilisation, la correction des violations du métabolisme eau-sel est obligatoire. En cas d'hyponatrémie, l'utilisation de diurétiques, le valsartan peut provoquer une hypotension persistante.
  2. Chez les patients souffrant d'hypertension rénovasculaire, la créatinine sérique et l'urée doivent être surveillées.
  3. Étant donné que le médicament est principalement excrété dans la bile, il n'est pas recommandé en cas d'obstruction biliaire..
  4. Le valsartan peut provoquer une toux, de la diarrhée, un œdème, des troubles du sommeil, une diminution de la libido. Lors de son utilisation, le risque de développer des infections virales augmente considérablement..
  5. Lors de la prise du médicament, il est recommandé d'être prudent lors de l'exécution de travaux potentiellement dangereux, de la conduite d'une voiture.

En raison de connaissances insuffisantes, le valsartan n'est pas prescrit aux enfants, aux femmes enceintes, allaitantes. Utiliser avec prudence avec d'autres médicaments.

Irbésartan

Réduit la concentration d'aldostérone, élimine l'effet vasoconstricteur de l'angiotensine 2, réduit la charge sur le cœur. Mais il ne supprime pas la kinase qui détruit la bradykin. L'effet maximal du médicament est de 3 heures après l'administration. Lorsque le cours thérapeutique est interrompu, la pression artérielle revient progressivement à sa valeur initiale. Contrairement à la plupart des BAD, l'irbésartan n'affecte pas le métabolisme lipidique et n'empêche donc pas le développement de l'athérosclérose.

Le médicament doit être pris quotidiennement en même temps. Si vous avez manqué un rendez-vous, la dose suivante ne pourra pas être doublée.

L'irbésartan peut provoquer:

  • vertiges;
  • la faiblesse;
  • mal de crâne;
  • la nausée.

Contrairement au valsartan, il peut être associé à des diurétiques.

Candésartan

Le médicament dilate les vaisseaux sanguins, réduit la fréquence cardiaque et le tonus de la paroi vasculaire, améliore le flux sanguin rénal, accélère l'excrétion de l'eau et des sels. L'effet hypotenseur apparaît progressivement et dure une journée. La dose est choisie individuellement en fonction de divers facteurs.

  1. En cas d'insuffisance rénale sévère, le traitement est débuté par de faibles doses..
  2. En cas de maladie du foie, il est recommandé de prendre le médicament avec prudence, car le métabolite le plus actif, qui se forme dans le foie à partir du promédicament.
  3. L'association du candésartan avec des diurétiques n'est pas souhaitable, une hypotension persistante peut se développer..

Le médicament n'est pas recommandé pour les femmes enceintes, les mères allaitantes et les enfants en raison de connaissances insuffisantes. Les violations des reins et du foie sont une contre-indication absolue à l'utilisation..

Potassium Losartan

En plus du fait que cette BAR abaisse efficacement la pression artérielle, elle augmente l'excrétion d'eau et de sodium du corps et abaisse la concentration d'acide urique dans le sang. Pour obtenir un effet positif dans le traitement de l'hypertension, un traitement prolongé est recommandé, au moins 3 semaines. La dose est choisie individuellement et dépend de plusieurs facteurs:

  1. La présence de maladies concomitantes. En cas d'insuffisance hépatique et rénale, une quantité minimale est prescrite.
  2. Avec le traitement combiné du losartan avec des diurétiques, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 25 mg.
  3. Si des effets secondaires (étourdissements, hypotension) se produisent, la quantité de médicament n'est pas réduite, car ils sont faibles et transitoires..

Bien que le médicament n'ait pas d'effets indésirables et de contre-indications prononcés, il n'est pas recommandé pour la grossesse, l'allaitement, les enfants. La dose optimale est choisie par le médecin.

Telmisartan

L'un des BAR les plus puissants. Il est capable de déplacer l'angiotensine 2 de son association avec les récepteurs AT 1, mais ne présente pas d'affinité pour d'autres récepteurs AT. La dose est prescrite individuellement, car dans certains cas, même une petite quantité du médicament est suffisante pour provoquer une hypotension. Contrairement au losartan et au candésartan, la posologie n'est pas modifiée en cas d'insuffisance rénale.

Le telmisartan n'est pas recommandé:

  • les patients atteints d'aldostéronisme primaire;
  • avec des violations graves de la fonction hépatique et rénale;
  • enfants et adolescents enceintes, allaitants.

Le telmisartan peut provoquer une diarrhée, une dyspepsie, un angio-œdème. L'utilisation du médicament provoque le développement de maladies infectieuses. Des douleurs dans le bas du dos, des muscles peuvent apparaître.

Il est important de savoir! L'effet hypotenseur maximal est atteint au plus tôt un mois après le début du traitement. Par conséquent, il est impossible d'augmenter la dose de telmisartan si le traitement n'est pas efficace dans les premières semaines..

Éprosartan

Chez les personnes en bonne santé, l'éprosart inhibe l'effet de l'angiotensine 2 sur la pression artérielle, le débit sanguin rénal et la sécrétion d'aldostérone. Avec l'hypertension artérielle, il fournit un effet hypotenseur constant et léger qui dure une journée. Après avoir pris la première dose, aucune hypotension orthostatique ne se produit (diminution de la pression lors du changement de position corporelle). L'arrêt soudain du médicament ne s'accompagne pas d'une hypertension sévère. L'éprosartan n'a aucun effet sur la fréquence cardiaque, la glycémie. Par conséquent, la tachycardie n'a pas de signification clinique particulière pour le traitement de l'hypertension dans le diabète sucré..

L'éprosartan est efficace pour le traitement de l'hypertension primaire. Il est recommandé en cas d'insuffisance rénale de gravité variable..

Lors de son utilisation, des réactions secondaires peuvent apparaître:

  • vertiges;
  • la diarrhée;
  • rhinite;
  • mal de crâne;
  • toux;
  • essoufflement;
  • douleur thoracique.

Ces effets secondaires sont à court terme et ne nécessitent pas de traitement supplémentaire ni de retrait du médicament.

L'éprosartan n'est pas recommandé pour les femmes enceintes, les enfants atteints d'hyperaldostéronisme primaire, avec sténose de l'artère rénale.

Important à retenir! L'effet de BAR est toujours à l'étude. Par conséquent, ils ne sont pas recommandés pour les enfants, les femmes enceintes, en association avec d'autres médicaments. Les effets secondaires révélés sont insignifiants, mais seul un médecin peut prescrire une cure thérapeutique, car la posologie et la durée du traitement dépendent de divers facteurs, y compris le mécanisme d'action des médicaments liés au trouble bipolaire..

Liste des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine 2

Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine 2, ou sartans, sont un groupe pharmacologique de médicaments qui sont le plus souvent utilisés dans le domaine médical pour traiter l'hypertension et stabiliser l'hypertension artérielle. Dans la plupart des cas, les médecins prescrivent aux patients des inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs..

Mécanisme d'action et effets thérapeutiques

Le mécanisme d'action des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine (ARA) est la capacité de ce groupe de médicaments à supprimer le degré d'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone, qui est responsable du volume de sang circulant dans le corps humain et de la pression artérielle..

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine se caractérisent par les effets thérapeutiques suivants:

  • Action vasodilatatrice;
  • Diminution du niveau d'activité excitatrice du système nerveux central;
  • Prévention des modifications pathologiques de la structure structurelle du muscle cardiaque, des parois vasculaires;
  • Suppression de la production d'hormones, de rénine, d'aldostérone, d'adrénaline, qui contribuent au rétrécissement des vaisseaux sanguins et à une augmentation de la pression artérielle;
  • Diminution du tonus vasculaire;
  • Diminution des indicateurs d'hypertrophie du muscle cardiaque;
  • Amélioration de la fonction myocardique.

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine 2 aident à éviter des complications potentiellement mortelles caractéristiques de l'hypertension telles que les crises cardiaques, les accidents vasculaires cérébraux, l'insuffisance cardiaque chronique, l'athérosclérose. Avoir un effet bénéfique sur l'état et le fonctionnement de l'appareil rénal.

Les ARA sont souvent prescrits aux patients hypertendus présentant une intolérance aux inhibiteurs de l'ECA.

Classification ARB

Les inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine 2 diffèrent en termes d'activité pharmacologique, de structure structurelle, de caractéristiques des interactions médicamenteuses.

Il existe une certaine classification de ce groupe de médicaments, présentée sous forme de tableau..

Caractéristiques de la classification
Noms des médicaments
Mécanisme d'interaction pharmacologiqueNon compétitif ou compétitifOlmésartan, Eprosartan, Losartan, Telmisartan
Composition chimiqueComposés non hétérocycliques, dérivés non phényliques ou biphényltétrazolesValsartan, Candesartan, Ilbésartan, Losartan
Le niveau d'activité thérapeutiqueMédicaments actifs et promédicamentsAzilsartan, éprosartan, olmésartan, irbésartan

Effets métaboliques

Les préparations inhibitrices des récepteurs de l'angiotensine sont caractérisées par la présence de propriétés uricosuriques qui contribuent à l'excrétion accélérée de l'acide urique du corps du patient, en utilisant l'appareil rénal, avec l'urine.

En raison de cette qualité, les ARA augmentent considérablement l'efficacité des médicaments diurétiques..

Les effets métaboliques suivants sont également caractéristiques des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine 2:

  1. Propriétés anti-inflammatoires;
  2. Diminution des indicateurs de la teneur en acides gras dans le corps;
  3. Diminution des taux de triglycérides.

Les sartans augmentent la sensibilité des structures des tissus périphériques aux effets de l'insuline au niveau cellulaire, ce qui est dû à leurs propriétés sympatholytiques, à la dilatation des vaisseaux sanguins.

Pour cette raison, ce groupe de médicaments est utilisé dans le domaine médical, afin de prévenir le diabète sucré et le développement ultérieur du processus pathologique..

Caractéristiques pharmacocinétiques des médicaments

Les inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine ont une bonne biodisponibilité, une action rapide et un effet hypotenseur prolongé. Les ARA ont un effet direct sur les systèmes de régulation du corps humain, responsables du développement et de la progression des maladies cardiaques, et d'une augmentation de la pression artérielle. Il est recommandé de boire des comprimés une fois par jour..

La concentration maximale de principes actifs dans le sang est observée après une demi-heure à 4 heures, à partir du moment de la prise du médicament.

Excrétés par l'organisme, principalement à l'aide du foie (sous forme de métabolites) et en partie par l'appareil rénal, ce qui permet leur utilisation chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal diagnostiqué.

La demi-vie, selon le type spécifique de médicament, prend de 5 heures à un jour..

Indications et contre-indications

Les médecins spécialistes recommandent aux patients de prendre des médicaments - des inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine II en présence des indications cliniques suivantes:

  • Hypertension artérielle;
  • Dysfonction ventriculaire gauche de nature systolique;
  • Insuffisance cardiaque sous forme chronique;
  • Maladie hypertonique;
  • Hypertrophie ventriculaire du cœur gauche;
  • Une histoire d'un patient qui avait récemment subi un infarctus du myocarde;
  • Diabète sucré avec fonction néphroprotectrice concomitante.

Pour les pathologies cardiaques, l'hypertension, les ARA contribuent à réduire considérablement le risque d'altération de la circulation sanguine dans le cerveau, conduisant à un accident vasculaire cérébral.

Chez les patients atteints de diabète sucré diagnostiqué, les inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine permettent d'éviter le développement de pathologies et de dysfonctionnement de l'appareil rénal.

L'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine est strictement interdite dans les cas suivants:

  • Sténose bilatérale de l'artère rénale;
  • Intolérance individuelle et hypersensibilité aux substances contenues dans les préparations;
  • Maladie hypotonique (pression artérielle constamment basse);
  • L'âge mineur du patient;
  • Grossesse;
  • Allaitement maternel;
  • Sténose artérielle d'un rein.

Les ARA sont prescrits avec une grande prudence chez les patients présentant une hyperkaliémie, une maladie ischémique, une cholestase, des ulcères gastro-intestinaux, une sténose de la valve mitrale ou aortique..

Effets indésirables

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II sont considérés comme l'un des médicaments antihypertenseurs les plus sûrs. Cependant, lorsqu'ils sont traités avec ces médicaments, les effets secondaires suivants peuvent apparaître:

  • Maux de tête;
  • Dyspnée;
  • La peau qui gratte;
  • La diarrhée;
  • Éruption cutanée de nature allergique;
  • La nausée;
  • Sensations douloureuses localisées dans l'abdomen;
  • Vertiges;
  • Gonflement.

Si les doses recommandées du médicament sont dépassées ou en association avec des diurétiques, il existe une possibilité de diminution excessive de la pression artérielle, de crise hypotonique.

Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal diagnostiqué, une sténose de l'artère rénale, les ARA peuvent provoquer le développement d'une hyperkaliémie, qui est éliminée en ajustant la dose quotidienne du médicament.

Compatibilité pharmacologique

Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine fonctionnent bien avec la digoxine, la farfamine et les agents diurétiques.

La combinaison avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, des médicaments sympathomimétiques, des œstrogènes, réduit considérablement l'effet antihypertenseur des ARA.

La prise simultanée de bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine avec la plupart des diurétiques, des antihypertenseurs, peut provoquer une forte diminution de la pression artérielle, le développement d'une crise hypotonique, une hypotension artérielle.

L'association des ARA avec des médicaments contenant du potassium et des diurétiques épargneurs de potassium entraîne une hyperkaliémie.

Lors de l'utilisation d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine 2 avec le médicament Digoxin, il faut se rappeler qu'une telle combinaison augmente la concentration de substances actives des médicaments dans le sang et, par conséquent, un ajustement de la posologie est nécessaire.

En revanche, la warfarine diminue les taux d'ARB et suggère des doses plus élevées d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine sont incompatibles avec les boissons alcoolisées et les médicaments contenant de l'alcool.

Bien que les inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine 2 soient souvent utilisés comme l'un des composants d'une thérapie complexe, seul un spécialiste qualifié doit sélectionner une combinaison de médicaments, leur posologie, leur schéma posologique, la durée de l'évolution thérapeutique, en tenant compte de toutes les caractéristiques d'un cas clinique particulier.!

Liste des médicaments essentiels (noms commerciaux)

Une grande variété d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II est disponible sur le marché pharmaceutique moderne. Nous portons à votre attention une liste des médicaments les plus populaires et les plus efficaces appartenant à ce groupe pharmacologique:

  • Irbésartan (Irsar, Aprovel) - ne convient pas au traitement des patients atteints de dysfonctionnement rénal qui ont subi une transplantation rénale;
  • Telmisartan (comprimés de Mikardis, Telsartan) - a des propriétés néphroprotectrices, empêche le développement d'accidents vasculaires cérébraux entraînant un accident vasculaire cérébral;
  • Le candésartan (Xarten, Angiakand) est un médicament efficace qui affecte le système nerveux central, ce qui est important à prendre en compte lors de la conduite d'un véhicule;
  • Valsartan (Diovan, Valz, Valsartan-SZ, médicament Valsacor) - efficace dans le traitement des patients qui ont eu un infarctus du myocarde;
  • le médicament Losartan (Lozap, Lorista, Vasotens) est le médicament le plus populaire, caractérisé par la présence de propriétés uricosuriques supplémentaires.

Les inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine 2 sont des médicaments efficaces pour normaliser la pression artérielle et traiter l'hypertension. Malgré le petit nombre de contre-indications et de réactions indésirables possibles, les ARB ne doivent être pris que selon les directives d'un médecin.!

Bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II

Principales indications:

  • Hypertension
  • Insuffisance cardiaque chronique

Effets indésirables les plus courants: étourdissements, fatigue, baisse excessive de la pression artérielle (principalement en association avec des diurétiques).

Principales contre-indications: grossesse, allaitement, intolérance individuelle.

Caractéristiques: bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II - l'un des groupes de médicaments antihypertenseurs les plus récents et les plus modernes. En termes de mécanisme d'action, ils sont similaires aux inhibiteurs de l'ECA et empêchent l'interaction du puissant vasoconstricteur angiotensine II avec les cellules de notre corps..

Comme l'angiotensine ne peut avoir son effet, les vaisseaux ne se rétrécissent pas et la pression artérielle n'augmente pas. Ce groupe de médicaments est bien toléré et a peu d'effets secondaires. Tous les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II agissent à long terme, l'effet d'abaissement de la pression artérielle dure 24 heures. En règle générale, lors de la prise de médicaments de ce groupe, le niveau de pression artérielle ne diminue pas s'il se situe dans la plage normale..

Informations importantes pour le patient:

Ne vous attendez pas à une action hypotensive immédiate des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II. Une diminution soutenue de la pression artérielle apparaît après 2 à 4 semaines de traitement et s'intensifie de 6 à 8 semaines de traitement.

Le schéma thérapeutique avec ces médicaments ne doit être prescrit que par un médecin. Il vous dira quels médicaments doivent être utilisés en plus pendant la période où l'organisme s'adapte aux antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.

Nom commercial du médicamentGamme de prix (Russie, frotter.)Caractéristiques du médicament qu'il est important que le patient connaisse
Substance active: Losartan
Blocktran (Pharmstandard)

Vasotenz

Cozaar (Merck Sharp et Dome)

Lozap

Lozarel

Losartan (Teva)

Lorista (Krka)

Présartan (IPKA)

L'un des médicaments les plus couramment utilisés et les mieux étudiés de ce groupe. Il élimine l'acide urique du corps, par conséquent, il est bien adapté aux personnes chez qui l'hypertension est associée à une augmentation du taux d'acide urique dans le sang et à la goutte. A la capacité de préserver la fonction rénale, y compris chez les patients diabétiques. Peut améliorer la mémoire et avoir un effet positif sur la puissance masculine. Souvent utilisé en association avec des diurétiques.
Ingrédient actif: Eprosartan
Teveten (Abbott)720,9-1095Il a un effet vasodilatateur supplémentaire et, par conséquent, le médicament a un effet hypotenseur assez puissant.
Ingrédient actif: Candésartan
Atacand

(Astra Zeneca)

977-2724Il a un effet prononcé et à très long terme qui dure un jour ou plus. Avec une utilisation régulière, il a un effet protecteur sur les reins et empêche le développement d'un accident vasculaire cérébral.
Ingrédient actif: Telmisartan
Mikardis

Ingelheim)

435-659Un médicament bien étudié qui protège les reins des patients atteints de diabète sucré et prévient le développement de complications de l'hypertension telles que les crises cardiaques et les accidents vasculaires cérébraux.
Ingrédient actif: Irbésartan
Aprovel

Irbésartan (Kern Pharma)

Un médicament moderne qui présente des avantages dans les cas où l'hypertension est associée à une insuffisance cardiaque chronique et au diabète sucré.
Ingrédient actif: Valsartan
Walz (Actavis)

Valsafors (usine pharmaceutique)

Valsacor (KRKA)

Diovan

Nortivan

(Gedeon Richter)

Bien adapté aux patients souffrant d'hypertension qui ont eu un infarctus du myocarde. Il est recommandé d'utiliser le médicament avec prudence pour les conducteurs de véhicules et les personnes dont la profession nécessite une concentration accrue d'attention..

N'oubliez pas que l'automédication met la vie en danger, consultez votre médecin pour obtenir des conseils sur l'utilisation de tout médicament.

Bloqueurs du RAAS en pratique clinique: nouvelles possibilités d'application

Composants du système rénine-angiotensine

Cascade rénine-angiotensine aldestérone

commence par la biosynthèse de la préprorénine à partir de l'ARNm de la rénine dans les cellules juxtaglomérulaires et est convertie en prorénine par clivage de 23 acides aminés. Dans le réticulum endoplasmique, la prorénine subit une glycosylation et acquiert une structure 3-D, caractéristique des aspartates protéases. La forme finie de la prorénine consiste en une séquence comprenant
43
le reste attaché à l'extrémité N-terminale de la rénine contenant
339-341 reste
. On pense qu'une séquence de prosegment supplémentaire est liée à la rénine pour éviter les interactions avec l'angiotensinogène. La majeure partie de la prorénine est libérée librement dans la circulation systémique par exocytose, mais une certaine partie est convertie en rénine par l'action des endopeptidases dans les granules sécrétoires des cellules juxtaglomérulaires. La rénine formée dans les granules sécrétoires est ensuite libérée dans la circulation sanguine, mais ce processus est étroitement contrôlé par la pression, l'angiotensine 2, NaCl, grâce à des concentrations intracellulaires d'ions calcium. Par conséquent, chez les personnes en bonne santé, le volume de prorénine circulante est dix fois plus élevé que la concentration de rénine active dans le plasma. Cependant, on ne sait toujours pas pourquoi la concentration du précurseur inactif est si élevée..

Contrôle de la sécrétion de rénine

La sécrétion active de rénine est régulée par quatre facteurs indépendants:

  1. Mécanisme de barorécepteur rénal dans l'artériole afférente qui détecte les changements de pression de perfusion rénale.
  2. Modifications du niveau de NaCl dans le néphron distal. Ce flux est mesuré comme un changement de la concentration de Cl- par les cellules de la tache dense du tubule contourné distal du néphron dans la zone adjacente au corpuscule rénal.
  3. Stimulation par les nerfs sympathiques via les récepteurs adrénergiques beta-1.
  4. Le mécanisme de rétroaction négative réalisé grâce à l'action directe de l'angiotensine 2 sur les cellules juxtaglomérulaires.

La sécrétion de rénine est activée par une diminution de la pression de perfusion ou du taux de NaCl et par une augmentation de l'activité sympathique. La rénine est également synthétisée dans d'autres tissus, notamment le cerveau, la glande surrénale, les ovaires, le tissu adipeux, le cœur et les vaisseaux sanguins..

Le contrôle de la sécrétion de rénine est un facteur déterminant de l'activité du RAAS.

Classification

Les ARA sont divisés en groupes en fonction des ingrédients actifs qui les composent..

Classification chimique:

  • les dérivés de la tétrazoline de la série des biphényles;
  • les composés de la série des biphényles non tétrazole;
  • composés non tétrazoliques de la série non phényle.

Les ARB diffèrent également par leur activité pharmacologique. Il existe deux groupes:

  • Médicaments à action directe. Possède une activité qui se manifeste immédiatement lorsque le médicament pénètre dans le corps;
  • Prodrugs. Ce groupe se caractérise par un manque d'activité indépendante. Après avoir pris de tels médicaments, les substances actives pénètrent dans le foie, où elles sont converties sous l'influence de ses enzymes. Ce n'est qu'après cela que l'effet thérapeutique apparaît..

Caractéristiques du groupe de médicaments

Les ARA sont capables de provoquer une baisse persistante de la pression artérielle après 2 à 6 semaines lorsqu'ils sont pris régulièrement selon les directives d'un médecin. Pendant ce temps, le corps s'adapte, une réaction protectrice des hormones se développe pour réduire le volume de plasma dans la circulation sanguine. Pour cette raison, les vaisseaux ne se rétrécissent pas et la pression reste dans la norme d'âge.

Après une seule utilisation, une diminution progressive de la pression artérielle se produit au cours des premières heures. L'effet thérapeutique persiste tout au long de la journée. Cela permet au patient de ne prendre les pilules prescrites par le médecin traitant qu'une fois toutes les 24 heures..

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine 2 sont pris à tout moment de la journée, quelle que soit la prise alimentaire. Ils ont également le même effet thérapeutique sur des patients de différents groupes d'âge, de sexe..

Pour le traitement de l'hypertension artérielle modérée et sévère, il est conseillé de les associer à des diurétiques thiazidiques. Ainsi, les indicateurs de pression artérielle diminuent rapidement et pendant longtemps. Afin de ne pas alourdir le tractus gastro-intestinal en prenant des médicaments supplémentaires et pour la commodité des patients, des médicaments antihypertenseurs combinés ont été créés. Ils contiennent des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine et de l'hydrochlorothiazide.

Contre-indications

Les ARA se comparent favorablement aux autres antihypertenseurs avec une petite liste de restrictions d'utilisation.

En raison du manque d'études cliniques et de laboratoire complètes dans le domaine de la pédiatrie, les ARA ne sont pas autorisés à être utilisés pour le traitement des enfants de moins de 18 ans..

Les substances actives sont capables de pénétrer la barrière placentaire. Pour cette raison, leur utilisation pendant la grossesse n'est pas recommandée. L'effet négatif des ARA sur le fœtus a été prouvé, ce qui entraîne des pathologies graves, un développement intra-utérin altéré et la mort. Éventuelle insuffisance rénale, œdème cérébral, hypotension.

Mécanisme d'action du système rénine-angiotensine

La rénine régule le stade initial limitant la vitesse du RAAS par clivage du segment N-terminal de l'angiotensinogène

pour former un décapeptide biologiquement inerte
angiotensine 1
ou Ang- (1-10). La principale source d'angiotensinogène est le foie. Les élévations à long terme des taux sanguins d'angiotensinogène survenant pendant la grossesse, avec le syndrome d'Itsenko-Cushing ou avec un traitement glucocorticoïde peuvent provoquer une hypertension, bien qu'il existe des preuves qu'une augmentation chronique de la concentration plasmatique d'angiotensine est partiellement compensée par une diminution de la sécrétion de rénine. Le décapeptide inactif Ang 1 est hydrolysé
enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE)
, qui clive le dipeptide C-terminal et forme ainsi
octapeptide Ang 2
[Ang- (1-8)], un puissant vasoconstricteur biologiquement actif. L'ECA est une exopeptidase et est principalement sécrété par l'endothélium pulmonaire et rénal, les cellules neuroépithéliales. L'activité enzymatique de l'ECA est d'augmenter la vasoconstriction et de diminuer la vasodilatation.

La première classe de médicaments - les inhibiteurs de l'ECA

Les médicaments de ce groupe sont devenus l'une des premières classes de médicaments à réduire efficacement l'activité du RAAS - leur développement a commencé dans les années 60 du siècle dernier [2]. Aujourd'hui, ils sont inclus dans la catégorie des «médicaments vitaux» en raison de leur capacité avérée à améliorer le pronostic d'un certain nombre de maladies cardiovasculaires et rénales [2].

Mécanisme d'action et effet

Les inhibiteurs de l'ECA réduisent le taux d'angiotensine II circulante en raison du blocage de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, ce qui entraîne un effet pharmacologique complexe:

  • antihypertenseur;
  • cardioprotecteur;
  • angioprotecteur;
  • antiathéroscléreux;
  • anti-inflammatoire.

Lors de la prise d'un inhibiteur de l'ECA, le métabolisme des glucides s'améliore également: la sensibilité des tissus à l'insuline augmente et le métabolisme du glucose s'améliore.

Indications et propriétés

Le spectre d'activité des inhibiteurs de l'ECA leur permet d'être utilisés pour l'hypertension artérielle, les maladies coronariennes, l'insuffisance cardiaque chronique, la néphropathie et l'infarctus aigu du myocarde [3].

Les inhibiteurs de l'ECA sont des antihypertenseurs qui abaissent définitivement la tension artérielle et ralentissent la progression de l'insuffisance cardiaque, ce qui détermine leur utilisation généralisée en cardiologie. Les données d'une revue portant sur 158 998 patients souffrant d'hypertension ont montré que la prise d'un inhibiteur de l'ECA peut réduire la mortalité due à toutes les causes ci-dessus. C'est un avantage significatif des inhibiteurs de l'ECA, y compris par rapport aux inhibiteurs de l'angiotensine II [4].

Cependant, les inhibiteurs de l'ECA ne sont toujours pas capables d'empêcher complètement la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II, car il existe un certain nombre d'autres enzymes qui "remplacent" avec succès l'ECA. C'est ainsi que fonctionnent, par exemple, les enzymes chymase, élastase et cathepsine G [5]. Lors de l'utilisation d'un inhibiteur de l'ECA, ces substances sont activées de manière compensatoire et le blocage du RAAS devient incomplet. C'est un inconvénient important d'un inhibiteur de l'ECA..

De quoi avertir le client?

Lors de la consultation, il convient de souligner que les médicaments qui bloquent l'activité du SRAA - les inhibiteurs de l'ECA et les ARA - avec une utilisation constante, ainsi que l'effet antihypertenseur, protègent le cœur et les vaisseaux sanguins, réduisant considérablement la fréquence des accidents cardiovasculaires. Cette petite remarque peut servir d'argument convaincant en faveur de l'usage régulier et discipliné de tels médicaments, selon les instructions et recommandations du médecin..

Nouvelles données sur les composants du système rénine-angiotensine

Bien que l'Ang2 soit le produit le plus biologiquement actif du RAAS, il est prouvé que d'autres métabolites des agiotensines 1 et 2 peuvent également avoir une activité significative. Angiotensine 3 et 4 (Ang 3 et Ang 4)

sont formés par clivage d'acides aminés de l'extrémité N-terminale de l'angiotensine 2 en raison de l'action des aminopeptidases A et N. Ang 3 et 4 sont le plus souvent produits dans des tissus à haute teneur en ces enzymes, par exemple dans le cerveau et les reins.
Ang 3 [Ang- (2-8)]
, heptapeptide formé à la suite du clivage d'un acide aminé de l'extrémité N-terminale, il se trouve le plus souvent dans le système nerveux central, où l'Ang III joue un rôle important dans le maintien de la pression artérielle.
Ang IV [Ang- (3-8)]
l'hexapeptide est le résultat d'un clivage enzymatique supplémentaire de AngIII. Les Ang 2 et 4 sont censés fonctionner en coopération. Un exemple est l'augmentation de la pression artérielle dans le cerveau causée par l'action de ces angiotensines sur le récepteur AT1. De plus, cet effet hémodynamique de l'Ang 4 nécessite la présence à la fois de l'Ang2 et du récepteur AT1 lui-même. Les peptides obtenus par clivage d'acides aminés de l'extrémité C-terminale peuvent également avoir une activité biologique. Par exemple, Ang- (1-7), un groupement heptapeptidique de l'angiotensine 2, peut être formé à la fois à partir d'Ang2 et d'Angl par l'action d'un certain nombre d'endopeptidases ou par l'action de carboxypeptidases (par exemple, un homologue de l'ACE appelé ACE2) spécifiquement sur Ang2. Contrairement à l'ACE, l'ACE2 ne peut pas participer à la conversion d'Ang1 en Ang2 et son activité n'est pas supprimée par les inhibiteurs de l'ECA (ACEI). Ang- (1-7), qui réalise ses fonctions à travers certains récepteurs, a d'abord été décrit comme un vasodilatateur et comme un inhibiteur naturel de l'ACEI. Il est également crédité de propriétés cardioprotectrices. ACE2 peut également cliver un acide aminé de l'extrémité C-terminale, ce qui donne Ang- (1-9), un peptide aux fonctions inconnues.

Hypertension artérielle: un examen des médicaments

L'hypertension artérielle est la pathologie cardiovasculaire la plus courante, qui touche environ 40% de la population adulte européenne [1]. Bien entendu, cela entraîne également une forte demande de médicaments antihypertenseurs, quelle que soit la saison. Et si la tâche du patient chef est avant tout de proposer plusieurs variantes de médicaments selon la prescription DCI, il doit aussi expliquer les effets secondaires, la posologie, et parfois répondre aux questions sur les particularités du mécanisme d'action. Par conséquent, nous avons décidé de proposer à nos lecteurs une série d'articles sur les antihypertenseurs et les particularités de travailler avec des demandes pour eux. Commençons par les bloqueurs du système rénine-angiotensine-aldostérone.

Récepteurs de l'angiotensine II

Au moins 4 sous-types de récepteurs de l'angiotensine ont été décrits.

  1. Le premier type AT1-R est impliqué dans la réalisation du plus grand nombre de fonctions physiologiques et physiopathologiques établies de l'angiotensine 2. Action sur le système cardiovasculaire (vasoconstriction, augmentation de la pression artérielle, augmentation de la contractilité du cœur, hypertension vasculaire et cardiaque), action sur les reins (réabsorption de Na +, inhibition de l'excrétion rénine), système nerveux sympathique, glande surrénale (stimulation de la synthèse d'aldostérone). Le récepteur AT1-R médie également les effets de l'angiotensine sur la croissance cellulaire, la prolifération, les réponses inflammatoires et le stress oxydatif. Ce récepteur est associé à la protéine G et contient sept séquences insérées dans la membrane. AT1-R est largement présent dans de nombreux types de cellules qui sont la cible de l'Ang 2.
  2. Le deuxième type d'AT2-R est largement représenté pendant la période de développement embryonnaire du cerveau, tandis que la quantité de ce récepteur diminue pendant la période de développement postnatal des reins. Il est prouvé que, malgré un faible niveau d'expression dans un organisme adulte, le récepteur AT2 peut agir comme intermédiaire dans le processus de vasodilatation et avoir également des effets antiprolifératifs et anti-apoptotiques dans le muscle lisse vasculaire et inhiber la croissance des cardiomyocytes. Dans le rein, on pense que l'activation de AT2 affecte la réabsorption dans le tubule contourné proximal et stimule la conversion de la prostaglandine E2 en prostaglandine F2α.2,7. Cependant, l'importance de certaines de ces actions liées à At2 reste inexplorée..
  3. Les fonctions du récepteur du troisième type (AT3) ne sont pas entièrement comprises.
  4. Le quatrième type de récepteur (AT4) est impliqué dans la libération d'un inhibiteur de l'activateur du plasminogène (sous l'action de l'angiotensine 2, ainsi que 3 et 4). On pense que les effets associés à Ang 1-7, y compris la vasodilatation, la natriurèse, la diminution de la prolifération et la protection cardiaque, sont médiés par des récepteurs uniques qui ne se lient pas à Ang 2, tels que les récepteurs MAS..

Il convient également de noter que des données récentes indiquent l'existence de récepteurs de surface de haute affinité qui se lient à la fois à la rénine et à la prorénine. Ils se trouvent dans les tissus du cerveau, du cœur, du placenta et des reins (dans les muscles lisses endothéliaux et le mésange). Les effets de ces récepteurs visent une augmentation locale de la production d'Ang2 et le déclenchement de kinases extracellulaires, telles que les MAP kinases, qui comprennent ERK1 et ERK2. Ces données éclairent les mécanismes de croissance cellulaire indépendants de l'Ang2 activés par la rénine et la prorénine..

ARB efficaces

Chacun des médicaments a un ingrédient actif et une pharmacocinétique différents. La posologie du médicament et la durée du traitement doivent être sélectionnées pour chaque patient exclusivement par un médecin, en fonction des caractéristiques de santé, des pathologies concomitantes, de l'âge.

Liste des médicaments qui ont fait leurs preuves en médecine:

  • Blockchain. Bien toléré par les patients. Favorise l'élimination de l'excès d'acide urique du corps, protège les reins de l'action de la haute pression, en particulier chez les patients atteints de diabète sucré. Il est utilisé en association avec des diurétiques. Il améliore la circulation sanguine dans les vaisseaux du cerveau, aide à normaliser les processus métaboliques et stimule la mémoire. Prix ​​- environ 400 roubles;
  • Teveten. Abaisse efficacement la tension artérielle sans affecter la fréquence cardiaque, les taux de sucre et de triglycérides dans le plasma. Améliore la circulation sanguine dans les reins. L'utilisation concomitante avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine n'est pas recommandée chez les patients atteints de néphropathie. Contre-indications: grossesse et période d'allaitement, intolérance individuelle aux composants du médicament, sténose de l'artère rénale. Prix ​​- 1500-2000 roubles;
  • Irbésartan. Il est absorbé par le tractus gastro-intestinal dans la première heure. Atteint la concentration plasmatique maximale après 2 heures. Il est utilisé dans le traitement de l'hypertension compliquée par des processus pathologiques dans les reins. Approuvé pour le traitement des patients diabétiques de type II. Dans l'hypertension sévère, il est permis d'associer des inhibiteurs calciques, des bêtabloquants et des diurétiques. Dans ce cas, l'effet hypotenseur de tous les médicaments augmente;
  • Attaque et. Les comprimés contiennent 8 ou 16 mg de l'ingrédient actif - le candésartan. L'effet thérapeutique apparaît quelques heures après la première dose, il dure une journée. Ne change pas la fréquence cardiaque. Un gros avantage du médicament est qu'il ne provoque pas de symptômes de sevrage. Selon les résultats de la recherche, Atakand réduit le nombre de complications sous forme d'insuffisance cardiaque, améliore la fonction contractile du ventricule gauche. Désigne un groupe de promédicaments qui commencent à agir après la transformation de substances actives dans le foie. Prix ​​- 1500-2800 roubles;
  • Losartan. Bloqueur synthétique des récepteurs de l'angiotensine 2, répandu chez les patients hypertendus, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant sa concentration plasmatique maximale après 2 heures. Le médicament est excrété dans la bile et l'urine. L'effet du losartan sur les personnes âgées ne diffère pas, il est donc souvent utilisé dans leur traitement. Convient pour la thérapie combinée de l'hypertension artérielle compliquée par des pathologies du système cardiovasculaire, des reins, du diabète sucré. A un effet organoprotecteur sur les organes cibles. Sous la surveillance d'un médecin, il est autorisé à utiliser chez les enfants de plus de 12 ans, en suivant strictement les instructions. Prix ​​- 100-500 roubles, en fonction du nombre de comprimés dans l'emballage;

Influence sur d'autres sécrétions

Comme indiqué précédemment, l'Ang2, par l'intermédiaire des récepteurs AT1, stimule la production d'aldostérone par la zone glomérulaire surrénalienne. L'aldostérone est le régulateur le plus important de l'équilibre K + - Na + et joue donc un rôle important dans le contrôle du volume de liquide. Il augmente la réabsorption du sodium et de l'eau dans les tubules distaux contournés et les canaux collecteurs (ainsi que dans le côlon et les glandes salivaires et sudoripares) et induit ainsi l'excrétion d'ions potassium et hydrogène. L'angiotensine 2, ainsi que le niveau extracellulaire d'ions potassium, sont les régulateurs les plus importants de l'aldostérone, mais la synthèse de l'Ang2 peut également être causée par l'ACTH, la noradrénaline, l'endothéline, la sérotonine et inhibée par l'ANP et le NO. Il est également important de noter que l'Ang 2 est un facteur trophique important de la zone glomérulaire surrénalienne, qui peut s'atrophier sans sa présence..

Tolérance aux inhibiteurs de l'ECA

Les effets secondaires des inhibiteurs de l'ECA font l'objet d'une attention particulière de la part des spécialistes, en tant que spécialistes dispensant le médicament. Malgré le profil de sécurité généralement favorable, les effets indésirables constituent un maillon faible dans ce groupe de médicaments..

De quoi avertir le client?

  • Sur fond de prise d'un inhibiteur de l'ECA, une toux sèche se développe dans 1 à 10% des cas [6]. Par la capacité de le provoquer, les différents représentants du groupe ne diffèrent pratiquement pas entre eux et le remplacement d'un inhibiteur de l'ECA par un autre n'améliore pas la tolérance à cet égard [11].
  • Lors de la prise de monopréparations d'inhibiteurs de l'ECA, un œdème de Quincke peut rarement survenir (mais plus souvent que lors de la prise d'autres antihypertenseurs) [2]. On pense que les médicaments de ce groupe ne provoquent pas cette complication, mais facilitent son apparition chez les patients prédisposés. En libérant un inhibiteur de l'ECA, il est pertinent de souligner qu'en cas de difficulté à respirer et d'essoufflement, vous devez immédiatement contacter votre médecin [11].

Éprosartan

Le médicament en question doit être pris une fois par jour. La quantité recommandée de médicament à usage unique est de six cents milligrammes. L'effet maximal est atteint après deux à trois semaines d'utilisation. «Eprosartan» peut à la fois faire partie d'une thérapie complexe et être le composant principal de la monothérapie.

En aucun cas, le médicament en question ne doit être utilisé pendant l'allaitement ou la grossesse..

Quelles réactions indésirables peuvent survenir lors de l'utilisation d'éprosartan? Parmi eux, on distingue: faiblesse, diarrhée, vertiges, maux de tête, rhinite, toux, essoufflement, œdème, douleur thoracique.

Contre-indications

Les contre-indications à l'utilisation de sartans sont l'intolérance individuelle aux médicaments de ce groupe, la grossesse, les enfants de moins de 18 ans, un dysfonctionnement hépatique et rénal sévère (insuffisance hépatique et rénale), l'aldostéronisme, des violations graves de la composition électrolytique du sang (potassium, sodium), une sténose de l'artère rénale, un état après une greffe de rein. À cet égard, la prise de médicaments ne doit être commencée qu'après consultation d'un médecin ou d'un cardiologue afin d'éviter les effets indésirables..

Quels sont les effets secondaires

Les ARB sont bien tolérés. Dans un petit nombre de cas, dans le contexte de leur utilisation, les réactions négatives suivantes peuvent se développer:

  • Étourdissements de divers degrés de gravité, généralement associés au processus d'adaptation du cerveau à une diminution de la pression artérielle.
  • Une diminution excessive du niveau de pression, elle se produit généralement avec l'utilisation combinée de bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine et de diurétiques.

Si des signes de réactions négatives se développent, l'utilisation du médicament doit être interrompue et un médecin doit être consulté pour obtenir de l'aide. Il déterminera la possibilité et la faisabilité d'une utilisation ultérieure des médicaments, ainsi que, si nécessaire, ajustera la posologie.

Tolérance aux sartans

Les ARA sont bien tolérés, y compris par rapport aux inhibiteurs de l'ECA, car ils n'induisent pas la toux. Le profil d'innocuité élevé des médicaments de ce groupe est une garantie de l'adhésion des patients au traitement et d'un résultat réussi. Les effets secondaires qui peuvent survenir lors de la prise de sartans sont généralement légers. En règle générale, ils sont transitoires et deviennent rarement la raison de l'arrêt du traitement.

De quoi avertir le client?

  • Des effets indésirables surviennent très rarement lors de la prise de sartans - selon les études, leur fréquence est la même que lors de la prise d'un placebo. Cependant, des effets secondaires tels que maux de tête, étourdissements et faiblesse générale ont été rapportés. Ils disparaissent généralement d'eux-mêmes et ne nécessitent pas l'arrêt du médicament [15].

En conclusion, nous soulignons une fois de plus: les inhibiteurs de l'ECA et les ARA ont démontré des effets à la fois hypotenseurs et cardioprotecteurs. La grande majorité des médicaments de ces groupes (à l'exception du fimasartan) sont désormais utilisés pour traiter un large éventail de maladies cardiovasculaires. La seule condition importante pour leur efficacité est une utilisation régulière et à long terme et le respect de toutes les recommandations du médecin. En rappelant à un visiteur une prescription d'inhibiteurs de l'ECA et d'ARB à la fin de la consultation, le soignant principal remplira son devoir professionnel, acquerra un client fidèle et contribuera en même temps à lutter contre l'une des maladies les plus courantes au monde..

Représentants individuels des sartans

La plupart des sartans ont des propriétés similaires et diffèrent peu les uns des autres tant par leurs paramètres pharmacocinétiques que par leur activité hypotensive et cardioprotectrice. Cependant, certains ARB ont des fonctionnalités:

  • Losartan - le premier sartan synthétisé, a un effet uricosurique, c'est-à-dire qu'il augmente l'excrétion d'acide urique. Par conséquent, il est conseillé de l'utiliser avec la goutte concomitante [4].
  • Le valsartan bloque, ainsi que les récepteurs AT1 et les récepteurs AT2 situés dans les vaisseaux. En raison du blocage de ce dernier, le médicament a un effet vasodilatateur [13].
  • Le telmisartan augmente la sensibilité des tissus à l'insuline et améliore l'utilisation du glucose dans les muscles et les tissus. Aux doses utilisées pour le traitement de l'hypertension, le médicament agit de la même manière que les médicaments hypoglycémiants - dérivés de la thiazolidinedione (pioglitazone, rosiglitazone). C'est ce médicament que certains experts considèrent comme un représentant des sartans de deuxième génération [13].
  • L'azilsartan médoxomil est un nouveau sartan qui se lie plus fortement aux récepteurs AT1 par rapport aux autres ARB, grâce auquel il a un effet antihypertenseur puissant et durable, supérieur à l'effet des autres sartans. Le médicament augmente la sensibilité des tissus à l'insuline et affecte la masse de tissu adipeux, en la réduisant. Le médicament est prometteur pour les patients souffrant d'hypertension et de troubles métaboliques [14].
  • Le fimasartan est un autre nouvel inhibiteur d'ARB développé par une société coréenne. Il est utilisé uniquement comme antihypertenseur [15].

Quels sont les effets secondaires

Les ARB sont bien tolérés. Dans un petit nombre de cas, dans le contexte de leur utilisation, les réactions négatives suivantes peuvent se développer:

  • Étourdissements de divers degrés de gravité, généralement associés au processus d'adaptation du cerveau à une diminution de la pression artérielle.
  • Une diminution excessive du niveau de pression, elle se produit généralement avec l'utilisation combinée de bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine et de diurétiques.

Si des signes de réactions négatives se développent, l'utilisation du médicament doit être interrompue et un médecin doit être consulté pour obtenir de l'aide. Il déterminera la possibilité et la faisabilité d'une utilisation ultérieure des médicaments, ainsi que, si nécessaire, ajustera la posologie.