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Antidépresseurs - inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine: leurs similitudes et leurs différences

Cette disposition est inscrite dans les directives pour le traitement des troubles mentaux dans tous les pays où les soins psychiatriques sont développés, et elle figure également dans les << Protocoles pour le diagnostic et le traitement des troubles mentaux et du comportement dans le système du Ministère de la santé de la République du Bélarus >> en vigueur depuis août 2005. L'ampleur de l'utilisation des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine est attestée par le fait que deux d'entre eux (Paxil et Zoloft) font désormais partie des dix médicaments les plus vendus dans le monde en général..

Dans un certain nombre de pays, ces médicaments ont acquis une grande popularité non seulement parmi les médecins, mais aussi dans la société; leurs noms résonnent dans les films, les journaux, la fiction; ils sont devenus une sorte de symbole de notre temps («génération Prozac»). La fréquence élevée de leur utilisation dans le monde moderne devient compréhensible si l'on prend en compte, d'une part, leur efficacité et leur sécurité élevées par rapport aux antidépresseurs tricycliques plus anciens (ATC), et, d'autre part, rappelons ces fonctions mentales et comportementales qui sont «en charge». neurotransmetteur sérotonine: maintien des niveaux d'humeur, sensations de plaisir sous différentes formes, appétit et satiété, comportement et satisfaction sexuels, sensibilité à la douleur, régulation du sommeil et de l'éveil, niveau d'agressivité, etc..

Par conséquent, les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine sont largement utilisés dans le traitement non seulement de la dépression et des troubles anxieux, mais également de l'anorexie mentale et de la boulimie mentale, d'un certain nombre de dysfonctionnements sexuels, de comportements agressifs et auto-agressifs, de douleurs chroniques, de dépendance pathologique au jeu et de certains autres troubles mentaux et comportementaux..

Plus de 20 ans (depuis 1984) d'expérience dans l'utilisation d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ont montré que, malgré la similitude du principal mécanisme d'action, ces médicaments diffèrent considérablement les uns des autres par leur force et sélectivité, leurs interactions avec divers récepteurs cérébraux et leur efficacité certaines formes de troubles, paramètres pharmacocinétiques, effets secondaires, interactions médicamenteuses, etc. En d'autres termes, ils sont tous bons, mais chacun à sa manière.

Le but de cet article est de discuter des caractéristiques de ces médicaments, de leurs forces et faiblesses, des indications, des contre-indications et des caractéristiques d'application basées sur les données de la littérature et l'expérience personnelle..

1. Les caractéristiques distinctives les plus frappantes et les plus connues de la fluoxétine (Prozac, en Biélorussie - le médicament fluoxicar) sont une "force" antidépressive significative et un effet stimulant distinct, et par conséquent, chez certains patients, elle peut provoquer une anxiété accrue au début du traitement. Les formes de pathologie les plus indiquées pour son utilisation sont les épisodes dépressifs de gravité légère à modérée, le trouble obsessionnel-compulsif, ainsi que le syndrome de tension prémenstruelle (trouble dysphorique prémenstruel, syndrome prémenstruel) et la boulimie mentale. La fluoxétine est moins couramment utilisée dans le traitement du trouble panique et du trouble anxieux généralisé. Dans tous les cas, vous ne devez pas l'utiliser chez les patients qui ont précédemment réagi à sa réception par une anxiété et une agitation accrues..

Il est nécessaire de se souvenir de deux autres circonstances: premièrement, la fluoxétine a la demi-vie la plus longue de tous les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (environ 72 heures), et deuxièmement, pour atteindre sa concentration thérapeutique dans le sang, une administration plus longue du médicament est nécessaire et l'effet se produit. un peu plus tard que les autres inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine. Par conséquent, il ne doit pas être utilisé lorsque l'effet est important d'obtenir le plus tôt possible (par exemple, en cas de dépression sévère avec stupeur et refus de manger). Il n'est pas non plus rentable de l'utiliser dans les cas où il y a des raisons de croire qu'à l'avenir, il sera nécessaire de changer d'antidépresseur, car pour une telle transition, il sera nécessaire d'attendre une période de «lavage» allant jusqu'à 3, et selon certaines sources même jusqu'à 5 semaines. (Notez que pour les autres ISRS, une pause de 2 à 3 jours est suffisante pour passer d'un médicament à un autre, par exemple de la fluvoxamine à la sertraline ou de la sertraline à la paroxétine.)

Dans le même temps, la longue demi-vie donne également ses avantages - la fluoxétine est bonne chez les patients «oublieux» avec une faible observance, car sauter un rendez-vous pendant 1-2 jours ne change rien. La fluoxétine est le médicament dont la posologie est la plus stable et s'est avérée être le moins susceptible d'être remplacé par un autre inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (ISRS) pendant le traitement..

En raison du fait que la fluoxétine inhibe de manière significative les enzymes hépatiques du cytochrome P450 responsables du métabolisme de nombreux médicaments, il est nécessaire de se rappeler qu'elle présente un nombre important d'interactions médicamenteuses en relation à la fois avec les psychotropes et les médicaments utilisés en médecine somatique..

La fluoxétine augmente la teneur en sérum et les effets des tranquillisants-benzodiazépines - diazépam, chlordiazépoxide (Elenium), alprazolam, témazépam, triazolam, etc., ainsi que les bêtabloquants, les antidépresseurs tri- et tétracycliques, la carbamazépine et les valproates. Il en va de même pour l'halopéridol et la clozapine, par conséquent, lorsqu'ils sont pris ensemble, dans le premier cas, le risque d'effets secondaires extrapyramidaux augmente et dans le second, des convulsions. L'utilisation de la fluoxétine en association avec d'autres antipsychotiques nécessite également une grande prudence. La même chose s'applique aux patients qui prennent régulièrement des médicaments pour diverses conditions médicales..

Comme tous les autres inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, il est naturellement incompatible avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) et le tryptophane..

Enfin, une autre caractéristique de la fluoxétine est sa relative sécurité pendant l'allaitement; s'il existe un besoin manifeste d'un antidépresseur pendant la grossesse, la fluoxétine est considérée comme le premier choix dans de tels cas.

2. Fluvoxamine (faverine, en Biélorussie - fevarine) - le premier des médicaments des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, qui est entré en pratique (en 1984). Antidépresseur de force moyenne avec un effet sédatif et anti-anxiété prononcé. Les formes de pathologie les plus indiquées pour ce médicament sont les épisodes dépressifs de gravité légère à modérée avec présence d'anxiété et d'anxiété, ainsi que de trouble obsessionnel-compulsif; dans une moindre mesure, trouble panique avec agoraphobie. La demi-vie est d'environ 15 heures, elle peut donc être prise en un soir ou en deux doses; les comprimés doivent être avalés entiers.

Parmi les aspects positifs moins connus du médicament, on note qu'il est moins susceptible que d'autres inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine de provoquer des effets secondaires de la sphère sexuelle, ce qui, en traitement ambulatoire, est souvent essentiel pour maintenir l'observance. (Notez que lors de l'utilisation de tous les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine en traitement ambulatoire, il est nécessaire de poser des questions délibérément pour identifier ces plaintes, car les patients eux-mêmes sont souvent silencieux à ce sujet, mais ils peuvent arbitrairement arrêter de prendre le médicament à cause de cela.)

3. La sertraline (en République du Bélarus, elle est disponible sous forme de préparations de Zoloft et de Stimuloton) est également bien connue des spécialistes nationaux. Les principales indications pour son utilisation sont les états dépressifs, y compris les troubles sévères et psychotiques, ainsi que le trouble obsessionnel-compulsif et le syndrome prémenstruel, dans une moindre mesure - trouble panique avec agoraphobie. Il a à la fois un effet sédatif et stimulant, par conséquent, chez certains patients, l'anxiété peut être exacerbée. La demi-vie est d'environ 26 heures. Le médicament doit être pris pendant ou immédiatement après un repas..

L'un des aspects positifs importants est le manque d'influence sur l'activité des enzymes hépatiques et, par conséquent, l'absence presque complète d'interactions médicamenteuses avec les médicaments psychotropes et somatiques. Capable d'augmenter seulement légèrement la teneur en sérum et les effets des bêtabloquants, de la désipramine et de la warfarine. Comme la fluoxétine, elle est moins dangereuse que les autres ISRS lors de l'allaitement, ainsi qu'en association avec de l'alcool.

4. Paroxetine (Paxil, Seroxat; le médicament Rexetin est enregistré et utilisé en République du Bélarus). Antidépresseur à large spectre «puissant», l'un des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine les plus largement utilisés dans le monde aujourd'hui. Il a un effet anti-anxiété et sédatif prononcé et n'aggrave presque jamais l'anxiété au début du traitement. Les principales indications pour son utilisation sont la dépression de toute gravité, y compris sévère et psychotique, ainsi que le trouble panique avec agoraphobie, le trouble obsessionnel-compulsif, les phobies sociales et le trouble d'anxiété généralisée. Le plus indiqué de tous les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine dans le traitement du syndrome de stress post-traumatique. La demi-vie est d'environ 24 heures, elle est donc prise une fois par jour, généralement le matin avec de la nourriture. Une différence spécifique entre le traitement à la paroxétine est la nécessité d'une augmentation lente de la dose de 10 mg par semaine..

Le médicament entre dans une série d'interactions médicamenteuses. Ainsi, son taux sérique et ses effets sont améliorés avec l'administration simultanée d'halopéridol, d'antidépresseurs tricycliques, de thioridazine et d'antiacides. À son tour, lorsqu'il est pris ensemble, il augmente la concentration et les effets de l'alprazolam, du midazolam et du triazolam, des bêta-bloquants, de l'halopéridol, des antidépresseurs tricycliques, de la phénytoïne, de la warfarine. La teneur en paroxétine dans le sang et son effet sont réduits lorsqu'ils sont pris en association avec la carbamazépine et la phénytoïne. Le médicament ne doit pas être administré avec les IMAO et la thioridazine. Il est également important de noter que le médicament n'altère pas la motricité et n'interagit pas avec l'alcool..

Avec un arrêt brutal du médicament, des symptômes de sevrage peuvent se développer (troubles du sommeil, augmentation de l'anxiété, étourdissements, etc.), ce qui est associé à l'affinité du médicament pour les récepteurs muscariniques. Par conséquent, à la fin du traitement, la dose doit être réduite aussi progressivement qu'elle doit être augmentée au début, voire plus lentement; il est préférable de ne pas utiliser le médicament chez les patients qui ont tendance à manquer un rendez-vous ou à arrêter le traitement de leur propre chef. Il convient de noter que la thérapie paroxétine, comme les autres antidépresseurs modernes, implique une bonne observance, et pour cela - un travail psycho-éducatif constant avec le patient et ses proches..

5. L'escitalopram (en République de Biélorussie - le médicament cipralex) est utilisé dans notre pays depuis 2004. Un antidépresseur de force modérée avec un effet anti-anxiété prononcé.

Les utilisations principales sont les épisodes dépressifs légers à modérés (à l'étude pour une utilisation dans la dépression sévère) et la panique et le trouble d'anxiété généralisée. La demi-vie est de 30 heures, et donc une dose unique suffit.

Il a peu d'effet sur l'activité des enzymes hépatiques, ce qui entraîne un petit nombre d'interactions médicamenteuses. Pris ensemble, il augmente la teneur en sérum et les effets des antidépresseurs tricycliques, des neuroleptiques (en particulier, la lévomépromazine), des bêta-bloquants (propranolol, timolol, métoprolol, etc.) et des antiarythmiques.

6. L'expérience de l'utilisation du citalopram (la starcitine a récemment été enregistrée en République du Bélarus) par des psychiatres nationaux est encore minime..

Les données sur les principales indications d'utilisation des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine dans diverses formes de pathologie sont résumées dans le tableau.

Table.
Les principales indications pour l'utilisation des antidépresseurs-ISRS dans diverses formes de pathologie

Formulaire de pathologieFluok-
s'installer
Fluvok-
Samine
Sert-
raline
parc-
s'installer
Escita-
lopram
Dépression légère à modérée+++++
La dépression est sévère--++-
Trouble panique avec agoraphobie---++
Désordre anxieux généralisé---++
Trouble obsessionnel compulsif++++-
Phobies sociales---+-
Trouble de stress post-traumatique---+-
Syndrome prémenstruel+-+--
Anorexie mentale / boulimie+----

Enfin, lorsque les ISRS sont utilisés ensemble, ils peuvent exacerber les effets secondaires extrapyramidaux de certains antipsychotiques et augmenter l'effet des anticoagulants oraux, ce qui peut entraîner une hémorragie..

Evsegneev R.A. BelMAPO.
Publié: magazine "Medical Panorama" n ° 6, décembre 2006.

Médicaments ISRS - comment ils fonctionnent, propriétés, liste des fonds

Les médicaments ISRS sont utilisés dans le traitement des états dépressifs. Le groupe pharmacologique est représenté par une large liste de substances actives et une liste encore plus grande de noms commerciaux, car la même substance du groupe ISRS peut être produite sous différents noms commerciaux, en fonction de la société pharmaceutique. Les propriétés des médicaments, leurs effets secondaires et leurs contre-indications d'utilisation sont identiques pour tous les représentants du groupe..

  • 1. Description du groupe
  • 2. Liste des représentants
  • 3. Indications d'utilisation
    • 3.1. Efficacité pour la dépression
  • 4. Action pharmacologique

    Les ISRS sont des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs de troisième génération utilisés dans le traitement de la dépression et des troubles anxieux. Ces médicaments sont relativement faciles à tolérer, contrairement aux antidépresseurs tricycliques, qui peuvent provoquer des effets secondaires anticholinergiques:

    • constipation;
    • Vision floue;
    • anorgasmie;
    • atonie de la vessie;
    • augmentation de la pression intraoculaire;
    • conjonctivite;
    • tachycardie;
    • augmentation de la transpiration;
    • vertiges.

    Lorsqu'ils sont traités avec des ISRS, le risque d'hypotension et de toxicité cardiaque est significativement plus faible que celui des ATC. Les ISRS sont classés comme médicaments de première intention et sont utilisés dans de nombreux pays du monde. Souvent, ces médicaments sont prescrits aux patients qui ont des contre-indications au traitement par antidépresseurs tricycliques..

    Le groupe des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine comprend les médicaments suivants:

    Substance active

    Nom commercial

    Prodep, Fluxen, Fluoxetine, Prozac, Fluval, Fluxonil, Flunisan, Deprex

    Adepress, Cloxet, Xet, Paroxin, Paxil, Reksetin, Luxotil

    Asentra, Depralin, Zalox, Zoloft, Surlift, Sertraloft, Solotik, Emoton, Stimuloton, Adjuvin, Debitum-Sanovel, A-Depressin

    Deprivox, Fevarin, Fluvoxamine Sandoz

    Citol, Auropram, Tsitalostad, Oropram, Tsipramil, Tsitalam, Cytagexal, Landau

    Anxiosan, Depressan, Lenuxin, Elycea, Escitam, Tsitoles, Tsipralex, Precipra, Pandep, Medopram, Essobel, Epracad, Tsipram

    Tous les médicaments ISRS sont disponibles sur ordonnance, car ils appartiennent à la liste B.

    L'utilisation de médicaments ISRS est recommandée pour les troubles dépressifs sévères. Les médicaments de ce groupe sont également efficaces pour:

    • névrose anxieuse;
    • trouble panique;
    • phobie sociale;
    • trouble obsessionnel compulsif;
    • syndrome de douleur chronique;
    • sevrage de l'alcool;
    • trouble de stress post-traumatique;
    • dépersonnalisation;
    • boulimie.

    Le choix de l'outil est effectué uniquement par un spécialiste qualifié. L'auto-traitement avec les ISRS est lourd avec un certain nombre d'effets secondaires et une détérioration du bien-être.

    Le succès du traitement de la dépression avec des médicaments ISRS dépend en grande partie de la gravité et de la durée de la dépression du patient. Plusieurs études menées par la FDA aux États-Unis ont montré que les patients souffrant de dépression sévère connaissent une amélioration plus marquée de leur bien-être que les patients souffrant de dépression modérée à légère..

    Des chercheurs russes évaluent l'efficacité des ISRS dans la lutte contre la dépression d'une manière légèrement différente. Les ISRS peuvent être comparés aux ATC dans le traitement de la dépression légère à modérée. Ainsi, l'utilisation des ISRS est pertinente pour les symptômes névrotiques, l'anxiété et les phobies..

    Les médicaments de ce groupe commencent à agir assez lentement: les premiers effets thérapeutiques sont visibles à la fin du premier mois de traitement. Certains représentants, par exemple la paroxétine et le citalopram, montrent leur effet dès la deuxième semaine de traitement.

    L'avantage des ISRS par rapport aux antidépresseurs tricycliques est qu'ils peuvent être immédiatement prescrits à une posologie thérapeutique, sans son augmentation progressive..

    De l'ensemble du groupe, seule la fluoxétine est utilisée dans le traitement de la dépression infantile. Les ISRS se sont révélés efficaces dans le traitement de la dépression qui n'a pas répondu aux ATC. Dans ce cas, il y a une amélioration dans plus de la moitié des cas..

    Le mécanisme d'action des médicaments de ce groupe est basé sur le blocage de la recapture de la sérotonine par les neurones, car la dépression survient précisément en raison de son manque. Par conséquent, les antidépresseurs ISRS peuvent être efficaces dans le traitement des états dépressifs de toute origine..

    D'autres médicaments, tels que les médicaments tricycliques ou ceux du groupe des inhibiteurs de la monoamine oxydase, agissent également pour augmenter les niveaux de sérotonine, mais ils agissent d'une manière fondamentalement différente. Les antipsychotiques du groupe ISRS agissent précisément sur les récepteurs de la sérotonine, ils sont donc nécessaires pour corriger les phobies, l'anxiété, la dépression, la tristesse.

    Il convient de noter que les médicaments de ce groupe agissent non seulement sur les récepteurs de la sérotonine dans le système nerveux central, mais également sur ceux des muscles bronchiques, du tractus gastro-intestinal et des parois vasculaires. Tous les représentants de ce groupe ont des propriétés pharmacologiques secondaires - l'effet sur la capture de la norépinéphrine et de la dopamine.

    Les différences entre les médicaments de ce groupe les uns des autres résident dans l'intensité de l'effet sur les neurotransmetteurs du corps. En fonction du degré de sélectivité, la saisie de sérotonine dans certains groupes de récepteurs peut être évitée.

    Chaque médicament ISRS a son propre niveau de sélectivité vis-à-vis des récepteurs de la sérotonine et des récepteurs dopaminergiques, muscariniques et adrénergiques.

    Le traitement des médicaments ISRS se produit dans le foie. Les produits métaboliques sont excrétés par les reins, par conséquent, les dysfonctionnements de ces organes chez les patients sont des contre-indications graves à l'utilisation des ISRS..

    La demi-vie de la fluoxétine est la plus longue - trois jours après une application et une semaine après une longue. La demi-vie d'élimination longue réduit le risque de sevrage.

    La plupart du temps, des effets indésirables sont observés au niveau du tractus gastro-intestinal et du système nerveux central. Effets indésirables par fréquence d'apparition:

    Liste des ISRS

    Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) sont des types spécifiques de médicaments utilisés pour traiter la dépression et les troubles anxieux.

    Les ISRS empêchent la recapture de la sérotonine dans les neurones présynaptiques, ce qui augmente les niveaux de sérotonine au niveau de la synapse et conduit à une stimulation neuronale plus élevée.

    1. Les indications
    2. Liste des médicaments ISRS
    3. Celexa (citalopram)
    4. Lexapro (Escitalopram)
    5. Luvox (fluvoxamine)
    6. Paxil (paroxétine)
    7. Prozac (fluoxétine)
    8. Zoloft (Sertraline)
    9. Autres ISRS
    10. Priligi (Dapoxetine)
    11. Upsten (Indalpin)
    12. Zimélidine (Zimélidine)
    13. Conclusion

    Les indications

    • La dépression.
    • Troubles anxieux.
    • TOC (trouble obsessionnel compulsif).
    • Troubles de l'alimentation.
    • Éjaculation prématurée.
    • Rééducation après un AVC.

    Liste des médicaments ISRS

    Celexa (citalopram)

    Approuvé en 1998 pour le traitement de la dépression, Celexa est devenu l'un des antidépresseurs les plus populaires. Comparé à d'autres antidépresseurs, il était classé cinquième en efficacité et quatrième en rapport coût-efficacité. Celex est souvent prescrit hors AMM, mais plutôt pour traiter le trouble panique et le TOC. Ce médicament est vendu sous forme d'un mélange de 50% de R-citalopram et 50% de S-citalopram.

    Les chercheurs ont découvert que seul l'énantiomère S-citalopram avait des effets antidépresseurs, tandis que l'autre moitié du médicament était relativement inutile. Actuellement, une version du médicament contenant uniquement la partie active du S-citalopram sous le nom de marque Lexapro est en cours de développement..

    Lexapro (Escitalopram)

    Approuvé en 2002 pour le traitement de la dépression et du trouble anxieux généralisé. Lorsque les chercheurs ont découvert que la seule partie active du médicament de Celexa était l'énantiomère S, ils ont retiré l'énantiomère R inactif et ont vendu l'énantiomère S comme un nouveau médicament appelé Lexapro. En d'autres termes, ce médicament est considéré comme une version améliorée de Celex..

    Lexapro agit en augmentant le niveau de sérotonine entre les synapses du cerveau. Il bloque la recapture de la sérotonine dans les neurones présynaptiques. Comparé à d'autres ISRS, ce médicament a l'effet le plus significatif sur le transporteur de la sérotonine. Certains chercheurs ont suggéré qu'une partie du R-citalopram de Celex inhibe le plein effet du S-citalopram, rendant Lexapro plus puissant. Ce médicament est toujours l'un des ISRS les plus populaires sur le marché..

    Luvox (fluvoxamine)

    Approuvé en 1994, Luvox a été l'un des premiers ISRS utilisés pour traiter le TOC. Luvox est considéré comme efficace pour le traitement de la dépression et des troubles anxieux (crises d’anxiété, TSPT). Le médicament agit comme un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine et a un effet important sur le transporteur de la sérotonine.

    La raison pour laquelle Luvox est efficace dans le traitement des TOC est due à son affinité pour le récepteur Sigma-1. Au niveau du récepteur Sigma-1, ce médicament agit comme un agoniste et affecte ce récepteur plus que tout autre ISRS. L'action agoniste sur le récepteur Sigma-1 conduit à des effets anxiolytiques et à l'amélioration des fonctions cognitives.

    Paxil (paroxétine)

    Approuvé en 1992. Utilisé pour traiter la dépression, le TOC, le trouble panique et le trouble d'anxiété généralisée. Dans certains cas, la paroxétine est prise pour traiter les sueurs nocturnes associées à la ménopause. Paxil (Paxil) est considéré comme l'un des ISRS les plus puissants et les plus spécifiques du marché..

    Il a une forte affinité pour le site du transporteur de la sérotonine et inhibe la recapture de la noradrénaline par rapport aux autres ISRS. Il peut également affecter les récepteurs sigma-1, renforçant encore son effet anxiolytique. Comme la plupart des ISRS, ce médicament a été associé à une prise de poids indésirable et à un dysfonctionnement sexuel. L'arrêt de Paxil est difficile en raison de sa puissance et de sa courte demi-vie.

    Prozac (fluoxétine)

    Approuvé en 1987 pour le traitement de la dépression. Le Prozac est l'un des premiers antidépresseurs de la classe ISRS. Autres conditions pour lesquelles Prozac est utilisé: TOC, troubles de l'alimentation, trouble panique et trichotillomanie. La trichotillomanie est un trouble de stress psychologique caractérisé par l'arrachage de ses propres cheveux

    Le Prozac est inclus dans la liste OMS des médicaments essentiels et est reconnu comme l'un des médicaments les plus importants. Prozac fonctionne comme un ISRS, retardant la recapture de la sérotonine et augmentant les niveaux de sérotonine. Aux doses standard, il n'a pas d'effet significatif sur la noradrénaline et la dopamine.

    Zoloft (Sertraline)

    Approuvé en 1991 pour le traitement de la dépression majeure, du trouble obsessionnel-compulsif et des troubles d'anxiété sociale. Les autres affections traitées avec zoloft comprennent le trouble dysmorphique corporel, le SSPT et l'éjaculation précoce.

    Le médicament agit comme un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et se lie principalement au transporteur de la sérotonine. Dans une moindre mesure, il agit comme un inhibiteur de la recapture de la dopamine. Zoloft agit également comme un antagoniste des récepteurs sigma-1 et alpha-1.

    Zoloft Beats Prozac pour le sommeil, la perte de poids et la cognition.

    Autres ISRS

    Il y avait d'autres ISRS sur le marché qui ont été abandonnés. De plus, il reste un ISRS, qui est utilisé spécifiquement pour l'éjaculation précoce, mais pas pour la dépression..

    Priligi (Dapoxetine)

    Ce médicament a été le premier ISRS développé spécifiquement pour le traitement de l'éjaculation précoce (EP) chez l'homme. La dapoxétine agit en inhibant le transporteur de la sérotonine, augmentant ainsi la quantité de sérotonine dans la fente présynaptique. En conséquence, la plupart des personnes qui prennent de la dapoxétine remarquent un retard de l'éjaculation. Il a été développé à l'origine comme antidépresseur, mais il a été absorbé et excrété trop rapidement par l'organisme..

    Son absorption et son élimination rapides ont fait de la dapoxétine un bon médicament contre l'éjaculation précoce (PE). La manière exacte dont la dapoxétine traite l'EP n'est toujours pas connue, mais les scientifiques pensent que cela est dû à son inhibition du transporteur de la sérotonine.

    Upsten (Indalpin)

    Il s'agit d'un autre médicament ISRS qui a été découvert pour la première fois en 1977 et rapidement éliminé en 1983 en raison de son association avec le syndrome de Guillain-Barré. Les créateurs de cet antidépresseur commençaient tout juste à comprendre que la sérotonine (5-HT) pouvait jouer un rôle important dans la dépression..

    Zimélidine (Zimélidine)

    Ce médicament a été développé à la fin des années 1970 par Arvid Karlsson. Au départ, il a recherché des médicaments qui avaient une structure similaire à la bromphéniramine et qui auraient des propriétés antidépressives. Il a finalement découvert la zimélidine. Il a été considéré comme le tout premier inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (ISRS) commercialisé pour un usage général. Il a fonctionné en inhibant la recapture de la sérotonine de la fente synaptique sans affecter les récepteurs postsynaptiques.

    Bien que la zimélidine ait un profil de tolérance relativement favorable, il y a eu des cas où des personnes ont développé un syndrome de Guillain-Barré. Moins d'un an après son approbation, la zimélidine a été retirée de la vente..

    Conclusion

    Les ISRS peuvent être très utiles pour les personnes coincées dans un état de dépression profonde. La recherche révèle que tous ces médicaments sont statistiquement significatifs dans le traitement de la dépression majeure. Bien qu'ils soient utiles, de nombreuses personnes ne peuvent tolérer les effets secondaires associés à ces médicaments, notamment le dysfonctionnement sexuel et la prise de poids. Certains prétendent que les ISRS abaissent les niveaux de testostérone, mais cela n'est pas soutenu par des études cliniques..

    L'avantage de ces médicaments est qu'ils peuvent combattre la dépression pendant des années avant que leurs effets antidépresseurs ne se dissipent. L'inconvénient de ces médicaments est que la personne peut éventuellement devenir tolérante à leurs effets et que les effets souhaités (antidépresseurs) diminuent progressivement. Dans ce cas, la personne doit soit augmenter la posologie, ce qui peut entraîner encore plus d'effets secondaires indésirables, soit refuser.

    Qu'est-ce que Sioz

    Divers opiacés naturels et amphétamines ont été utilisés comme antidépresseurs jusqu'au milieu des années 1950. Ils ont disparu de l'utilisation en raison du grand nombre d'effets secondaires. [2] Cependant, certains alcaloïdes ont été utilisés pendant plus longtemps - par exemple, les préparations d'extrait de millepertuis ont été utilisées pendant longtemps comme thérapie auxiliaire. [3]

    Les premiers antidépresseurs synthétiques ont été introduits dans la pratique médicale au milieu des années 1950 [4]. Jusque dans les années 1990, les psychiatres n'avaient que deux groupes de médicaments: les inhibiteurs de la MAO et les antidépresseurs tricycliques. Dans les années 1990, des médicaments sélectifs ont été synthétisés qui avaient moins d'effets secondaires et un effet antidépresseur plus fort..

    Isoniazide et iproniazide

    En 1951, les essais cliniques de deux nouveaux médicaments antituberculeux, l'isoniazide et l'iproniazide, ont commencé à New York. Au début, seuls les patients de mauvais pronostic ont été soumis à ces tests, cependant, les médicaments se sont révélés très efficaces pour eux. En outre, les chercheurs ont noté que les patients traités avec ces médicaments présentaient une légère agitation, commençaient à montrer un excès d'énergie et certains commençaient même à perturber l'ordre public à l'hôpital. [5] Les médicaments semblaient intéressants pour la communauté médicale mondiale, ils ont commencé à être activement discutés. Ils se sont également intéressés à l'effet des médicaments sur l'humeur des patients. En 1952, le médecin américain Max Lurie a décidé d'essayer l'utilisation de l'isoniazide pour corriger la dépression. L'année suivante, Lurie et son collègue Harry Saltser ont rapporté que dans 60% des cas, le médicament était efficace et corrigeait avec succès la dépression. M. Lurie et G. Saltser ont proposé pour la première fois d'appeler cet effet un antidépresseur. [6]

    Des études similaires ont été menées dans d'autres pays. Par exemple, à Paris, Jean Delay s'est engagé dans l'étude des antidépresseurs. En 1952, un peu plus tôt que M. Lurie et G. Saltser, il a rendu compte des résultats du traitement de la dépression par l'isoniazide. [7] Malgré le fait que l'isoniazide est le premier antidépresseur synthétique, son mécanisme d'action est actuellement inconnu. On pense qu'il bloque l'enzyme diamine oxydase et a également un faible effet inhibiteur sur la monoamine oxydase A. [8]

    La poursuite du développement

    Les nouveaux médicaments, appelés antidépresseurs en 1952, sont devenus des médicaments sur ordonnance uniquement au milieu des années 1950. À cette époque, on pensait que seulement 50 à 100 personnes sur un million de personnes souffraient de dépression, de sorte que les sociétés pharmaceutiques n'ont pas montré un intérêt marqué pour les antidépresseurs. Les ventes de ces médicaments dans les années 60 étaient incomparables en volume avec les ventes d'antipsychotiques et de benzodiazépines. [neuf]

    Plus tard, l'imipramine est devenue largement utilisée et ses analogues ont été synthétisés. Dans les années 1960, des inhibiteurs sélectifs de la monoamine oxydase ainsi que des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine neuronale sont apparus. À l'avenir, la principale direction dans la création de nouveaux antidépresseurs était la réduction des effets secondaires, ainsi que le renforcement des principaux. Ceci est réalisé en augmentant la sélectivité de l'action des médicaments sur les récepteurs «désirés».

    Schéma d'action

    Le principal effet des antidépresseurs est qu'ils bloquent la dégradation des monoamines (sérotonine, norépinéphrine, dopamine, phényléthylamine, etc.) par les monoamine oxydases (MAO) ou bloquent l'absorption neuronale inverse des monoamines. Selon les concepts modernes [10], l'un des principaux mécanismes de développement de la dépression est un manque de monoamines dans la fente synaptique, en particulier de sérotonine et de dopamine. Avec l'aide d'antidépresseurs, la concentration de ces médiateurs dans la fente synaptique augmente, de ce fait, leurs effets sont améliorés.

    Il est à noter qu'il existe un soi-disant «seuil antidépresseur», qui est individuel pour chaque patient. En dessous de ce seuil, il n'y a pas d'effet antidépresseur et seuls des effets non spécifiques apparaissent: en particulier, des effets secondaires, des propriétés sédatives et stimulantes. Les données modernes indiquent que pour l'effet antidépresseur des médicaments qui réduisent la recapture de la monoamine, il est nécessaire de réduire la crise de 5 à 10 fois. Pour manifester l'effet antidépresseur des médicaments qui réduisent l'activité de la MAO, il est nécessaire de la réduire d'environ 2 fois.

    Cependant, les recherches actuelles montrent que les antidépresseurs agissent également par d'autres mécanismes. Par exemple, les antidépresseurs ont été suggérés pour réduire l'hyperréactivité au stress du système hypothalamo-hypophyso-surrénalien. Certains antidépresseurs peuvent agir comme antagonistes des récepteurs NMDA, réduisant les effets toxiques du glutamate qui sont indésirables dans la dépression. [11] Des études modernes ont montré que certains antidépresseurs réduisent la concentration de substance P dans le système nerveux central. [12] Cependant, aujourd'hui, le mécanisme le plus important pour le développement de la dépression, qui est influencé par tous les antidépresseurs, est l'activité insuffisante des monoamines..

    Classification

    La classification suivante [13] des antidépresseurs est la plus pratique pour une application pratique:

    1. Médicaments qui bloquent l'absorption neuronale des monoamines
      • Action aveugle bloquant les crises neuronales de sérotonine et de noradrénaline (imizine, amitriptyline)
      • Action sélective
        • Blocage de l'absorption neuronale de la sérotonine (fluoxétine)
        • Blocage des crises neuronales de norépinéphrine (maprotiline)
    2. Inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO)
      • Indiscriminer, inhiber MAO-A et MAO-B (nialamide, transamine)
      • Action sélective, inhibe la MAO-A (moclobémide).
    3. Agonistes des récepteurs de la monoamine
      • Antidépresseurs sérotoninergiques noradrénergiques et spécifiques
      • Antidépresseurs sérotoninergiques spécifiques

    Cependant, il existe d'autres classifications d'antidépresseurs. Par exemple, il a été proposé de classer [14] les antidépresseurs en fonction de leur effet clinique:

    1. Sédatifs antidépresseurs: trimipramine, doxépine, amitriptyline, miansérine, mirtazapine, trazodone, fluvoxamine
    2. Antidépresseurs équilibrés: maprotiline, tianeptine, milnacipran, sertaline, paroxétine, pyrazidol, clomipramine
    3. Antidépresseurs stimulants: imipramine, désipramine, citalopram, fluoxétine, moclobémide, adémétionine.

    Cours d'antidépresseurs

    Inhibiteurs de la monoamine oxydase

    Inhibiteurs non sélectifs

    Les inhibiteurs non sélectifs et irréversibles de la monoamine oxydase sont des antidépresseurs de première génération. Ces médicaments bloquent de manière irréversible les deux types de monoamine oxydase. Il s'agit notamment des dérivés de l'hydrazide d'acide isonicotinique (GINK), ou des IMAO dits «hydrazine» - iproniazide (iprazide), isocarboxazide, nialamide, ainsi que des dérivés d'amphétamine - tranylcypromine, pargyline. La plupart des médicaments de ce groupe ne sont pas associés à un certain nombre d'autres médicaments en raison de l'inactivation d'un certain nombre d'enzymes hépatiques [15] et nécessitent un régime spécial pour éviter le développement du syndrome de la tyramine («fromage»). [seize]

    Actuellement, les inhibiteurs de la MAO sans discrimination sont rarement utilisés. Cela est dû à leur forte toxicité..

    Inhibiteurs sélectifs

    Les nouveaux médicaments de cette classe - les inhibiteurs sélectifs de la MAO-A (moclobémide, pirlindol, métralindol, befol) ou MAO-B (sélégiline) sont utilisés plus largement, car ils donnent beaucoup moins d'effets secondaires, sont mieux tolérés et ne nécessitent pas de régime spécial. Ils sont compatibles avec de nombreux médicaments avec lesquels les IMAO aveugles sont incompatibles. Cependant, la MAO-A sélective et la MAO-B sélective ont une activité antidépressive significativement plus faible que les IMAO non sélectifs. Leur effet antidépresseur est un peu plus faible que celui des antidépresseurs tricycliques.

    Bloqueurs non sélectifs de la recapture neuronale des monoamines

    Antidépresseurs tricycliques

    Les antidépresseurs tricycliques (ATC), ou tricycliques, sont un groupe d'antidépresseurs très efficaces avec beaucoup moins d'effets secondaires que les IMAO, qui ne nécessitent pas l'adhésion à un régime spécial et n'imposent pas de restrictions importantes sur les médicaments utilisés simultanément. La raison pour laquelle ces médicaments sont combinés en un seul groupe est qu'ils ont trois anneaux connectés ensemble dans une molécule, bien que la structure de ces anneaux et les radicaux qui leur sont attachés puissent être très différents..

    Au sein de la classe des tricycliques, on distingue deux sous-classes, qui diffèrent par leur structure chimique: les tricycliques, qui sont des amines tertiaires (tricycliques amines tertiaires), et les tricycliques, qui sont des amines secondaires (tricycliques amines secondaires). De nombreux tricycliques du sous-groupe des amines secondaires sont des métabolites actifs des amines tertiaires qui se forment à partir d'elles dans le corps. Par exemple, la désipramine est l'un des métabolites actifs de l'imipramine, la nortriptyline est l'un des métabolites actifs de l'amitriptyline.

    Amines tertiaires

    Les amines tertiaires, en règle générale, se caractérisent par une activité sédative et anti-anxiété plus forte que les amines secondaires, des effets secondaires plus prononcés (M-cholinolytique, antihistaminiques, blocage α-adrénergique), une activité antidépressive plus forte et un effet plus équilibré sur la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine. Les amines tertiaires typiques sont l'amitriptyline, la clomipramine (anafranil), l'imipramine (mélipramine, tofranil), la trimipramine (herfonal), la doxépine, la dotiepine (dosulépine).

    Amines secondaires

    Les amines secondaires (désipramine, nortriptyline, protriptyline), en règle générale, ont une activité stimulante plus prononcée, moins d'effet sédatif et anti-anxiété, sont mieux tolérées et donnent moins d'effets secondaires M-anticholinergiques, antihistaminiques et α-adrénergiques bloquants, mais elles ont également moins d'activité antidépressive et déséquilibre (dans une plus grande mesure inhiber la recapture de la noradrénaline, presque sans affecter la recapture de la sérotonine).

    Tricycliques atypiques

    Il existe également un sous-groupe spécial des tricycliques dits atypiques. Les tricycliques atypiques sont des médicaments qui ont une structure tricyclique, mais pour lesquels l'effet antidépresseur n'est ni le principal ni le principal dans le spectre de leur activité pharmacologique, ou a un mécanisme différent de l'effet sur la recapture des monoamines, qui est caractéristique des tricycliques classiques.

    Les tricycliques atypiques comprennent:

    • Le tranquillisant alprazolam (Xanax), qui est une triazolo-benzodiazépine dans la structure et combine les propriétés d'un fort tranquillisant benzodiazépine et d'un antidépresseur tricyclique.
    • Antiparkinsonien amantadine (midantan), qui est un aminoadamantane tricyclique dans sa structure et combine les propriétés d'un antiparkinsonien et d'un tricyclique.
    • Le médicament anticonvulsivant carbamazépine (finlepsine), qui est un iminostilbène tricyclique dans la structure et combine les propriétés d'un médicament anticonvulsivant, d'un antidépresseur tricyclique et d'un normotimique (stabilisateur de l'humeur).
    • Un certain nombre d'antipsychotiques dits antidépresseurs de structure tricyclique, en particulier des dérivés de phénothiazine - thioridazine (sonapax), lévomépromazine (tizercine), alimémazine (teralen); dérivés du thioxanthène - chlorprothixène, flupentixol (fluanksol); dérivés de la dibenzodiazépine - clozapine (azaleptine, leponex). L'effet antidépresseur de ces médicaments se manifeste exclusivement à petites doses: en raison de l'effet sur les récepteurs présynaptiques et de l'amélioration de la transmission dopaminergique [17] - un mécanisme opposé à l'inhibition de la transmission dopaminergique lors de la prise d'antipsychotiques antipsychotiques.
    • Le médicament tianeptine (coaxile), de structure tricyclique, mais dont le mécanisme d'action est fondamentalement différent de celui des tricycliques classiques typiques, à savoir, faciliter la recapture de la sérotonine avec un blocage simultané de sa destruction (c'est-à-dire une augmentation des réserves de sérotonine dans les dépôts neuronaux). Sur le territoire de la Fédération de Russie, ce médicament est inclus dans les listes de comptabilité quantitative en raison de l'abus en tant que drogue. De nombreux toxicomanes ont tenté de remplacer l'héroïne par eux, ce qui a eu des conséquences désastreuses: cécité, amputation de membres, mort.
    • Le médicament amineptine (survecteur), qui est de structure tricyclique (proche de la tianeptine), mais a un mécanisme d'action spécial (blocage sélectif de la recapture de la dopamine en l'absence presque complète de blocage de la recapture d'autres monoamines) et se caractérise par le fait qu'il est presque le seul antidépresseur pour lequel il est connu toxicomanie et qui est inclus dans le tableau international II (substances contrôlées).

    Antidépresseurs hétérocycliques

    Ce groupe comprend les antidépresseurs à structure tétracyclique et la similitude du mécanisme d'action (effet sur la recapture des monoamines) avec les antidépresseurs tricycliques. Autrement dit, "comme les tricycliques" en termes de mécanisme d'action, mais pas les tricycliques en termes de structure chimique. Les médicaments de ce groupe sont appelés antidépresseurs de deuxième génération. [18] Le représentant le plus important de ce groupe est la maprotiline (ludiomil). Conditionnellement, il peut inclure le pirlindol, le métralindol, la mirtazapine (Remeron) et la miansérine (lérivon), car ces médicaments ont également une structure tétracyclique et en tant que l'un des mécanismes d'action (mais pas le principal), ils ont un effet sur la recapture des monoamines, mais pas ont tous les effets secondaires typiques des tricycliques et de la maprotiline.

    Inhibiteurs sélectifs de la recapture neuronale

    Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

    Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) sont un groupe moderne d'antidépresseurs avec des effets secondaires minimes. Aujourd'hui, les médicaments de ce groupe sont le plus souvent prescrits. [19] Dans la dépression légère à modérée, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine sont comparables en efficacité aux antidépresseurs tétracycliques. Ils sont moins efficaces pour la dépression sévère. [20] Représentants célèbres - fluoxétine (Prozac, Portal, Prodep, Fontex, Seromex, Seronil, Sarafem), Paroxetine (Paxil, Rexetin, Pakset, Seroxat, Aropax), Citalopram (Celexa, Cipramil, Emocal, Sepram), Escitalopram (Lexapro), cipralex), sertraline (zoloft, lustral, stimuloton), fluvoxamine (fevarine, luvox, favoxil, faverin).

    Les effets secondaires les plus courants des ISRS comprennent l'insomnie, l'agitation agitée, l'augmentation du parkinsonisme ou son apparence, l'hypertonicité musculaire, le trismus des mâchoires, les dyskinésies aiguës, les maux de tête, les étourdissements, les nausées et les vomissements, le manque ou la diminution de l'appétit, la faiblesse physique, la fatigue accrue, la somnolence, les tremblements, transpiration, affaiblissement de la libido ou de la puissance, inhibition (ralentissement) de l'éjaculation ou de l'anorgasmie, frigidité, aggravation de l'anxiété. L'irritabilité, l'agressivité, l'augmentation de l'excitabilité et de la nervosité, la dysphorie, l'inversion du signe de phase de la dépression à la manie ou l'hypomanie, ou une augmentation de la fréquence et de l'accélération du cycle avec la formation d'un «cycle rapide» sont également possibles. [21] [22]

    Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la noradrénaline

    Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la noradrénaline (IRSN) sont un groupe moderne d'antidépresseurs avec des effets secondaires minimes et une bonne tolérance. Une propriété caractéristique de ce groupe est un effet stimulant prononcé en l'absence ou à une faible gravité d'action sédative. Les représentants célèbres de ce groupe sont la réboxétine (edronax), l'atomoxétine (straterra). Selon certaines études, ces médicaments ont une efficacité supérieure aux inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, du moins dans le traitement de la dépression sévère..

    Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline

    Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline (ISRS), ou antidépresseurs à double action, sont un groupe moderne d'antidépresseurs avec peu ou peu d'effets secondaires et une bonne tolérance. Les médicaments de ce groupe sont des antidépresseurs puissants, supérieurs en activité antidépressive aux inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, et sont proches en force des antidépresseurs tricycliques. Ces médicaments sont particulièrement efficaces dans le traitement de la dépression sévère. Les représentants célèbres de ce groupe sont la venlafaxine (Velaxin), la duloxétine (Simbalta), le milnacipran (Ixel).

    Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine

    Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine (IRSN) sont un groupe moderne d'antidépresseurs avec des effets secondaires minimes et une bonne tolérance. Le seul représentant connu de cette classe d'antidépresseurs aujourd'hui est le bupropion (wellbutrin, zyban). Les caractéristiques distinctives du bupropion sont la faible probabilité d'inversion de phase dans la manie ou l'hypomanie et la faible probabilité de provocation d'un «cycle rapide» - inférieure à celle des ISRS, et bien inférieure à celle des TCA ou des IMAO et d'autres antidépresseurs puissants. Par conséquent, le bupropion est particulièrement recommandé pour les patients souffrant de dépression bipolaire qui sont sujets à une inversion de phase ou au développement d'un «cycle rapide» lorsqu'ils sont traités avec divers antidépresseurs. Les caractéristiques importantes du bupropion sont également un effet stimulant et psycho-énergisant général prononcé (si prononcé que par un certain nombre de spécialistes, il était auparavant classé non pas comme un antidépresseur, mais comme un psychostimulant, malgré l'absence de propriétés narcotiques), ainsi qu'un effet désinhibiteur sur la libido. Pour cette raison, le bupropion est souvent utilisé comme correcteur des effets secondaires sexuels d'autres antidépresseurs..

    Agonistes des récepteurs de la monoamine

    Antidépresseurs sérotoninergiques noradrénergiques et spécifiques

    Les antidépresseurs sérotoninergiques noradrénergiques et spécifiques (NaSSA) sont un groupe moderne d'antidépresseurs avec des effets secondaires minimes et une bonne tolérance. Ils sont appelés sérotoninergiques spécifiques car, en bloquant le α présynaptique «inhibiteur»2-récepteurs adrénergiques et augmentant la teneur en norépinéphrine et en sérotonine dans les synapses, les médicaments de ce groupe bloquent simultanément fortement les récepteurs postsynaptiques de la sérotonine 5-HT2 et 5-HT3, responsables de la manifestation d'un certain nombre d'effets secondaires «sérotoninergiques» des ISRS. Ces effets secondaires comprennent, entre autres, une diminution de la libido, une anorgasmie, une frigidité chez la femme et une inhibition de l'éjaculation chez l'homme, ainsi que des insomnies, de l'anxiété, de la nervosité, des nausées, des vomissements, une diminution de l'appétit et de l'anorexie..

    Les représentants bien connus du groupe NaCCA sont la miansérine (lerivon, bonserin) et la mirtazapine (remron), de structure similaire..

    Antidépresseurs sérotoninergiques spécifiques

    Les antidépresseurs sérotoninergiques spécifiques (SSA) sont un groupe d'antidépresseurs avec relativement peu d'effets secondaires et une bonne tolérance. En plus de bloquer la recapture de la sérotonine et d'augmenter la neurotransmission sérotoninergique, les médicaments de ce groupe bloquent fortement les «mauvais» récepteurs de la sérotonine du sous-type 5-HT2 dans le cadre du traitement de la dépression, ce qui explique la faible probabilité d'effets secondaires sexuels, ainsi que la faible probabilité d'exacerbation de l'anxiété, de l'insomnie et de la nervosité par rapport à ISRS. Au contraire, il y a souvent une augmentation de la libido et de la désinhibition sexuelle, une amélioration de la qualité et de la luminosité de l'orgasme, et donc les SSA sont parfois utilisés comme correcteurs des effets secondaires sexuels d'autres antidépresseurs..

    Les médicaments de ce groupe comprennent la trazodone (tritico) et son nouveau dérivé néfazodone (serzone).

    L'activité antidépressive de ces médicaments est évaluée comme modérée. Dans la dépression sévère, les SSA sont inefficaces ou insuffisamment efficaces.

    Une caractéristique spécifique du SSA, en particulier la trazodone, est un fort effet normalisant sur la structure des phases du sommeil et la capacité à supprimer les cauchemars en raison d'une diminution de la proportion de sommeil paradoxal, augmentée de la dépression et de l'anxiété. Cet effet est réalisé même à de petites doses qui n'ont pas d'effet antidépresseur notable. Par conséquent, la trazodone est devenue très répandue et un amour particulier des psychiatres dans les pays occidentaux en tant que médicament hypnotique et sédatif pour l'insomnie (pas seulement d'origine dépressive), ainsi que comme correcteur pour l'insomnie et les cauchemars dans le traitement des ISRS ou des ATC..

    Une caractéristique spécifique de la trazodone est également la capacité à améliorer la fonction érectile chez l'homme, jusqu'à provoquer un priapisme (érections spontanées douloureuses), qui n'est pas associé à une activité antidépressive et se réalise avec tout type de dysfonction érectile fonctionnelle (non organique). En raison de cette propriété, la trazodone est largement utilisée pour traiter l'impuissance, la dysfonction érectile, y compris celles qui ne sont pas associées à la dépression ou à l'anxiété..

    Malheureusement, peu de temps après le début de son utilisation clinique, la néfazodone a montré une hépatotoxicité (hépatotoxicité) assez importante (1%) [23] [24] [25], qui dans certains cas a entraîné la mort, ce qui a obligé la FDA américaine à exiger au préalable la mention de ceci en grandes lettres dans un cadre noir au début de l'onglet d'annotation pour le médicament et le consentement éclairé du patient au traitement par néfazodone, puis interdisent généralement la production et la distribution de néfazodone aux États-Unis. [26]

    Après cela, le fabricant de néfazodone a annoncé le retrait du médicament de la chaîne de pharmacies dans tous les pays et l'arrêt de sa production. Pendant ce temps, la néfazodone, s'il n'y avait pas de toxicité pour le foie, serait une très bonne expansion de l'arsenal des antidépresseurs - elle, contrairement à la trazodone, ne provoque pas d'érections douloureuses involontaires, a un effet sédatif significativement plus faible et une meilleure tolérance, n'abaisse presque pas la tension artérielle, puis a en même temps une forte activité antidépressive.

    Indications pour l'utilisation des antidépresseurs

    Les antidépresseurs sont un groupe de médicaments utilisés pour traiter la dépression. Cependant, les antidépresseurs sont également utilisés en pratique clinique pour corriger d'autres troubles. Parmi eux se trouvent les états de panique, les troubles obsessionnels-compulsifs (les ISRS sont utilisés), l'énurésie (les TCA sont utilisés comme thérapie supplémentaire), les syndromes de douleur chronique (les TCA sont utilisés). [27]

    Caractéristiques de l'action

    Les antidépresseurs sont des médicaments graves qui nécessitent toujours une sélection individuelle d'un médicament et d'une dose spécifiques, et par conséquent, les prendre seuls sans ordonnance d'un médecin n'est pas recommandé..

    Les antidépresseurs sont pratiquement incapables d'améliorer l'humeur chez une personne en bonne santé, de sorte que leur utilisation récréative est peu probable ou presque impossible. Les exceptions sont MAOI, ainsi que Coaxil, qui était souvent utilisé à des fins récréatives, ce qui a conduit à son inclusion dans les listes PKU (comptabilité thématique et quantitative). [28]

    Les antidépresseurs ne fonctionnent pas tout de suite - ils prennent généralement deux à quatre semaines avant de commencer à travailler. Cependant, il existe souvent un effet immédiat qui peut s'expliquer par une sédation ou, au contraire, un effet stimulant..

    Des études ont montré que de nombreux antidépresseurs, en particulier la fluoxétine, peuvent augmenter le risque de suicide au cours des premiers mois de traitement, en particulier chez les enfants et les adolescents. [29] Cela est dû à un effet stimulant et énergisant à début rapide qui se produit avant le début d'un véritable effet antidépresseur. Par conséquent, un patient encore suicidaire de cette manière peut recevoir suffisamment d'énergie et de force pour réaliser des pensées suicidaires sur fond de mauvaise humeur et de mélancolie. En outre, de nombreux antidépresseurs peuvent provoquer ou exacerber l'anxiété, l'insomnie ou l'irritabilité, l'impulsivité au début du traitement, ce qui peut également entraîner un risque accru de suicide..

    La prise d'antidépresseurs (non seulement les ISRS, mais aussi les ISRS) peut induire une hypomanie, une manie et une psychose à la fois chez les patients atteints de trouble bipolaire et chez les patients sans. [30] [31] [32] [33] [34] [35] [36] Par exemple, dans une étude, la manie est survenue chez 43 des 533 patients prenant des antidépresseurs. [trente]

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    Littérature

    Antidépresseurs (N06A)Non sélectif
    inhibiteurs de la recapture de la monoamineDésipramine * • Imipramine • Oxyde d'imipramine • Clomipramine • Opipramol * • Trimipramine * • Lofepramine * • Dibenzépine * • Amitriptyline • Nortriptyline * • Protriptyline • Doxépine * • Iprindol • Mélitracène • Butriptyline * • DozocupineSélectif
    inhibiteurs de la recapture de la sérotonineZimeldin • Fluoxetine • Citalopram • Paroxetine • Sertraline • Alaproclate • Fluvoxamine • Etoperidone • EscitalopramNon sélectif
    inhibiteurs de la monoamine oxydaseIsocarboxazide • Nialamide • Phénelzine • Tranylcypromine • Iproniazide * • IproclosideInhibiteurs de la monoamine oxydase de type AMoclobémide • ToloxatoneAutres antidépresseursOxytriptan • Tryptophane • Miansérine • Nomifensine * • Trazodone • Néfazodone • Minaprine * • Bifémélan • Viloxazine * • Oxaflozan • Mirtazapine • Médifoxamine • Tianeptine • Pivagabine • Venlafaxine • Agentsipran • Reboxinétine *Les données sur les médicaments sont fournies conformément au registre des médicaments enregistrés et TCFS du 15.10.2008 (* - le médicament est retiré de la circulation)
    Recherche dans la base de données des médicaments. FGU NTs ESMP Roszdravnadzor RF (28.10.2008). Récupéré le 12 novembre 2008.

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