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Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) comprennent 6 antidépresseurs: fluoxétine, paroxétine, sertraline, fluvoxamine, citalopram et escitalopram, selon la nomenclature des psychotropes basée sur les neurosciences. Le mécanisme principal de l'action antidépressive de ce groupe est de bloquer la recapture de la sérotonine à partir de la fente synaptique, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de ce médiateur dans le système nerveux central. Dans le même temps, les antidépresseurs ISRS ne bloquent pratiquement pas la recapture de la norépinéphrine et de la dopamine.

Les ISRS sont les antidépresseurs les plus populaires. Malgré cela, il existe de nombreuses caractéristiques de ces médicaments qui, parfois, restent dans l'ignorance du médecin. Sur la base de la neuropsychopharmacologie, nous avons préparé TOP-10 des caractéristiques les plus intéressantes des ISRS qui seront utiles à utiliser en pratique clinique:

1. La fluoxétine en association avec l'olanzapine est considérée comme une option de traitement assez efficace pour la dépression thérapeutiquement résistante. En outre, la fluoxétine est considérée comme le meilleur antidépresseur pour le traitement de la dépression atypique et peut être prescrite hors AMM pour le mutisme sélectif, l'agitation légère dans la démence et même la maladie de Raynaud..

2. Bien que la paroxétine soit contre-indiquée pendant la grossesse, la plupart des examinateurs faisant autorité considèrent la paroxétine comme l'un des antidépresseurs les plus préférés pendant l'allaitement..

3. La sertraline hors AMM peut être prescrite pour le prurit, ce qui peut être pris en compte lors du choix d'un traitement pour les troubles dépressifs et hypocondriaques avec des troubles similaires..

4. L'escitalopram, par rapport aux autres ISRS, a l'effet le plus faible sur la sphère sexuelle, qui doit être pris en compte s'il y a des plaintes similaires chez des patients précédemment identifiés avec l'utilisation d'autres antidépresseurs ou en raison de capacités physiologiques..

5. Contrairement à la plupart des ISRS, qui peuvent causer de la diarrhée au début du traitement, la paroxétine, en raison de son activité m-cholinolytique prononcée, peut causer de la constipation..

6. La sertraline est considérée comme l'antidépresseur ayant la sécurité cardiaque la plus prouvée, qui doit être prise en compte lors de la prescription d'un traitement pour les personnes âgées..

7. À fortes doses, la sertraline est également capable de bloquer la recapture de la dopamine, tandis que d'autres antidépresseurs ISRS à haute dose commencent à bloquer la recapture de la noradrénaline. En raison de ces propriétés, la sertraline est moins susceptible de provoquer l'apathie et l'anhédonie associées aux ISRS et d'augmenter la prolactine.

8. La paroxétine est le médicament de choix dans le traitement de la dépression post-AVC en raison de sa bonne efficacité clinique et de sa tolérance chez les patients ayant déjà subi un AVC..

9. Ces effets secondaires spécifiques des ISRS, comme l'apathie / diminution de la réactivité émotionnelle et diminution de la libido / retard de l'éjaculation, peuvent être utilisés dans le premier cas avec une labilité émotionnelle et une impulsivité accrues, dans le second - avec une éjaculation précoce chez les patients déprimés..

10 Les faits les plus connus pour les praticiens sont probablement les effets sédatifs plus prononcés de la fluvoxamine et de la paroxétine, ainsi que les effets plus énergisants de la fluoxétine, qui peut être utilisée pour différents sous-types de dépression. Cependant, la fluvoxamine est enregistrée auprès de la FDA uniquement pour le traitement du trouble obsessionnel-compulsif et de l'anxiété sociale, et ne peut pas être officiellement utilisée comme antidépresseur aux États-Unis..

Liste des ISRS

Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) sont des types spécifiques de médicaments utilisés pour traiter la dépression et les troubles anxieux.

Les ISRS empêchent la recapture de la sérotonine dans les neurones présynaptiques, ce qui augmente les niveaux de sérotonine au niveau de la synapse et conduit à une stimulation neuronale plus élevée.

  1. Les indications
  2. Liste des médicaments ISRS
  3. Celexa (citalopram)
  4. Lexapro (Escitalopram)
  5. Luvox (fluvoxamine)
  6. Paxil (paroxétine)
  7. Prozac (fluoxétine)
  8. Zoloft (Sertraline)
  9. Autres ISRS
  10. Priligi (Dapoxetine)
  11. Upsten (Indalpin)
  12. Zimélidine (Zimélidine)
  13. Conclusion

Les indications

  • La dépression.
  • Troubles anxieux.
  • TOC (trouble obsessionnel compulsif).
  • Troubles de l'alimentation.
  • Éjaculation prématurée.
  • Rééducation après un AVC.

Liste des médicaments ISRS

Celexa (citalopram)

Approuvé en 1998 pour le traitement de la dépression, Celexa est devenu l'un des antidépresseurs les plus populaires. Comparé à d'autres antidépresseurs, il était classé cinquième en efficacité et quatrième en rapport coût-efficacité. Celex est souvent prescrit hors AMM, mais plutôt pour traiter le trouble panique et le TOC. Ce médicament est vendu sous forme d'un mélange de 50% de R-citalopram et 50% de S-citalopram.

Les chercheurs ont découvert que seul l'énantiomère S-citalopram avait des effets antidépresseurs, tandis que l'autre moitié du médicament était relativement inutile. Actuellement, une version du médicament contenant uniquement la partie active du S-citalopram sous le nom de marque Lexapro est en cours de développement..

Lexapro (Escitalopram)

Approuvé en 2002 pour le traitement de la dépression et du trouble anxieux généralisé. Lorsque les chercheurs ont découvert que la seule partie active du médicament de Celexa était l'énantiomère S, ils ont retiré l'énantiomère R inactif et ont vendu l'énantiomère S comme un nouveau médicament appelé Lexapro. En d'autres termes, ce médicament est considéré comme une version améliorée de Celex..

Lexapro agit en augmentant le niveau de sérotonine entre les synapses du cerveau. Il bloque la recapture de la sérotonine dans les neurones présynaptiques. Comparé à d'autres ISRS, ce médicament a l'effet le plus significatif sur le transporteur de la sérotonine. Certains chercheurs ont suggéré qu'une partie du R-citalopram de Celex inhibe le plein effet du S-citalopram, rendant Lexapro plus puissant. Ce médicament est toujours l'un des ISRS les plus populaires sur le marché..

Luvox (fluvoxamine)

Approuvé en 1994, Luvox a été l'un des premiers ISRS utilisés pour traiter le TOC. Luvox est considéré comme efficace pour le traitement de la dépression et des troubles anxieux (crises d’anxiété, TSPT). Le médicament agit comme un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine et a un effet important sur le transporteur de la sérotonine.

La raison pour laquelle Luvox est efficace dans le traitement des TOC est due à son affinité pour le récepteur Sigma-1. Au niveau du récepteur Sigma-1, ce médicament agit comme un agoniste et affecte ce récepteur plus que tout autre ISRS. L'action agoniste sur le récepteur Sigma-1 conduit à des effets anxiolytiques et à l'amélioration des fonctions cognitives.

Paxil (paroxétine)

Approuvé en 1992. Utilisé pour traiter la dépression, le TOC, le trouble panique et le trouble d'anxiété généralisée. Dans certains cas, la paroxétine est prise pour traiter les sueurs nocturnes associées à la ménopause. Paxil (Paxil) est considéré comme l'un des ISRS les plus puissants et les plus spécifiques du marché..

Il a une forte affinité pour le site du transporteur de la sérotonine et inhibe la recapture de la noradrénaline par rapport aux autres ISRS. Il peut également affecter les récepteurs sigma-1, renforçant encore son effet anxiolytique. Comme la plupart des ISRS, ce médicament a été associé à une prise de poids indésirable et à un dysfonctionnement sexuel. L'arrêt de Paxil est difficile en raison de sa puissance et de sa courte demi-vie.

Prozac (fluoxétine)

Approuvé en 1987 pour le traitement de la dépression. Le Prozac est l'un des premiers antidépresseurs de la classe ISRS. Autres conditions pour lesquelles Prozac est utilisé: TOC, troubles de l'alimentation, trouble panique et trichotillomanie. La trichotillomanie est un trouble de stress psychologique caractérisé par l'arrachage de ses propres cheveux

Le Prozac est inclus dans la liste OMS des médicaments essentiels et est reconnu comme l'un des médicaments les plus importants. Prozac fonctionne comme un ISRS, retardant la recapture de la sérotonine et augmentant les niveaux de sérotonine. Aux doses standard, il n'a pas d'effet significatif sur la noradrénaline et la dopamine.

Zoloft (Sertraline)

Approuvé en 1991 pour le traitement de la dépression majeure, du trouble obsessionnel-compulsif et des troubles d'anxiété sociale. Les autres affections traitées avec zoloft comprennent le trouble dysmorphique corporel, le SSPT et l'éjaculation précoce.

Le médicament agit comme un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et se lie principalement au transporteur de la sérotonine. Dans une moindre mesure, il agit comme un inhibiteur de la recapture de la dopamine. Zoloft agit également comme un antagoniste des récepteurs sigma-1 et alpha-1.

Zoloft Beats Prozac pour le sommeil, la perte de poids et la cognition.

Autres ISRS

Il y avait d'autres ISRS sur le marché qui ont été abandonnés. De plus, il reste un ISRS, qui est utilisé spécifiquement pour l'éjaculation précoce, mais pas pour la dépression..

Priligi (Dapoxetine)

Ce médicament a été le premier ISRS développé spécifiquement pour le traitement de l'éjaculation précoce (EP) chez l'homme. La dapoxétine agit en inhibant le transporteur de la sérotonine, augmentant ainsi la quantité de sérotonine dans la fente présynaptique. En conséquence, la plupart des personnes qui prennent de la dapoxétine remarquent un retard de l'éjaculation. Il a été développé à l'origine comme antidépresseur, mais il a été absorbé et excrété trop rapidement par l'organisme..

Son absorption et son élimination rapides ont fait de la dapoxétine un bon médicament contre l'éjaculation précoce (PE). La manière exacte dont la dapoxétine traite l'EP n'est toujours pas connue, mais les scientifiques pensent que cela est dû à son inhibition du transporteur de la sérotonine.

Upsten (Indalpin)

Il s'agit d'un autre médicament ISRS qui a été découvert pour la première fois en 1977 et rapidement éliminé en 1983 en raison de son association avec le syndrome de Guillain-Barré. Les créateurs de cet antidépresseur commençaient tout juste à comprendre que la sérotonine (5-HT) pouvait jouer un rôle important dans la dépression..

Zimélidine (Zimélidine)

Ce médicament a été développé à la fin des années 1970 par Arvid Karlsson. Au départ, il a recherché des médicaments qui avaient une structure similaire à la bromphéniramine et qui auraient des propriétés antidépressives. Il a finalement découvert la zimélidine. Il a été considéré comme le tout premier inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (ISRS) commercialisé pour un usage général. Il a fonctionné en inhibant la recapture de la sérotonine de la fente synaptique sans affecter les récepteurs postsynaptiques.

Bien que la zimélidine ait un profil de tolérance relativement favorable, il y a eu des cas où des personnes ont développé un syndrome de Guillain-Barré. Moins d'un an après son approbation, la zimélidine a été retirée de la vente..

Conclusion

Les ISRS peuvent être très utiles pour les personnes coincées dans un état de dépression profonde. La recherche révèle que tous ces médicaments sont statistiquement significatifs dans le traitement de la dépression majeure. Bien qu'ils soient utiles, de nombreuses personnes ne peuvent tolérer les effets secondaires associés à ces médicaments, notamment le dysfonctionnement sexuel et la prise de poids. Certains prétendent que les ISRS abaissent les niveaux de testostérone, mais cela n'est pas soutenu par des études cliniques..

L'avantage de ces médicaments est qu'ils peuvent combattre la dépression pendant des années avant que leurs effets antidépresseurs ne se dissipent. L'inconvénient de ces médicaments est que la personne peut éventuellement devenir tolérante à leurs effets et que les effets souhaités (antidépresseurs) diminuent progressivement. Dans ce cas, la personne doit soit augmenter la posologie, ce qui peut entraîner encore plus d'effets secondaires indésirables, soit refuser.

ISRS. Sérotonine, dépression, antidépresseurs

La dépression est très courante et difficile à ignorer. La forme chronique de cette maladie peut devenir une menace non seulement pour la santé, mais aussi pour la vie humaine. Les gens perçoivent le monde qui les entoure différemment, se retrouvent dans des situations de vie différentes. Si le potentiel d'une personne n'est pas réalisé, il est confronté à un problème insoluble - la dépression se développe.

  • 1 Classification des antidépresseurs
  • 2 Comment fonctionnent les antidépresseurs
  • 3 Qu'est-ce que l'ISRS
  • 4 Comment fonctionnent les médicaments
  • 5 Quand les ISRS sont prescrits
  • 6 effets secondaires
    • 6.1 Médicaments ISRS
    • 6.2 Paroxétine
    • 6.3 Fluvoxamine
    • 6.4 Sertraline
    • 6,5 Tsipramil
    • 6.6 Fluoxétine

Leurs causes peuvent être des changements hormonaux liés à l'âge, des situations stressantes fréquentes, une maladie chronique (ou incurable), un handicap. Ces facteurs conduisent à une dégradation biochimique globale. Dans l'organisme, le taux d'hormones du plaisir (endorphines, en particulier sérotonine) diminue fortement. Cela se traduit par l'insatisfaction de soi, la dépression, le manque de volonté et le désir de changer quoi que ce soit..

ISRS - Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine

Il est très difficile de sortir de cet état. Souvent besoin de l'aide de proches, de l'aide d'un spécialiste, de médicaments. Les médicaments développés pour traiter la dépression sont appelés antidépresseurs. Ils ont un mécanisme d'action différent, mais la dynamique de l'état du patient lors de leur utilisation est définitivement positive..

De tels fonds n'ont pratiquement aucun effet sur une personne en bonne santé. Chez les personnes souffrant de dépression, après un traitement aux antidépresseurs, l'humeur s'améliore, l'anxiété, la mélancolie et l'apathie disparaissent. La stabilité psychologique leur revient, le sommeil, les rythmes biologiques sont normalisés, l'appétit s'améliore.

Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) sont les médicaments de troisième génération pour le traitement efficace de la dépression..

Classification des antidépresseurs


La dépression est connue de l'humanité depuis des temps immémoriaux, ainsi que les moyens de la surmonter. Dans la Rome antique, le célèbre guérisseur Soranus d'Ephèse utilisait des sels de lithium pour leur traitement, par exemple. Cannabis, opium, barbituriques, amphétamines - ce sont toutes de nombreuses tentatives d'exposition chimique du corps pour aider les gens à faire face à l'épuisement émotionnel.

Le premier médicament pour lutter contre la dépression était l'imipramine, qui a été synthétisée en 1948. Jusqu'à présent, de nombreux antidépresseurs ont été développés et sont en cours de classification. En fonction de l'image générale de la manifestation des processus mentaux des patients:

  • les timirétiques sont utilisés dans un état dépressif et déprimé;
  • les thymoleptiques ont un effet calmant, ils sont donc utilisés avec une agitation mentale accrue.

Selon l'effet biochimique sur le corps, les antidépresseurs sont:

  • action sans discernement (p. ex., mélipramine, amisole),
  • action sélective: blocage de l'absorption de sérotonine (par exemple, sertraline), blocage de l'absorption de noradrénaline (par exemple, réboxétine),
  • inhibition de la monoamine oxydase: sans discrimination (p. ex., transamine), sélective (p. ex., Autorix).

Il existe d'autres groupes pharmacologiques de médicaments pour la dépression..

Comment fonctionnent les antidépresseurs

Les antidépresseurs sont capables de contrôler certains des processus qui ont lieu dans les cellules cérébrales. Cet organe se compose d'un grand nombre de cellules nerveuses. Le corps et les processus sont les composants des neurones. Ils se transfèrent des impulsions à l'aide de processus et à travers la synapse (l'espace situé entre deux neurones).

Des antidépresseurs découverts par accident lors de tests de médicaments antituberculeux

Cet espace est rempli d'une substance spéciale (médiateur), à travers laquelle les informations sont transmises d'un neurone à un autre. Une trentaine de médiateurs sont aujourd'hui connus en biochimie. Mais les états dépressifs sont généralement associés à seulement trois hormones qui agissent comme neurotransmetteurs: la sérotonine, la dopamine, la noradrénaline..
Le mécanisme d'action des antidépresseurs vise à réguler la concentration de ces hormones dans le cerveau et à corriger son travail, altéré par la dépression.

Qu'est-ce que l'ISRS

Dans la pratique médicale moderne, les plus populaires sont les médicaments de troisième génération - les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine. Ces médicaments diffèrent des médicaments tricycliques traditionnels pour la dépression par moins d'effets secondaires et une plus grande efficacité..

Avec une surdose de ces médicaments, il n'y a pratiquement aucun effet cardiotoxique. Les ISRS sont recommandés pour les patients qui ont des contre-indications à l'utilisation d'antidépresseurs conventionnels (par exemple, avec un glaucome fermé, des troubles du rythme cardiaque).

Comment fonctionnent les médicaments

L'une des raisons de la manifestation de conditions dépressives est une diminution de la concentration de sérotonine dans le cerveau. Cet important neurotransmetteur, l'hormone est appelée l'hormone du bonheur, de la joie, du plaisir. De plus, sa concentration normale procure une longue et stable sensation de bonheur tranquille et d'harmonie..

Un inhibiteur de la recapture de la sérotonine agit pour augmenter la concentration de l'hormone sérotonine dans le cerveau. Les ingrédients actifs de cet antidépresseur bloquent (inhibent) sélectivement la sérotonine dans le cerveau. Ce processus a lieu directement à la synapse. Autrement dit, la recapture de l'hormone par l'adhésif n'est pas effectuée, ce processus est empêché par le médicament.

La sérotonine reste en place, de sorte que la circulation de l'influx nerveux se poursuit. Ils activent les cellules déprimées par la dépression, atténuant sa manifestation. L'avantage des médicaments de ce groupe est que la posologie est immédiatement déterminée par le médecin traitant, il n'est pas nécessaire de l'augmenter, car l'effet thérapeutique supplémentaire ne dépend pas de cela..

Lors de l'utilisation d'un groupe d'inhibiteurs, il est insensé de contrôler la concentration de sérotonine dans le sang. Certaines maladies des patients peuvent faire exception, en raison desquelles il y a un ralentissement de l'excrétion des médicaments par l'organisme..

Quand les ISRS sont prescrits

Les médicaments de ce groupe sont prescrits pour:

  • troubles dépressifs profonds;
  • stress, crises de panique, anxiété névrotique;
  • manies, phobies;
  • trouble obsessionnel compulsif;
  • boulimie;
  • alcoolisme;
  • syndrome de douleur chronique;
  • trouble de la personnalité émotionnellement instable.

L'efficacité du traitement détermine en grande partie l'opportunité des mesures thérapeutiques. Avec des manifestations mineures de conditions dépressives, il n'y a pas de différence significative entre l'efficacité du traitement par les antidépresseurs tricycliques et les ISRS. Mais l'efficacité de ce dernier dans le traitement des troubles nerveux négligés a été prouvée par la pratique médicale..

Les médicaments ISRS n'ont pas d'effet thérapeutique immédiat. En fonction de la gravité de la maladie, des caractéristiques individuelles de l'organisme, une dynamique positive est observée au cours de la deuxième, cinquième et parfois seulement la huitième semaine à partir du moment où le médicament a commencé..

La posologie quotidienne dépend du taux d'élimination des médicaments du corps. Le plus souvent, le médicament est prescrit une fois par jour, car la demi-vie de la plupart des ISRS est de plus d'un jour.

Effets secondaires

Les effets secondaires comprennent certains troubles du système digestif - nausées, vomissements. Lors de l'utilisation d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, vous pouvez présenter:

  • anxiété;
  • anxiété;
  • vertiges;
  • fatiguabilité rapide;
  • trouble du sommeil;
  • dysfonctionnements sexuels.

Les réactions à la prise de bloqueurs dépendent des caractéristiques individuelles de l'organisme..

Si le patient a des problèmes hépatiques, rénaux, l'utilisation d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine doit être utilisée avec prudence. Les récepteurs de la sérotonine sont situés dans le corps humain non seulement dans le cerveau, mais également dans la moelle épinière. Il y en a beaucoup dans le tube digestif, le système respiratoire et sur les parois des vaisseaux sanguins. En utilisant des inhibiteurs, les conditions ci-dessus se développent, qui disparaissent généralement après un mois. Autrement dit, les effets secondaires ne sont observés que dans les premières étapes de la prise d'inhibiteurs..

Un effet secondaire des médicaments est associé à une augmentation de la quantité de neurotransmetteur sérotonine dans le cerveau, ce qui affecte les performances mentales. La pratique médicale décrit des cas d'apparition de pensées suicidaires, de manies lors d'un traitement avec des inhibiteurs d'adolescents. Chez les patients adultes, cette manifestation n'a pas été prouvée..

Cette réaction est de nature individuelle, parmi les ISRS, vous pouvez choisir des médicaments qui n'affectent pas l'activation de la sphère psychomotrice et ont un effet sédatif.

Si le régime ISRS suppose une dose élevée, un syndrome sérotoninergique peut se développer, ce qui provoque des convulsions, de la fièvre et des troubles du rythme cardiaque. Dans ce cas, le médicament est annulé. Les antidépresseurs de troisième génération peuvent facilement se remplacer, donc si le traitement n'est pas efficace, vous pouvez choisir un autre médicament. Si l'un des membres de la famille a utilisé des inhibiteurs et obtenu des résultats positifs, il est logique d'opter pour ce médicament..

Pour le traitement des troubles mentaux complexes, des états de dépression chronique, les ISRS sont prescrits avec d'autres médicaments, par exemple des tranquillisants, des antidépresseurs tricycliques. La thérapie complexe nécessite le strict respect des recommandations du médecin concernant le régime et la posologie des médicaments. Des décès par surdose ont été signalés.

Médicaments ISRS

La liste des médicaments ISRS est longue. Aujourd'hui, ils sont très demandés pour traiter la dépression, améliorer l'humeur et normaliser le sommeil. Ces médicaments sont disponibles et vendus sans ordonnance dans la chaîne de pharmacies. Les plus courants sont:

  • Paroxetine;
  • Fluvoxamine;
  • Sertraline;
  • Tsipramil;
  • Fluoxétine.

Lors du choix d'un médicament, il convient d'analyser l'effet du médicament:

Médicaments ISRSEffet antidépresseurEffet thérapeutique supplémentaireManifestation d'effets secondaires
ParoxétineImportantSédatifImportant
FluvoxamineModérerSédatifImportant
SertralineModérerAnxiolytiqueModérer
TsipramilFaibleAnxiolytiqueFaible
FluoxétineFaibleDésinhibitionModérer

Paroxétine

De tous les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, la paroxétine est le médicament le plus efficace. Il est prescrit à une concentration initiale de 10 mg ou 20 mg. Dans certains cas, la posologie est progressivement augmentée jusqu'à 50 mg par jour. Le médicament est pris une fois par jour. La demi-vie de la paroxétine survient presque en une journée. Pendant une semaine de prise du médicament, une concentration stable est obtenue. Le médicament peut provoquer une légère augmentation du poids corporel.

Fluvoxamine

La fluvoxamine est prescrite pour les manifestations de dépression associées à une anxiété accrue. L'efficacité de ce médicament se manifeste presque immédiatement après le début de l'administration et a ensuite un effet lisse sur le patient. Le médicament a fait ses preuves dans la manifestation de troubles obsessionnels compulsifs, de phobies sociales (y compris chez les enfants), en combinaison avec d'autres médicaments, il a fait ses preuves dans le traitement de la schizophrénie.

La concentration initiale du médicament est de 50 mg une fois par jour, il est recommandé de prendre le médicament le soir. La posologie primaire peut être augmentée à 100 mg, la quantité maximale est de 500 mg (dans ce cas, le schéma comprend plusieurs doses du médicament). La concentration efficace de la substance active est atteinte en 5 à 7 jours. La fluvoxamine a le plus grand nombre d'effets secondaires.

Sertraline

Les indications d'utilisation de la sertraline sont des états dépressifs légers. Il n'affecte pas les fonctions psychomotrices et a un faible effet anti-phobique. Le médicament est prescrit pour le traitement du trouble obsessionnel-compulsif. Donne un bon effet thérapeutique, est capable de prévenir les rechutes et le développement de la dépression à l'avenir.

La dose initiale de sertraline est de 50 mg par jour. La posologie peut être progressivement augmentée jusqu'à 200 mg (50 mg par semaine). La demi-vie de la substance active est influencée par l'âge du patient. Avec l'utilisation prolongée de la drogue, la dépendance se développe.

Tsipramil

Le tsipramil est le plus souvent prescrit pour le traitement des états dépressifs qui surviennent à la suite de maladies somatiques chroniques. De plus, il est indiqué pour les patients âgés qui ont subi un accident vasculaire cérébral..

La dose initiale de Tsipramil est de 20 mg par jour. Le médicament est pris une fois par jour le matin. Dans la plupart des cas, cette dose du médicament a un bon effet thérapeutique. La concentration quotidienne peut être augmentée jusqu'à 60 mg, en fonction de la gravité de l'état du patient.

Dans la pratique d'utilisation de Tsipramil, son interaction avec d'autres médicaments n'est pas décrite. La demi-vie de l'inhibiteur est de 30 heures. Parmi les effets secondaires les plus courants, on note des nausées et des maux de tête, mais ils ne sont observés que dans les premiers stades de la prise du médicament..

Fluoxétine

La fluoxétine est connue comme l'un des premiers inhibiteurs de la recapture de la sérotonine. Il est utilisé dans la pratique médicale depuis le début des années 1980. Il est prescrit pour le traitement des manifestations dépressives à des degrés divers. Reconnu pour être efficace dans le traitement de la boulimie.

Le médicament est pris le matin, une fois par jour à une dose de 20 mg. Il peut être augmenté à 40-80 mg. La concentration maximale est notée après 6 heures. Ce médicament a la demi-vie la plus longue - environ 3 jours et la demi-vie de son métabolite actif - jusqu'à 9 jours. Cette circonstance est bénéfique pour les patients qui peuvent manquer un médicament..

L'inhibiteur a un effet désinhibiteur sur le corps, dans les premières semaines d'admission, des états d'anxiété et d'anxiété peuvent être observés. Ce médicament traite lentement les signes de dépression. L'effet n'est observé qu'après 2-3 semaines de traitement. Aux stades initiaux et lors d'une utilisation ultérieure, des effets secondaires sont notés sous forme de nausées, maux de tête, diminution de la vision, manifestations allergiques cutanées, dysfonctionnement sexuel.

Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine sont des antidépresseurs de troisième génération. Ils permettent de stabiliser l'état émotionnel d'une personne au niveau biochimique. Les ISRS sont efficaces pour traiter la dépression, la névrose, les phobies et les compulsions obsessionnelles. Avec une efficacité maximale, ils ont un nombre minimum d'effets secondaires.

Antidépresseurs - inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine: leurs similitudes et leurs différences

Cette disposition est inscrite dans les directives pour le traitement des troubles mentaux dans tous les pays où les soins psychiatriques sont développés, et elle figure également dans les << Protocoles pour le diagnostic et le traitement des troubles mentaux et du comportement dans le système du Ministère de la santé de la République du Bélarus >> en vigueur depuis août 2005. L'ampleur de l'utilisation des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine est attestée par le fait que deux d'entre eux (Paxil et Zoloft) font désormais partie des dix médicaments les plus vendus dans le monde en général..

Dans un certain nombre de pays, ces médicaments ont acquis une grande popularité non seulement parmi les médecins, mais aussi dans la société; leurs noms résonnent dans les films, les journaux, la fiction; ils sont devenus une sorte de symbole de notre temps («génération Prozac»). La fréquence élevée de leur utilisation dans le monde moderne devient compréhensible si l'on prend en compte, d'une part, leur efficacité et leur sécurité élevées par rapport aux antidépresseurs tricycliques plus anciens (ATC), et, d'autre part, rappelons ces fonctions mentales et comportementales qui sont «en charge». neurotransmetteur sérotonine: maintien des niveaux d'humeur, sensations de plaisir sous différentes formes, appétit et satiété, comportement et satisfaction sexuels, sensibilité à la douleur, régulation du sommeil et de l'éveil, niveau d'agressivité, etc..

Par conséquent, les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine sont largement utilisés dans le traitement non seulement de la dépression et des troubles anxieux, mais également de l'anorexie mentale et de la boulimie mentale, d'un certain nombre de dysfonctionnements sexuels, de comportements agressifs et auto-agressifs, de douleurs chroniques, de dépendance pathologique au jeu et de certains autres troubles mentaux et comportementaux..

Plus de 20 ans (depuis 1984) d'expérience dans l'utilisation d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ont montré que, malgré la similitude du principal mécanisme d'action, ces médicaments diffèrent considérablement les uns des autres par leur force et sélectivité, leurs interactions avec divers récepteurs cérébraux et leur efficacité certaines formes de troubles, paramètres pharmacocinétiques, effets secondaires, interactions médicamenteuses, etc. En d'autres termes, ils sont tous bons, mais chacun à sa manière.

Le but de cet article est de discuter des caractéristiques de ces médicaments, de leurs forces et faiblesses, des indications, des contre-indications et des caractéristiques d'application basées sur les données de la littérature et l'expérience personnelle..

1. Les caractéristiques distinctives les plus frappantes et les plus connues de la fluoxétine (Prozac, en Biélorussie - le médicament fluoxicar) sont une "force" antidépressive significative et un effet stimulant distinct, et par conséquent, chez certains patients, elle peut provoquer une anxiété accrue au début du traitement. Les formes de pathologie les plus indiquées pour son utilisation sont les épisodes dépressifs de gravité légère à modérée, le trouble obsessionnel-compulsif, ainsi que le syndrome de tension prémenstruelle (trouble dysphorique prémenstruel, syndrome prémenstruel) et la boulimie mentale. La fluoxétine est moins couramment utilisée dans le traitement du trouble panique et du trouble anxieux généralisé. Dans tous les cas, vous ne devez pas l'utiliser chez les patients qui ont précédemment réagi à sa réception par une anxiété et une agitation accrues..

Il est nécessaire de se souvenir de deux autres circonstances: premièrement, la fluoxétine a la demi-vie la plus longue de tous les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (environ 72 heures), et deuxièmement, pour atteindre sa concentration thérapeutique dans le sang, une administration plus longue du médicament est nécessaire et l'effet se produit. un peu plus tard que les autres inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine. Par conséquent, il ne doit pas être utilisé lorsque l'effet est important d'obtenir le plus tôt possible (par exemple, en cas de dépression sévère avec stupeur et refus de manger). Il n'est pas non plus rentable de l'utiliser dans les cas où il y a des raisons de croire qu'à l'avenir, il sera nécessaire de changer d'antidépresseur, car pour une telle transition, il sera nécessaire d'attendre une période de «lavage» allant jusqu'à 3, et selon certaines sources même jusqu'à 5 semaines. (Notez que pour les autres ISRS, une pause de 2 à 3 jours est suffisante pour passer d'un médicament à un autre, par exemple de la fluvoxamine à la sertraline ou de la sertraline à la paroxétine.)

Dans le même temps, la longue demi-vie donne également ses avantages - la fluoxétine est bonne chez les patients «oublieux» avec une faible observance, car sauter un rendez-vous pendant 1-2 jours ne change rien. La fluoxétine est le médicament dont la posologie est la plus stable et s'est avérée être le moins susceptible d'être remplacé par un autre inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (ISRS) pendant le traitement..

En raison du fait que la fluoxétine inhibe de manière significative les enzymes hépatiques du cytochrome P450 responsables du métabolisme de nombreux médicaments, il est nécessaire de se rappeler qu'elle présente un nombre important d'interactions médicamenteuses en relation à la fois avec les psychotropes et les médicaments utilisés en médecine somatique..

La fluoxétine augmente la teneur en sérum et les effets des tranquillisants-benzodiazépines - diazépam, chlordiazépoxide (Elenium), alprazolam, témazépam, triazolam, etc., ainsi que les bêtabloquants, les antidépresseurs tri- et tétracycliques, la carbamazépine et les valproates. Il en va de même pour l'halopéridol et la clozapine, par conséquent, lorsqu'ils sont pris ensemble, dans le premier cas, le risque d'effets secondaires extrapyramidaux augmente et dans le second, des convulsions. L'utilisation de la fluoxétine en association avec d'autres antipsychotiques nécessite également une grande prudence. La même chose s'applique aux patients qui prennent régulièrement des médicaments pour diverses conditions médicales..

Comme tous les autres inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, il est naturellement incompatible avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) et le tryptophane..

Enfin, une autre caractéristique de la fluoxétine est sa relative sécurité pendant l'allaitement; s'il existe un besoin manifeste d'un antidépresseur pendant la grossesse, la fluoxétine est considérée comme le premier choix dans de tels cas.

2. Fluvoxamine (faverine, en Biélorussie - fevarine) - le premier des médicaments des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, qui est entré en pratique (en 1984). Antidépresseur de force moyenne avec un effet sédatif et anti-anxiété prononcé. Les formes de pathologie les plus indiquées pour ce médicament sont les épisodes dépressifs de gravité légère à modérée avec présence d'anxiété et d'anxiété, ainsi que de trouble obsessionnel-compulsif; dans une moindre mesure, trouble panique avec agoraphobie. La demi-vie est d'environ 15 heures, elle peut donc être prise en un soir ou en deux doses; les comprimés doivent être avalés entiers.

Parmi les aspects positifs moins connus du médicament, on note qu'il est moins susceptible que d'autres inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine de provoquer des effets secondaires de la sphère sexuelle, ce qui, en traitement ambulatoire, est souvent essentiel pour maintenir l'observance. (Notez que lors de l'utilisation de tous les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine en traitement ambulatoire, il est nécessaire de poser des questions délibérément pour identifier ces plaintes, car les patients eux-mêmes sont souvent silencieux à ce sujet, mais ils peuvent arbitrairement arrêter de prendre le médicament à cause de cela.)

3. La sertraline (en République du Bélarus, elle est disponible sous forme de préparations de Zoloft et de Stimuloton) est également bien connue des spécialistes nationaux. Les principales indications pour son utilisation sont les états dépressifs, y compris les troubles sévères et psychotiques, ainsi que le trouble obsessionnel-compulsif et le syndrome prémenstruel, dans une moindre mesure - trouble panique avec agoraphobie. Il a à la fois un effet sédatif et stimulant, par conséquent, chez certains patients, l'anxiété peut être exacerbée. La demi-vie est d'environ 26 heures. Le médicament doit être pris pendant ou immédiatement après un repas..

L'un des aspects positifs importants est le manque d'influence sur l'activité des enzymes hépatiques et, par conséquent, l'absence presque complète d'interactions médicamenteuses avec les médicaments psychotropes et somatiques. Capable d'augmenter seulement légèrement la teneur en sérum et les effets des bêtabloquants, de la désipramine et de la warfarine. Comme la fluoxétine, elle est moins dangereuse que les autres ISRS lors de l'allaitement, ainsi qu'en association avec de l'alcool.

4. Paroxetine (Paxil, Seroxat; le médicament Rexetin est enregistré et utilisé en République du Bélarus). Antidépresseur à large spectre «puissant», l'un des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine les plus largement utilisés dans le monde aujourd'hui. Il a un effet anti-anxiété et sédatif prononcé et n'aggrave presque jamais l'anxiété au début du traitement. Les principales indications pour son utilisation sont la dépression de toute gravité, y compris sévère et psychotique, ainsi que le trouble panique avec agoraphobie, le trouble obsessionnel-compulsif, les phobies sociales et le trouble d'anxiété généralisée. Le plus indiqué de tous les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine dans le traitement du syndrome de stress post-traumatique. La demi-vie est d'environ 24 heures, elle est donc prise une fois par jour, généralement le matin avec de la nourriture. Une différence spécifique entre le traitement à la paroxétine est la nécessité d'une augmentation lente de la dose de 10 mg par semaine..

Le médicament entre dans une série d'interactions médicamenteuses. Ainsi, son taux sérique et ses effets sont améliorés avec l'administration simultanée d'halopéridol, d'antidépresseurs tricycliques, de thioridazine et d'antiacides. À son tour, lorsqu'il est pris ensemble, il augmente la concentration et les effets de l'alprazolam, du midazolam et du triazolam, des bêta-bloquants, de l'halopéridol, des antidépresseurs tricycliques, de la phénytoïne, de la warfarine. La teneur en paroxétine dans le sang et son effet sont réduits lorsqu'ils sont pris en association avec la carbamazépine et la phénytoïne. Le médicament ne doit pas être administré avec les IMAO et la thioridazine. Il est également important de noter que le médicament n'altère pas la motricité et n'interagit pas avec l'alcool..

Avec un arrêt brutal du médicament, des symptômes de sevrage peuvent se développer (troubles du sommeil, augmentation de l'anxiété, étourdissements, etc.), ce qui est associé à l'affinité du médicament pour les récepteurs muscariniques. Par conséquent, à la fin du traitement, la dose doit être réduite aussi progressivement qu'elle doit être augmentée au début, voire plus lentement; il est préférable de ne pas utiliser le médicament chez les patients qui ont tendance à manquer un rendez-vous ou à arrêter le traitement de leur propre chef. Il convient de noter que la thérapie paroxétine, comme les autres antidépresseurs modernes, implique une bonne observance, et pour cela - un travail psycho-éducatif constant avec le patient et ses proches..

5. L'escitalopram (en République de Biélorussie - le médicament cipralex) est utilisé dans notre pays depuis 2004. Un antidépresseur de force modérée avec un effet anti-anxiété prononcé.

Les utilisations principales sont les épisodes dépressifs légers à modérés (à l'étude pour une utilisation dans la dépression sévère) et la panique et le trouble d'anxiété généralisée. La demi-vie est de 30 heures, et donc une dose unique suffit.

Il a peu d'effet sur l'activité des enzymes hépatiques, ce qui entraîne un petit nombre d'interactions médicamenteuses. Pris ensemble, il augmente la teneur en sérum et les effets des antidépresseurs tricycliques, des neuroleptiques (en particulier, la lévomépromazine), des bêta-bloquants (propranolol, timolol, métoprolol, etc.) et des antiarythmiques.

6. L'expérience de l'utilisation du citalopram (la starcitine a récemment été enregistrée en République du Bélarus) par des psychiatres nationaux est encore minime..

Les données sur les principales indications d'utilisation des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine dans diverses formes de pathologie sont résumées dans le tableau.

Table.
Les principales indications pour l'utilisation des antidépresseurs-ISRS dans diverses formes de pathologie

Formulaire de pathologieFluok-
s'installer
Fluvok-
Samine
Sert-
raline
parc-
s'installer
Escita-
lopram
Dépression légère à modérée+++++
La dépression est sévère--++-
Trouble panique avec agoraphobie---++
Désordre anxieux généralisé---++
Trouble obsessionnel compulsif++++-
Phobies sociales---+-
Trouble de stress post-traumatique---+-
Syndrome prémenstruel+-+--
Anorexie mentale / boulimie+----

Enfin, lorsque les ISRS sont utilisés ensemble, ils peuvent exacerber les effets secondaires extrapyramidaux de certains antipsychotiques et augmenter l'effet des anticoagulants oraux, ce qui peut entraîner une hémorragie..

Evsegneev R.A. BelMAPO.
Publié: magazine "Medical Panorama" n ° 6, décembre 2006.

Médicaments ISRS: une liste des 10 principaux inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine

Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) sont des médicaments psychotropes. Les médicaments de ce groupe sont utilisés pour traiter l'anxiété, la dépression, le trouble panique, la douleur chronique.

Les médicaments ISRS n'affectent pas l'activité des autres neurones, ils ont donc beaucoup moins d'effets secondaires.

ISRS (ISRS): qu'est-ce que c'est?

Le principal mécanisme de développement de la dépression est le manque de médiateurs monoamines (neurones). Ce sont des «hormones cérébrales» - des produits chimiques biologiquement actifs qui transmettent une impulsion d'une cellule nerveuse à travers l'espace synaptique entre les neurones.

Les neurones monoaminés (sérotonine, noradrénaline, dopamine) sont impliqués dans la régulation de nombreux processus. Leur manque dans la fente synaptique, en particulier la sérotonine et la dopamine, développe une dépression, des troubles anxieux.

Le principal effet des antidépresseurs est d'empêcher la dégradation des neurones monoaminés. Les premiers médicaments pour la dépression ont agi sans discernement (non sélectivement), affectant l'activité de différents neurones. Les premiers médicaments des années 80 ont été remplacés par des antidépresseurs sélectifs agissant uniquement sur certains neurones, sans affecter les autres systèmes de neurotransmetteurs du cerveau, sur le système nerveux autonome.

Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) constituent une nouvelle génération d'antidépresseurs. Ils bloquent puissamment et sélectivement la recapture de la sérotonine. L'effet thérapeutique est que les ISRS augmentent l'activité des neurones sérotoninergiques, ne permettent pas (suppriment, inhibent) leur absorption dans les terminaisons présynaptiques. Les médicaments ISRS augmentent la concentration de sérotonine dans la fente synaptique. Il améliore la transmission de l'influx nerveux et a un effet antidépresseur..

Indications pour la prescription des ISRS, avantages des médicaments

Les médicaments ISRS ont un effet stimulant prononcé. Les principales indications pour leur rendez-vous:

  • baisse persistante de l'humeur, augmentation des émotions négatives - anxiété, anxiété, nervosité, irritation, dépression, mélancolie;
  • comportement évitant persistant, phobie sociale;
  • peur obsessionnelle et attaques de panique - peur aiguë de la mort, perte de maîtrise de soi, folie, anxiété face aux échecs futurs, sentiment d'excitation;
  • boulimie - un trouble de l'alimentation caractérisé par des épisodes de frénésie alimentaire incontrôlée et par la suite une vidange violente de l'estomac;
  • douleur - migraine, syndrome de douleur chronique.

Les effets spécifiques de la prise d'ISRS comprennent la suppression de l'appétit. Par conséquent, des médicaments sont prescrits dans le traitement de l'obésité..
Les médicaments ISRS sont prescrits aux patients à tout âge. La disparition des signes de dépression commence 2 à 3 semaines après le début du traitement.
Les principaux avantages des ISRS par rapport aux autres antidépresseurs:

  • un profil d'effets secondaires plus favorable;
  • ne provoquent pratiquement pas de toxicomanie;
  • ne présentent pas de danger grave en cas de surdosage;
  • n'affectent que de façon minime le système cardiovasculaire, ne bloquent pas la conduction cardiaque, sont dépourvus de l'effet cardiotoxique inhérent aux médicaments tricycliques (ATC).

Un avantage important des médicaments de ce groupe est la facilité de traitement: il suffit de prendre 1 ou 2 comprimés une fois par jour.

Effets secondaires, inconvénients des ISRS

Parmi les inconvénients des médicaments, on appelle un effet lent à apparition (3 à 8 semaines), une augmentation possible de l'anxiété au début du traitement, un syndrome sérotoninergique, un syndrome de sevrage médicamenteux, des rémissions incomplètes, principalement l'apathie chez les patients (jusqu'à 50% des cas), une diminution de la libido.
Les effets secondaires les plus courants des ISRS sont:

  • irritabilité, anxiété;
  • troubles du sommeil, en particulier si le traitement est démarré avec des doses élevées;
  • mal de crâne;
  • troubles gastro-intestinaux - nausées, constipation, diarrhée, anorexie;
  • dysfonctionnement sexuel chez les femmes et les hommes - diminution de la libido, anorgasmie.

Les effets secondaires plus rares comprennent la rétention urinaire, la transpiration, une vision trouble, l'agitation, l'incapacité de s'asseoir au même endroit, les étourdissements, la fatigue et les troubles du mouvement. Comme d'autres antidépresseurs, les médicaments ISRS peuvent déclencher la manie.
Il n'y a pratiquement pas de contre-indications absolues à l'utilisation des ISRS. Mais ils sont soigneusement combinés avec d'autres médicaments..

Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine: une liste de médicaments

La liste des médicaments du groupe ISRS ayant reçu un brevet pour une invention est la suivante:

  • fluoxétine,
  • zimélidine,
  • fluvoxamine,
  • indalpin,
  • citalopram,
  • sertraline,
  • paroxétine,
  • escitalopram;
  • dapoxétine,
  • vortioxétine.

La zimélidine et la fluvoxamine ont été les premiers ISRS introduits dans la pratique clinique.
Les informations de base sur les antidépresseurs ISRS sont décrites dans le tableau 1.
Tableau 1

Dénomination commune internationaleNom commercial du médicamentHistoire de l'introduction à la pratique cliniquePrincipales propriétés pharmacologiquesUne application cliniqueRemarques
paroxétineParoxetine, Adepress, Actaparoxetine, Paxil, Reksetin, Sirestill, Plizil.Développé en 1978, mis à disposition pour une utilisation en Suède en 1991. Les premières études ont montré que la paroxétine était moins efficace que la clomipramine, un antidépresseur tricyclique. Par conséquent, le médicament n'a pas été immédiatement introduit dans la pratique clinique..inhibition de la recapture de la sérotonine; blocage des récepteurs M-cholinergiques; inhibition de la nitroxyde synthétase, cytochrone 2D6dépression, trouble panique, trouble obsessionnel-compulsif (trouble obsessionnel-compulsif)Étant donné la position actuelle selon laquelle les antidépresseurs ayant une sélectivité d'action inférieure contre un neurone monoamique particulier sont plus efficaces que les médicaments hautement sélectifs, on peut supposer que l'efficacité de la paroxétine dépasse l'efficacité des autres ISRS, car parmi tous les inhibiteurs sélectifs, elle a la moins sélectivité d'action..
fluvoxamineRocona, FevarinPremière demande en Suisse en 1983. Il est largement utilisé pour traiter la dépression dans le monde, sauf aux États-Unis. Là, il n'est prescrit que pour le traitement de certaines formes de névroses..inhibition de la recapture de la sérotonine, inhibition de la cytochrone 2D6, cytochrone 3A4, cytochrone 1A2dépression, trouble obsessionnel-compulsif (compulsions obsessionnelles)
escitalopramEscitalopram, Lénuxine, Miracitol, Sancipam, Selektra, Cipralex, Eisipe, Elicea.Approuvé pour une utilisation en 2001 en Suède. Un an plus tard, il a été approuvé pour une utilisation dans de nombreux pays européens, aux États-Unis.inhibition de la recapture de la sérotoninedépression, trouble paniqueA la plus grande sélectivité d'action.
sertralineAleval, Asentra, Deprefolt, Zoloft, Seralin, Serenata, Surlift, Stimuloton, Thorin.Approuvé pour une utilisation en 1990 aux États-Unis et au Royaume-Uni. A progressivement pris une position forte parmi d'autres représentants des ISRS dans le traitement de la dépression et des névroses.inhibition de la recapture de la sérotoninedépression, douleur chroniqueL'antidépresseur le plus étudié chez les patients atteints de maladie coronarienne, chez les personnes âgées atteintes de maladies cardiovasculaires concomitantes
fluoxétineFluoxétine, Prodep, Prozac, Profluzac, Fluval, Flunisan.Une description de l'effet de la fluoxétine sur l'activité sérotoninergique est parue dans les périodiques en 1974. Mais les essais ont duré 12 ans, car il y avait plusieurs cas d'effets secondaires graves avec le traitement médicamenteux. Par exemple, un cas de dystonie sévère (perturbation du travail d'une certaine partie du système nerveux) Par conséquent, la société pharmaceutique a reporté la demande de mise en pratique du médicament et a continué à étudier la tolérabilité et la sécurité de la fluoxétine. En pratique clinique, il a commencé à être utilisé en 1986 en Belgique, puis dans d'autres pays européens, un an plus tard aux USA.inhibition de la recapture de la sérotonine, de la norépinéphrine; stimulation des récepteurs de sérotonine 2C; inhibition du cytochron 2D6, cytochrone 3A4agitation motrice (agitation), anxiété
citalopramTsitalopram, Oprah, Landau, Sedopram, Siozam, Umorap, Tsipramil, Tsitalik, Tsitalift, Tsitalon, Tsitol.Approuvé pour une utilisation en 1989. Les résultats des premières études comparatives de haut niveau ont montré que le citalopram était moins efficace que l'antidépresseur tricyclique clomipramine. Le citalopram a été introduit dans la pratique clinique au Danemark puis dans d'autres pays. Largement utilisé.inhibition de la recapture de la sérotoninedépression, trouble panique, trouble obsessionnel-compulsif
zimélidineIl est devenu disponible pour la première fois en Suède en 1982. Mais un an après son apparition sur le marché pharmaceutique, le médicament a été interdit en raison de l'observation de cas de syndrome de Guillain-Barré (atteinte auto-immune aiguë et rapidement progressive du système nerveux périphérique).Plusieurs décennies plus tard, il a été suggéré que l'importance du syndrome de Guillain-Barré dans la restriction de l'utilisation de la zimélidine a été réévaluée. Aucun cas de maladie n'a été identifié dans les nouveaux essais cliniques.
indalpinIl a partagé le destin dramatique de la zimélidine. Il a été introduit dans la pratique clinique en 1982. Les psychiatres en exercice avaient de grands espoirs en matière de pharmacothérapie. Ceci était basé sur l'expérience positive de son utilisation dans les cas de faible efficacité du traitement avec d'autres antidépresseurs. Cependant, au cours de plusieurs années d'utilisation de l'indalpin, des descriptions de cas de développement de neutropénie (forte diminution du nombre de neutrophiles sanguins) et de néoplasmes malins du foie chez des animaux de laboratoire sont apparues. La relation des effets secondaires avec la prise d'indalpine n'a pas été prouvée, mais en 1985, le médicament a été arrêté..
dapoxétineDapoxetine, Priligy, Primaxetine.Ce médicament - l'un des derniers antidépresseurs de ce groupe - s'est avéré inadapté au traitement de la dépression: la concentration du médicament dans l'organisme diminue de 50% après une période très courte (1,5 heure). Mais la dapoxétine a commencé à être utilisée pour corriger l'éjaculation précoce.inhibition de la recapture de la sérotonineéjaculation prématurée
vortioxétineBrintellixIntroduit dans la pratique européenne et nord-américaine en 2013. L'antidépresseur a été approuvé pour le traitement de la dépression et du trouble d'anxiété généralisée. Mais en plus de la capacité de bloquer la recapture de la sérotonine, la vortioxétine supprime l'activité de divers sous-types de récepteurs de la sérotonine.inhibition de la recapture de la sérotonineépisodes dépressifs majeurs

Caractéristiques comparatives des médicaments ISRS

Le vaste arsenal d'ISRS introduit dans la pratique clinique au cours des 30 dernières années n'est guère redondant. La fluoxétine, la fluvoxamine, la sertraline, la paroxétine, le citalopram et l'escitalopram présentent de fortes similitudes en termes d'activité neurochimique et clinique. Mais il y a des différences entre eux. Les caractéristiques comparatives des médicaments ISRS sont présentées dans le tableau 2.
Tableau 2

Critères caractéristiquesCaractéristiques distinctives des antidépresseurs ISRS
Par la puissance du principal effet neurochimiqueL'inhibition de la recapture de la sérotonine diminue dans la série «paroxétine - sertraline - fluoxétine et escitalopram - citalopram - fluvoxamine».
Par sélectivité pour certains sous-types de médiateurs monoaminesL'escitalopram est le plus sélectif par rapport à la sérotonine, c'est-à-dire le moins d'effet sur la noradrénaline, la dopamine et d'autres récepteurs.
En revanche, la paroxétine est la moins sélective, se lie bien à la dopamine et à la noradrénaline.
Par durée d'actionLes demi-vies (diminution de 50% de la concentration du médicament dans l'organisme) de la paroxétine, du citalopram et de l'escitalopram sont légèrement supérieures à 24 heures, ce qui détermine la possibilité de leur utilisation en une seule prise quotidienne..
La demi-vie de la fluoxétine et de la sertraline est de plusieurs jours, la nomination de ces antidépresseurs réduit le risque de perte d'efficacité du traitement en cas d'omission irrégulière de médicaments par les patients, mais augmente en même temps le risque d'effets secondaires persistants.
La demi-vie de la fluvoxamine est de 12 heures et doit être prise deux fois par jour. Il n'est pas pratique à recevoir, l'efficacité du traitement diminue si le patient ne veut pas être traité.
Le risque d'interactions médicamenteuses indésirables avec d'autres médicamentsDiminutions dans l'ordre: "citalopram et sertraline - escitalopram - paroxétine - fluoxétine - fluvoxamine".
La vitesse à laquelle la dose thérapeutique du médicament est atteintePour le traitement de la dépression, la paroxétine, la fluoxétine, le citalopram et l'escitalopram sont les plus pratiques, car leurs formes posologiques contiennent une dose thérapeutique moyenne d'un antidépresseur et sont généralement prescrites en une seule dose..
Au contraire, le besoin fréquent d'une augmentation progressive de la dose de fluvoxamine et de sertraline conduit parfois à un retard injustifié dans le choix du traitement. Cela augmente le risque de développer une résistance aux médicaments dans le corps en augmentant l'évolution de la dépression pratiquement non traitée. Le patient est déçu du succès du traitement.

On pense que dans le groupe de patients sous traitement avec des inhibiteurs sélectifs, le risque de suicide augmente. Des études de haut niveau sur les preuves ont déterminé qu'il n'existe pas d'antidépresseur le plus suicidaire. Mais des preuves anecdotiques suggèrent que la fluoxétine et la sertraline présentent des risques plus faibles de comportement suicidaire chez les patients que la paroxétine.

Malgré les caractéristiques décrites de l'action thérapeutique des ISRS, il n'est pas tout à fait clair lequel des médicaments est le plus efficace: les conclusions comparées sont parfois opposées. Le seul consensus a été atteint lors de la comparaison de l'efficacité de l'escitalopram et du citalopram: le traitement par escitalopram est plus efficace que le traitement par citalopram.
Les différences au sein du groupe ISRS permettent de sélectionner un antidépresseur en fonction des caractéristiques de la situation clinique. Cinq médicaments ISRS font partie des dix antidépresseurs les plus prescrits en Russie:

  • paroxétine,
  • fluvoxamine,
  • escitalopram,
  • sertraline,
  • fluoxétine.

Le succès du traitement dépend non seulement des caractéristiques du médicament, mais également du désir du patient de prendre le médicament. Souvent, le phénomène de «nouveauté» de l'antidépresseur est important pour le patient. Le patient accepte à contrecœur de prendre un antidépresseur apparu il y a longtemps, le jugeant «ancien». Et la prescription d'antidépresseurs récemment introduits renforce la relation de confiance entre médecin et patient..

IRSN: liste des médicaments

Il y a une opinion dans les publications que les ISRS ne sont pas efficaces dans le traitement de la dépression sévère et de la douleur chronique. La raison en est que dans ces troubles, non seulement l'activité de la sérotonine est altérée. Par conséquent, au cours de la dernière décennie du 20e siècle - la première décennie du 21e siècle, des représentants d'une nouvelle génération d'antidépresseurs sont devenus disponibles pour une utilisation dans la pratique psychiatrique:

  • venlafaxine,
  • duloxétine,
  • milnacipran.

Ce sont des inhibiteurs semi-sélectifs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN), des médicaments «doubles».
La venlafaxine s'est avérée efficace chez les patients présentant divers diagnostics:

  • la dépression;
  • dysthymie - dépression, tristesse;
  • désordre anxieux généralisé;
  • phobies sociales.

De bons résultats avec l'utilisation de la venlafaxine ont été obtenus chez les patients âgés, chez les enfants atteints d'un trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention, chez les enfants autistes. Il est important d'obtenir rapidement un effet thérapeutique significatif: après 2 semaines de traitement.

Le milnacipran est efficace à la fois comme médicament de première intention pour les épisodes dépressifs majeurs et pour le traitement d'entretien à long terme. Les propriétés pharmacocinétiques et l'innocuité rendent le médicament commode pour l'administration aux patients qui éprouvent des difficultés à trouver un schéma thérapeutique efficace. Milnacipran est facile à utiliser, sûr, a peu d'interaction avec d'autres médicaments, ne menace pas la vie du patient en cas de surdosage. Milnacipran traite la dépression majeure.

Il y a beaucoup de discussions sur les avantages et les inconvénients des antidépresseurs ISRS. La croyance dominante en la supériorité de certains groupes d'antidépresseurs sur d'autres est en partie une conséquence des pratiques de commercialisation des sociétés pharmaceutiques..

Les lignes directrices fondamentales pour le traitement des troubles mentaux utilisent un langage prudent sur la comparabilité de l'efficacité des médicaments ISRS avec les antidépresseurs tricycliques. Cela est particulièrement vrai du traitement de la dépression sévère. Mais un accord général a été atteint sur les principaux problèmes: l'efficacité et le niveau de sécurité de ces médicaments sont assez élevés. Par conséquent, les ISRS sont recommandés comme médicaments de première intention dans le traitement de la dépression, des troubles anxieux et de certaines formes de névrose..