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Oncologie

Amaryl 2 et 4 mg: prix, avis sur les pilules pour le diabète, analogues

L'amaryl est l'un des médicaments antidiabétiques les plus courants du groupe des sulfonylurées..

Grâce aux composants actifs et supplémentaires, le médicament aide à réduire la concentration de glucose et réduit efficacement la gravité des symptômes du diabète.

Le médicament antidiabétique Amaryl est accepté pour l'administration orale. Le nom international généralement accepté du médicament est Amaryl. Le médicament est produit en Allemagne, fabricant - Aventis Pharma Deutschland GmbH.

Le médicament est disponible dans différents emballages en fonction de la quantité de substance active:

  • Amaryl 1 mg;
  • Amaryl 2 mg;
  • 3 mg d'Amaril;
  • Amaryl 4 mg.

La taille des emballages peut varier, le nombre de comprimés dans chacun - de 30 à 120. L'apparence du médicament diffère également en fonction de la concentration de glimépiride et de metformine. Les comprimés contenant 1 mg de l'ingrédient actif sont roses, 2 mg sont verts, 3 mg sont jaunes. Comprimés colorants Amaril 4 mg - bleu. La forme des comprimés est plate des deux côtés, ovale. Les comprimés, quelle que soit la concentration de l'ingrédient actif, sont gravés: «ff» et «NMK», ce qui peut aider à distinguer un faux.

En plus du médicament standard, il existe un médicament combiné - Amaryl M. Il diffère d'Amaryl par sa composition. En plus du composant principal du glimépiride, le médicament contient un autre composant à effet hypoglycémiant - la metformine. Le produit combiné est disponible en seulement deux options de dosage:

  1. Glimépiride (1 milligramme), metformine (250 mg).
  2. Glimépiride 2 mg, metformine 500 mg.

Les comprimés d'Amaryl M se ressemblent, même si le dosage du glimépiride est différent: la forme des comprimés est ronde, plate, la couleur est blanche.

Les principales propriétés du médicament

Le principal ingrédient actif qui fait partie du médicament est le glimépiride (nom latin - glimépiride) affecte activement la libération d'insuline.

Grâce à ce composant, le médicament a un effet pancréatique..

Lorsque l'hormone est libérée des cellules bêta, la glycémie est considérablement réduite. Ce mécanisme d'action est associé à une amélioration de la sensibilité des cellules bêta aux effets du glucose..

En plus du composant actif principal, les substances supplémentaires suivantes sont incluses dans le médicament:

  • la povidone;
  • lactose monohydraté;
  • carmin d'indigo;
  • stéarate de magnésium;
  • la cellulose microcristalline.

De plus, le médicament régule la production d'hormone pancréatique. Cela est dû à l'interaction du glimépiride et de la metformine avec les canaux potassiques sur la membrane cellulaire bêta. La liaison du composant actif aux protéines régule l'activité du canal, à savoir la fermeture et l'ouverture.

L'amaryl a un effet extrapancréatique - il améliore l'utilisation de l'insuline par les muscles et le tissu adipeux. Cela se produit en raison du blocage des canaux potassiques dans la membrane cellulaire et de l'apport accru de calcium dans les cellules. L'effet extrapancréatique entraîne une diminution de la résistance à l'insuline, mais affecte également légèrement le travail du cœur et des vaisseaux sanguins.

La concentration la plus élevée de la substance active est obtenue avec une utilisation fréquente. Par exemple, lors de la prise de 4 mg de glimépiride par jour, la concentration la plus élevée est atteinte en 2,5 heures.

L'absorption complète du médicament n'est obtenue que lorsqu'il est pris par voie orale. Manger de la nourriture ralentit quelque peu l'absorption du médicament, mais cet effet est insignifiant. L'excrétion du glimépiride passe par les intestins et les reins.

Liste des indications et contre-indications à l'admission

Amaryl a les indications d'utilisation suivantes. Le principal est le traitement du diabète de type 2. La prise d’Amaril est justifiée à la fois pour les patients qui n’ont pas besoin d’injections d’insuline et pour ceux à qui on a montré que l’insuline améliore leur bien-être..

Dans le traitement du diabète, les comprimés d'Amaryl sont principalement prescrits comme médicament principal. Mais avec un contrôle métabolique insuffisant (surtout si le patient se voit prescrire la posologie du médicament), le glimépiride est prescrit en association avec la metformine. Cela améliore considérablement le contrôle métabolique. Dans le même temps, les résultats sont bien meilleurs par rapport à ceux obtenus avec une prise séparée de médicaments..

Le bon effet obtenu à la suite d'une thérapie complexe avec l'utilisation de glimépiride et de metformine a conduit au développement d'un médicament complexe Amaryl M. Pour ce médicament, une ordonnance est délivrée s'il est nécessaire de traiter le diabète sucré avec des médicaments complexes, ce qui convient aux patients.

Le médicament hypoglycémiant Amaryl peut être pris par les patients qui ont besoin d'injections d'insuline régulières. Dans le même temps, le contrôle métabolique s'améliore également, mais il est recommandé de réduire la dose de glimépiride.

Comme tout médicament, le médicament ne peut être considéré comme absolument sûr. Le médicament Amaryl a des contre-indications et leur liste est assez longue.

Tout d'abord, il est recommandé de faire attention à la prise du médicament au premier stade du traitement: pendant cette période, il existe un risque de forte diminution de la glycémie. Si au fil du temps le risque d'hypoglycémie persiste, il est recommandé de modifier soit le schéma thérapeutique, soit la posologie d'Amaril. Vous devez également être attentif à certaines maladies, à un mode de vie inapproprié, à une alimentation déséquilibrée.

Les principales contre-indications à la nomination d'Amaril sont les maladies (ou conditions du corps) suivantes:

  1. Coma diabétique ou ancêtre.
  2. Acidocétose.
  3. Maladie grave du foie et des reins.
  4. Intolérance ou hypersensibilité des composants principaux ou supplémentaires du médicament.
  5. Maladies héréditaires rares (intolérance au lactose, déficit en lactase, etc.).
  6. Grossesse. Pendant la planification de la grossesse, le schéma thérapeutique doit être modifié. Le patient est transféré aux injections d'insuline, aucun médicament n'est prescrit.
  7. Pendant la période d'allaitement, l'insulinothérapie se poursuit. Si, pour une raison quelconque, un tel schéma thérapeutique ne convient pas, on prescrit à la patiente Amaryl, mais il est recommandé d'arrêter l'allaitement.

Aucun médicament n'est prescrit pour le traitement du diabète de type I. L'enfance est une contre-indication absolue. Il n'y a pas de données cliniques sur la tolérance aux médicaments chez les enfants..

Par conséquent, des analogues plus sûrs du médicament sont généralement prescrits pour le traitement du diabète chez les enfants..

Effets secondaires liés à l'utilisation du produit

À la suite de la prise d'Amaril, des effets secondaires peuvent survenir.

Dans certains cas, il existe une possibilité de dysfonctionnement de divers organes et systèmes du corps..

Du côté du métabolisme, des réactions hypoglycémiques sont observées. Ils apparaissent généralement très rapidement mais sont extrêmement difficiles à traiter..

Certaines pilules contre le diabète causent des problèmes au SNC.

Ceux qui prennent Amaryl présentent des symptômes similaires:

  • vertiges;
  • détérioration de l'attention;
  • manque de coordination;
  • ralentir la réaction;
  • aggravation du sommeil;
  • confusion ou perte de conscience;
  • état dépressif;
  • trouble de la parole;
  • nervosité, anxiété, etc..

Les conséquences de la prise du médicament en tant que perturbation du tractus gastro-intestinal sont courantes. Ils peuvent présenter des douleurs à l'estomac ou à l'abdomen, des nausées, de la diarrhée, des vomissements, une augmentation de la faim.

En raison des effets du glimépiride, une diminution du taux de glucose est possible, ce qui peut affecter négativement l'état des organes de la vision, ce qui peut altérer la vision..

Le médicament affecte les processus d'hématopoïèse, ce qui peut créer le danger de changements tels que:

  1. Anémie.
  2. Thrombocytopénie (divers degrés de gravité).
  3. Pancytopénie.

Les réactions allergiques standard sont moins fréquentes:

  • démangeaison;
  • démangeaison de la peau;
  • rougeur de la peau;
  • vascularite.

Après avoir pris le médicament d'Amaril, les symptômes d'allergie sont le plus souvent légers et, avec un traitement approprié, disparaissent rapidement..

Mais il est extrêmement important de commencer le traitement à temps: le danger de choc anaphylactique demeure.

Instructions pour l'utilisation du médicament

Un traitement efficace est impossible sans suivre les instructions d'utilisation d'Amaril. La règle de base est que la tablette ne doit jamais être écrasée. Il est impératif de prendre le comprimé Amaryl 3 entier avec beaucoup d'eau pour faciliter la déglutition..

La dose optimale d'Amaril est calculée individuellement pour le patient. Le principal paramètre qui est guidé lors de la prescription d'un médicament est la concentration de glucose dans le sang. La dose la plus faible possible est prescrite pour aider à normaliser le contrôle métabolique. En plus du taux de glucose, dans les instructions pour la méthode d'utilisation du médicament, il est indiqué qu'une surveillance constante non seulement des taux de glucose, mais également de l'hémoglobine glyquée est nécessaire.

Il y a des situations où le patient a oublié de prendre des comprimés d'Amaryl à temps. Dans de tels cas, il n'est pas recommandé de reconstituer la quantité de médicament en doublant la dose. Habituellement, la posologie reste la même; les comprimés oubliés ne sont pas reconstitués. Il est préférable de parler avec votre médecin des actions dans de telles situations..

Au premier stade du traitement, les patients se voient prescrire Amaryl 1 mg par jour. Au fil du temps, si nécessaire, une augmentation progressive de la dose du médicament de 1 mg est autorisée, d'abord à 6 mg par jour, puis à 8 mg. Avec un contrôle normal de la maladie, la dose maximale ne dépasse pas 4 mg par jour. Une forte dose, supérieure à 6 mg par jour, donne rarement une amélioration notable. La quantité de médicament en 8 mg est prescrite dans des cas exceptionnels..

L'intervalle entre chaque augmentation de la posologie est déterminé par l'état du patient et l'efficacité de la quantité de médicament prise, mais ne doit pas être inférieur à 1-2 semaines.

Il est nécessaire de prendre le médicament après les repas, sinon une hypoglycémie peut survenir.

La préparation combinée Amaryl M doit être prise selon le même principe. La posologie du médicament indiquée par la prescription est divisée en 2 prises: le matin et le soir, ou à prendre en une seule fois. Le plus souvent, il est conseillé aux patients de prendre Amaril 2m + 500 mg.

La quantité d'Amaryl pour le diabète chez les patients âgés est choisie avec une extrême prudence et le traitement est effectué avec une surveillance constante de la fonction rénale.

Informations supplémentaires sur le médicament

Lors de la prescription d'Amaril ou d'Amaril M, le médecin doit non seulement donner des instructions sur l'utilisation correcte du médicament, mais également avertir des effets secondaires possibles. Vous devez en particulier faire attention au risque d'hypoglycémie, qui peut se développer si le patient oublie de manger immédiatement après avoir pris Amaril. Pour éviter l'hypoglycémie, il est préférable d'avoir un morceau de sucre ou des bonbons avec vous.

En plus du taux de sucre et de la concentration de glucose dans l'urine, le patient doit vérifier régulièrement le fonctionnement des reins et du foie..

Une question courante est de savoir si de l'alcool peut être pris pendant le traitement par Amaril. Il convient de rappeler que l'alcool est généralement mal toléré pendant le traitement du diabète et n'est pas compatible avec la plupart des médicaments. Amaryl en fait partie. Les conséquences de la prise simultanée de médicaments et d'alcool peuvent être imprévisibles. Dans certains cas, l'efficacité du médicament devient plus élevée, tandis que dans d'autres, elle est considérablement réduite. Par conséquent, pendant la durée du traitement, vous devez soit refuser l'alcool et les drogues à base d'alcool..

En ce qui concerne l'interaction d'Amaril avec d'autres médicaments, tout dépend également du type de médicament. La prise de certains médicaments améliore l'efficacité d'Amaril, tandis que d'autres réduisent l'efficacité. La liste de ces médicaments et d'autres est assez longue. Par conséquent, s'il est nécessaire de prendre d'autres médicaments, il est nécessaire d'informer le médecin traitant du diagnostic et du médicament pris. Dans ce cas, le médecin pourra choisir un médicament qui n'aura pas d'effet significatif sur l'efficacité d'Amaril..

Si des effets secondaires apparaissent, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin..

Seul un médecin peut recommander des analogues Amaril appropriés.

Avis sur le médicament

Lors de l'utilisation d'Amaryl pour le diabète de type 2, les critiques ont reçu des critiques positives de la part de nombreux patients. Cela confirme le fait qu'avec une sélection correcte de la posologie, le médicament combat efficacement l'hyperglycémie..

En plus de l'efficacité, de nombreux acheteurs ont nommé la couleur différente des comprimés comme une qualité positive du médicament - cela aide à ne pas confondre les médicaments avec différentes doses de glimépiride..

Les critiques reçues sur Amaryl ont confirmé non seulement son efficacité, mais également les effets secondaires indiqués dans les instructions pour Amaril.

Les symptômes les plus courants de l'hypoglycémie chez les patients prenant le médicament sont:

  1. La faiblesse.
  2. Tremblement.
  3. Tremblant sur tout le corps.
  4. Vertiges.
  5. Augmentation de l'appétit.

Souvent, en raison de l'hypoglycémie associée au diabète sucré, il existe un risque de perte de conscience. Par conséquent, ceux qui prennent Amaryl doivent constamment avoir avec eux des aliments contenant du sucre (comme des bonbons) afin de pouvoir augmenter rapidement leur taux de sucre et améliorer leur bien-être si nécessaire. Cependant, selon les médecins, une modification du taux de sucre n'est pas un indicateur de l'inefficacité du médicament. Si ces symptômes apparaissent, il suffit d'ajuster la dose..

Un problème courant pour les conducteurs qui doivent prendre des médicaments antihypoglycémiants est l'aggravation de la réaction lorsqu'ils conduisent une voiture. Un effet secondaire similaire est indiqué dans les instructions, dans la liste des effets secondaires possibles. La diminution de la réaction s'explique par l'effet du glimépiride sur le système nerveux.

Parmi les patients diabétiques plus âgés, dans les revues d'Amaril, beaucoup ont noté un autre point négatif: malgré l'efficacité avec laquelle Amaryl réduit les niveaux de sucre, le prix du médicament contre le diabète est trop élevé, car le médicament peut coûter plus cher que certains analogues, y compris le russe. production.

Prix ​​et analogues du médicament

Vous pouvez acheter le médicament Amaryl dans une pharmacie ordinaire de la ville, mais il y a une mise en garde: il n'est pas disponible sur le marché. Comme pour de nombreux autres médicaments antidiabétiques, vous devrez présenter une ordonnance pour acheter Amaryl.

Une autre question populaire qui intéresse de nombreux diabétiques est le coût du médicament Amaryl. Le prix du médicament dans ce cas dépendra du nombre de comprimés dans l'emballage et du dosage du médicament. Ainsi, par exemple, un emballage de médicament pour 30 comprimés coûte, selon la dose, de 200 à 850 roubles. Dans le même temps, Amaryl 1 mg coûte en moyenne 230-280 roubles, un paquet de 2 mg de comprimés d'Amaryl coûte 450-560 roubles, 3 mg - pour 630-830 roubles. Les comprimés les plus chers Amaryl 4 mg 90 pcs. - ils coûtent en moyenne 870-1080 roubles.

Amaryl M peut être acheté pour 570-600 roubles. Il est important de garder à l'esprit que pour un tel prix, vous pouvez acheter des comprimés d'Amaril 2 mg + 500 mg. Il est très difficile d'acquérir une dose plus faible (1 mg + 250), car il est moins souvent prescrit par les médecins, respectivement, moins souvent mis en vente.

Il existe de nombreux médicaments ayant une action similaire. Les analogues les plus courants:

  1. Glimépiride.
  2. Glucophage 850.
  3. Gliclazide.
  4. Diaformine.
  5. Oltar.
  6. Glucovance.

Par exemple, Amaryl est souvent remplacé par le médicament Gliclazide (mn - Gliclazide). Il appartient également au groupe des sulfonylurées. La composition du médicament ne comprend que la substance active - le gliclazide et des composants supplémentaires. Le médicament affecte les cellules bêta, améliorant la production d'insuline. En outre, le médicament aide à lutter contre l'œdème, car il améliore la microcirculation sanguine, inhibe l'adhésion plaquettaire, réduisant ainsi le risque de thrombose et d'autres complications..

Quels médicaments hypoglycémiants sont les plus efficaces seront expliqués par un expert dans la vidéo de cet article.

Amaryl

Composition

Un comprimé du médicament contient la substance active - glimépiride - 1-4 mg et des composants auxiliaires: lactose monohydraté, povidone, carboxyméthylamidon sodique, cellulose microcristalline, carmin d'indigo et stéarate de magnésium.

Formulaire de décharge

Amaryl est produit en comprimés contenant 1 à 4 mg, qui sont emballés en 15 pièces dans une plaquette thermoformée. Un emballage du médicament peut contenir 2, 4, 6 ou 8 ampoules.

effet pharmacologique

Les comprimés d'Amaryl ont un effet hypoglycémiant.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

La prise de glimépiride réduit la concentration de glucose dans le sang en stimulant la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas. Cet effet est lié à l'amélioration de la réponse des cellules bêta pancréatiques à la stimulation physiologique du glucose..

La régulation de la sécrétion d'insuline se produit en raison de l'interaction avec les canaux potassiques sensibles à l'ATP situés sur les membranes des cellules bêta. Le glimépiride se lie sélectivement aux protéines et régule l'activité des canaux potassiques sensibles à l'ATP, c'est-à-dire leur fermeture ou leur ouverture.

Si les patients ont un contrôle métabolique insuffisant lors de la prise de la dose maximale de glimépiride, un traitement d'association avec le glimépiride et la metformine est possible. Cela conduit à une amélioration significative du contrôle métabolique par rapport à l'utilisation de ces médicaments seuls. L'insulinothérapie simultanée est également autorisée. Dans le même temps, une amélioration du contrôle métabolique a été notée, similaire à l'utilisation d'une seule insuline, mais dans de tels cas, une dose d'insuline plus faible est utilisée..

La prise répétée de glimépiride, par exemple 4 mg par jour, conduit à la concentration maximale de la substance dans le sang, qui est atteinte après 2,5 heures.

L'ingestion contribue à la biodisponibilité absolue complète de l'ingrédient actif. Manger de la nourriture a peu d'effet sur l'absorption, ralentissant légèrement son rythme. Le glimépiride est excrété par les reins et les intestins. Dans l'urine, le médicament n'est pas retrouvé inchangé. Dans le corps, le glimépiride est métabolisé dans le foie par le CYP2C9 en deux métabolites - un dérivé hydroxy et un dérivé carboxy. Il n'y a pas eu d'accumulation significative de la substance active à l'intérieur du corps..

Indications d'utilisation d'Amaril

En règle générale, ce médicament est prescrit pour le diabète de type 2. Ce médicament contre le diabète peut être utilisé en monothérapie ou en association avec l'insuline ou la metformine..

Contre-indications d'utilisation

Il existe une liste assez longue de contre-indications à la prise d'Amaril:

  • diabète sucré de type 1;
  • violations graves du foie et des reins;
  • acidocétose diabétique, précome et coma;
  • allaitement, grossesse;
  • la présence de maladies héréditaires rares, par exemple une intolérance au galactose, une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en lactase;
  • enfance;
  • intolérance ou sensibilité au médicament, etc..

Des précautions sont nécessaires au stade initial du traitement des patients, car à ce stade, il existe un risque d'hypoglycémie. Si une hypoglycémie est encore susceptible de se développer, il est souvent nécessaire d'ajuster la dose de glimépiride ou le schéma thérapeutique. En outre, la présence de maladies intercurrentes et autres, le mode de vie, la nutrition, etc. nécessitent une attention particulière..

Effets secondaires

Lors du traitement avec Amaril, une grande variété de phénomènes indésirables peuvent se développer, affectant d'une manière ou d'une autre l'activité de presque tous les systèmes corporels. Très souvent, les effets secondaires se manifestent par une hypoglycémie dont les symptômes sont exprimés: maux de tête, faim, nausées, vomissements, fatigue, somnolence, dépression, confusion et de nombreux autres symptômes. Parfois, le tableau clinique sévère de l'hypoglycémie ressemble à un accident vasculaire cérébral. Après son élimination, les symptômes indésirables disparaissent complètement..

Au stade initial du traitement, des problèmes de vision, de travail du système digestif et d'hématopoïèse peuvent survenir. Il est également possible de développer des réactions allergiques, qui peuvent se transformer en complications. Par conséquent, si des symptômes indésirables apparaissent, vous devez immédiatement consulter un médecin..

Instructions pour Amaryl (méthode et dosage)

Les comprimés sont destinés à un usage interne dans son ensemble, sans mâcher ni boire beaucoup de liquide.

Habituellement, la dose du médicament est déterminée par la concentration de glucose dans le sang. Pour le traitement, la dose la plus faible est prescrite, ce qui aide à obtenir le contrôle métabolique nécessaire

En outre, les instructions d'utilisation d'Amaril indiquent que le traitement nécessite une détermination régulière de la concentration de glucose dans le sang et du taux d'hémoglobine glycosylée..

Toute prise incorrecte de pilules, ainsi que le saut de la dose suivante, n'est pas recommandé pour être reconstitué avec une dose supplémentaire. De telles situations doivent être discutées au préalable avec le médecin traitant..

Au début du traitement, les patients se voient prescrire une dose quotidienne de 1 mg. Si nécessaire, la posologie est progressivement augmentée en effectuant une surveillance régulière de la concentration de glucose dans le sang selon le schéma: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. La posologie quotidienne habituelle chez les patients ayant un bon contrôle du diabète sucré est de 1 à 4 mg de substance active. Une dose quotidienne de 6 mg ou plus n'affecte qu'un petit nombre de patients.

Le schéma posologique quotidien du médicament est établi par le médecin, car divers facteurs doivent être pris en compte, par exemple le moment de manger, la quantité d'activité physique, etc..

Souvent, une seule prise quotidienne du médicament est prescrite, avant un petit-déjeuner complet ou le premier repas principal. Il est important de ne pas sauter de repas après avoir pris les pilules..

Il est connu qu'un meilleur contrôle métabolique est lié à une sensibilité accrue à l'insuline et que le besoin de glimépiride peut diminuer pendant le traitement. Il est possible d'éviter le développement d'une hypoglycémie à l'aide d'une réduction rapide de la posologie ou de l'arrêt d'Amaril..

Au cours du processus thérapeutique, l'ajustement posologique du glimépiride peut être effectué à:

  • réduire le poids du patient;
  • changements de style de vie;
  • la survenue d'autres facteurs menant à une prédisposition à l'hypoglycémie ou à l'hyperglycémie.

En règle générale, le traitement avec Amaril est effectué pendant une longue période..

Surdosage

En cas de surdosage aigu ou d'utilisation prolongée de doses élevées de glimépiride, le développement d'une hypoglycémie sévère, qui est une menace pour la vie, peut survenir..

En cas de surdosage, il est urgent de consulter un médecin. L'hypoglycémie peut être contrôlée en prenant des glucides tels que le glucose ou un petit morceau de bonbons. Jusqu'à ce que les symptômes de l'hypoglycémie soient complètement éliminés, le patient a besoin d'une surveillance médicale attentive, car des manifestations indésirables peuvent réapparaître. La poursuite du traitement dépend des symptômes.

Interaction

La réception simultanée de glimépiride avec certains médicaments peut provoquer le développement d'une hypoglycémie, par exemple avec l'insuline et d'autres agents hypoglycémiants, les IEC, les stéroïdes anabolisants et les hormones sexuelles mâles, le chloramphénicol, les dérivés de la coumarine, le cyclophosphamide, le disopyramide, la fenfénifluramidolamine, le fénifluramidolamide, Inhibiteurs de la MAO, fluconazole, acide para-aminosalicylique, phénylbutazone, azapropazone, oxyphénbutazone, salicylates, sulfinpyrazone, clarithromycine, sulfamides, tétracyclines et autres.

Prise d'acétazolamide, de barbituriques, de corticostéroïdes, de diazoxydes, de diurétiques, d'épinéphrine et d'autres agents sympathomimétiques, de glucagon, de laxatifs (à long terme), d'acide nicotinique (à doses élevées), d'œstrogènes et de progestatifs, de phénothiazines, de phénytoïnes, de rifampicines et de glandes contenant de l'iode affaiblissement de l'effet hypoglycémiant et, par conséquent, augmente la concentration de glucose dans le sang.

Les bloqueurs des récepteurs H2-histamine, la clonidine, la réserpine, la coumarine et les bêtabloquants sont capables d'améliorer ou d'affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Conditions de vente

Dans les pharmacies, le médicament est délivré sur ordonnance.

Conditions de stockage

Pour stocker Amaril, vous avez besoin d'un endroit sombre, protégé des enfants, avec une température allant jusqu'à 30 C.

Amaryl® (2 mg)

Instructions

  • russe
  • қazaқsha

Nom commercial

Dénomination commune internationale

Forme posologique

Comprimés 1 mg, 2 mg, 3 mg

Composition

Un comprimé de 1 mg contient

substance active - glimépiride 1 mg,

excipients: lactose monohydraté, glycolate d'amidon sodique (type A), povidone 25000, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, oxyde de fer (III) rouge (E172).

Un comprimé de 2 mg contient

substance active - glimépiride 2 mg,

excipients: lactose monohydraté, glycolate d'amidon sodique (type A), povidone 25000, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, oxyde de fer (III) jaune (E172), vernis aluminium indigo carmin (E132).

Un comprimé de 3 mg contient

substance active - glimépiride 3 mg,

substances auxiliaires: lactose monohydraté, glycolate d'amidon sodique (type A), povidone 25000, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, oxyde de fer (III) jaune (E172).

La description

Comprimés de forme oblongue avec une surface plane des deux côtés, rose avec une ligne de rupture des deux côtés et marqué NMK / logo de l'entreprise ou logo de l'entreprise / NMK.

Comprimés allongés avec une surface plane des deux côtés, verts avec une ligne de rupture des deux côtés et marque NMM / logo de l'entreprise ou logo de l'entreprise / NMM.

Comprimés à 3 mg Comprimés oblongs avec une surface plane des deux côtés, jaune clair avec une ligne de rupture des deux côtés et marqué NMN / logo de l'entreprise ou logo de l'entreprise / NMN.

Les comprimés d'Amaril 1 mg, 2 mg, 3 mg peuvent être divisés en doses égales.

Groupe pharmacothérapeutique

Moyens pour le traitement du diabète.

Médicaments oraux hypoglycémiants.

Dérivés de sulfonylurée. Glimépiride.

Code ATX А10ВВ12

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Le glimépiride est entièrement biodisponible après administration orale. La prise alimentaire n'affecte pas de manière significative l'absorption du médicament, accompagnée seulement d'une légère diminution du taux d'absorption. Les concentrations sériques maximales (Cmax) sont atteintes environ 2,5 heures après l'administration orale (en moyenne 0,3 μg / ml avec des doses répétées de 4 mg par jour), démontrant une relation linéaire entre la dose et la Cmax et l'ASC ( zone sous la courbe de concentration en fonction du temps).

Le glimépiride a un très faible volume de distribution (environ 8,8 litres), correspondant approximativement à l'espace de distribution de l'albumine; liaison élevée aux protéines (> 99%) et faible clairance (environ 48 ml / min.). Dans les études précliniques, le glimépiride est excrété dans le lait maternel. Le glimépiride est capable de traverser le placenta. Le taux de pénétration de la barrière hémato-encéphalique est faible.

Biotransformation et excrétion

La demi-vie sérique dominante moyenne, qui est importante pour les concentrations sériques dans des conditions d'utilisation répétée, est d'environ 5 à 8 heures. Après avoir pris le médicament à fortes doses, des demi-vies légèrement plus longues ont été notées. Après une dose unique de glimépiride marqué avec un isotope radioactif, 58% de la radioactivité a été détectée dans les urines et 35% dans les fèces. Aucune substance inchangée n'a été trouvée dans l'urine. Deux métabolites ont été identifiés dans les urines et les selles, produits très probablement du métabolisme hépatique (la principale enzyme CYP2C9): un dérivé hydroxy et un dérivé carboxy. Après administration orale de glimépiride, les demi-vies d'élimination terminale de ces métabolites étaient respectivement de 3 à 6 et 5 à 6 heures..

La comparaison des résultats obtenus avec une dose unique et plusieurs doses dans le régime une fois par jour n'a pas révélé de différences significatives dans les paramètres de pharmacocinétique, caractérisées par une très faible variabilité intra-individuelle des valeurs. Aucune accumulation significative de glimépiride n'a été observée.

Les valeurs des paramètres pharmacocinétiques étaient similaires chez les hommes et les femmes, ainsi que chez les patients jeunes et âgés (plus de 65 ans). Chez les patients ayant une faible clairance de la créatinine, il y avait une tendance à une augmentation de la clairance du glimépiride et à une diminution des concentrations sériques moyennes, probablement en raison d'une excrétion plus rapide due à un degré plus faible de liaison aux protéines. De plus, une altération de l'excrétion rénale de deux métabolites majeurs a été notée. En général, aucun risque supplémentaire d'accumulation de médicament n'est attendu chez ces patients..

Les valeurs des paramètres pharmacocinétiques chez cinq patients non diabétiques après une chirurgie des voies biliaires étaient similaires à celles observées chez des individus sains..

Une étude évaluant la pharmacocinétique, l'innocuité et la tolérabilité du glimépiride, pris en dose unique de 1 mg chez 30 patients pédiatriques (4 enfants âgés de 10 à 12 ans et 26 enfants âgés de 12 à 17 ans) atteints de diabète de type 2, a montré des valeurs moyennes de l'ASC (0 -dernier.), Cmax et t1 / 2, similaires à ceux précédemment observés chez l'adulte.

Pharmacodynamique

Le glimépiride est un agent hypoglycémiant oralement actif appartenant au groupe des dérivés de sulfonylurée. Il peut être utilisé pour le diabète sucré non insulino-dépendant.

L'action du glimépiride est principalement de stimuler la sécrétion d'insuline par les cellules bêta du pancréas.

Comme avec les autres sulfonylurées, cet effet est basé sur une augmentation de la réponse des cellules bêta pancréatiques à la stimulation par les taux physiologiques de glucose. De plus, le glimépiride semble avoir un effet extrapancréatique prononcé, également caractéristique d'autres dérivés de sulfonylurée..

Les dérivés de sulfonylurée régulent la sécrétion d'insuline en fermant les canaux potassiques sensibles à l'ATP des membranes des cellules bêta. La fermeture des canaux potassiques entraîne la dépolarisation des cellules bêta et l'ouverture des canaux calciques entraîne une augmentation du flux de calcium dans les cellules. Cela conduit à la libération d'insuline par exocytose.

Le glimépiride se lie avec un taux de déplacement élevé à une protéine membranaire des cellules bêta qui s'associe aux canaux potassiques sensibles à l'ATP, mais diffère du site habituel de liaison de la sulfonylurée.

Les effets extrapancréatiques comprennent, par exemple, l'amélioration de la sensibilité des tissus périphériques à l'insuline et la réduction du taux d'apport d'insuline par le foie.

L'assimilation du glucose provenant du sang par les muscles périphériques et les tissus adipeux se produit en raison de protéines de transport spéciales situées dans les membranes cellulaires. Le transport du glucose dans ces tissus est l'étape qui limite la vitesse à laquelle le glucose est utilisé par les tissus. Le glimépiride augmente très rapidement le nombre de molécules de transport actif du glucose dans les membranes cellulaires des cellules musculaires et adipeuses, ce qui conduit à une absorption du glucose stimulée.

Le glimépiride augmente l'activité de la glycosyl phosphatidylinositol phospholipase C spécifique, qui peut être corrélée avec la lipogenèse et la glycogenèse induites par le médicament dans les cellules adipeuses et musculaires individuelles. Le glimépiride supprime la production de glucose dans le foie en augmentant les concentrations intracellulaires de fructose-2,6-bisphosphate, qui à son tour inhibe la gluconéogenèse.

Chez les individus en bonne santé, la dose orale efficace minimale est d'environ 0,6 mg. Le glimépiride est caractérisé par un effet dose-dépendant et reproductible. La réponse physiologique à une activité physique intense, une diminution de la sécrétion d'insuline lors de l'utilisation du glimépiride est préservée.

Il n'y avait pas de différences significatives dans la nature de l'action lorsque le médicament était pris 30 minutes et immédiatement avant les repas. Chez les patients atteints de diabète sucré, un contrôle métabolique suffisant dans les 24 heures peut être obtenu avec le médicament une fois par jour.

Bien que l'hydroxymétabolite du glimépiride ait provoqué une diminution légère mais significative des taux de glucose sérique chez les personnes en bonne santé, il n'est responsable que d'une petite partie de l'effet global du médicament..

Traitement d'association avec la metformine

Une étude chez des patients avec un contrôle insuffisant de la metformine aux doses maximales avec l'utilisation concomitante de glimépiride a démontré un meilleur contrôle métabolique par rapport à la metformine en monothérapie.

Traitement d'association avec l'insuline

À l'heure actuelle, il existe des données assez limitées sur la polythérapie en association avec l'insuline. Les patients présentant un contrôle insuffisant de la maladie à la dose maximale de glimépiride peuvent se voir prescrire une insulinothérapie concomitante. Dans deux études, l'association thérapeutique s'est accompagnée d'une amélioration du contrôle métabolique similaire à celle observée avec l'insuline en monothérapie; cependant, la thérapie d'association a nécessité l'utilisation d'une dose moyenne d'insuline plus faible.

Une étude de 24 semaines a été menée avec un contrôle actif (glimépiride à des doses allant jusqu'à 8 mg par jour ou metformine à des doses allant jusqu'à 2000 mg par jour) chez 285 enfants (âgés de 8 à 17 ans) atteints de diabète sucré de type 2..

La prise de glimépiride et de metformine était accompagnée d'une diminution significative de l'HbA1c par rapport au niveau de base (glimépiride - 0,95 (ET 0,41); metformine -1,39 (ET 0,40)). Cependant, la variation moyenne de l'HbA1c par rapport à la valeur initiale dans le groupe glimépiride ne répondait pas au critère d'efficacité de type metformine. La différence entre les groupes de traitement était de 0,44% en faveur de la metformine. La limite supérieure (1,05) de l'intervalle de confiance à 95% de la différence de valeurs était supérieure à 0,3% de la limite de non moins d'efficacité.

Au cours du traitement par glimépiride, aucun signe de nouveaux effets indésirables n'a été observé chez les enfants par rapport à ceux observés chez les patients adultes atteints de diabète de type 2. Il n'y a pas de données sur l'efficacité et l'innocuité de l'utilisation à long terme du médicament chez les patients pédiatriques..

Indications pour l'utilisation

- pour le traitement du diabète de type 2 lorsque le régime alimentaire, l'exercice et la perte de poids ne permettent pas à eux seuls de contrôler suffisamment la maladie.

Mode d'administration et posologie

Pour administration orale.

Une bonne alimentation, une activité physique régulière et des analyses de sang et d'urine régulières sont essentielles pour réussir à traiter le diabète. Les pilules ou l'insuline ne remplacent pas la nécessité de suivre le régime alimentaire recommandé par le patient. La posologie est déterminée sur la base de tests de glucose sanguin et urinaire.

La dose initiale est de 1 mg de glimépiride par jour. Si cela permet d'atteindre le niveau de contrôle approprié pour le traitement d'entretien, cette posologie doit être utilisée..

Pour différents modes d'utilisation du médicament, il existe des formes de libération correspondantes.

En cas de contrôle insuffisant, il est nécessaire d'augmenter progressivement la dose, avec un intervalle de 1 à 2 semaines entre les stades, en fonction des indicateurs de contrôle glycémique, à 2, 3 ou 4 mg de glimépiride par jour..

Une dose de plus de 4 mg de glimépiride par jour ne donne de meilleurs résultats que dans des cas exceptionnels. La dose maximale recommandée est de 6 mg de glimépiride par jour..

Les patients dont la maladie ne peut être contrôlée de manière adéquate aux doses quotidiennes maximales de metformine peuvent se voir prescrire un traitement concomitant avec le glimépiride..

Tout en maintenant la dose de metformine utilisée, le traitement par glimépiride doit être instauré à la dose la plus faible, suivi d'une titration jusqu'à la dose quotidienne maximale, en fonction du niveau de contrôle métabolique souhaité. Un tel traitement combiné ne doit être instauré que sous étroite surveillance médicale..

Les patients qui n'atteignent pas un niveau de contrôle suffisant lorsqu'ils utilisent Amaril à la dose quotidienne maximale peuvent, si nécessaire, se voir prescrire une insulinothérapie concomitante. Tout en maintenant la dose de glimépiride utilisée, l'insulinothérapie doit être débutée à une faible dose puis augmentée, en fonction du niveau de contrôle métabolique souhaité. Un tel traitement combiné ne doit être instauré que sous étroite surveillance médicale..

En règle générale, une seule dose quotidienne de glimépiride est suffisante pour le patient. Il est recommandé de prendre cette dose immédiatement avant ou pendant un petit-déjeuner copieux, et si le petit-déjeuner est sauté, alors immédiatement avant ou pendant le premier repas principal..

Si le patient oublie de prendre une dose, il ne doit pas être compensé en augmentant la dose suivante..

Les comprimés doivent être avalés sans mâcher, avec un peu de liquide..

Si, en prenant 1 mg de glimépiride une fois par jour, un patient développe une réaction hypoglycémique, cela indique que seule une alimentation appropriée peut suffire à ce patient pour contrôler la maladie..

Pendant le traitement, comme le contrôle du diabète sucré, accompagné d'une augmentation de la sensibilité à l'insuline, s'améliore, le besoin de glimépiride peut diminuer. Par conséquent, afin d'éviter une hypoglycémie, il faut se souvenir de la nécessité d'une réduction de la dose en temps opportun ou de l'arrêt du traitement dans de tels cas. Des ajustements de dose peuvent également être nécessaires pour des changements de poids corporel ou de mode de vie, ou pour d'autres facteurs qui augmentent le risque d'hypo- ou d'hyperglycémie..

- Passage à Amaryl® à partir d'autres agents hypoglycémiants oraux

Le passage à Amaryl® d'autres agents hypoglycémiants oraux est généralement autorisé. Lors du passage à Amaryl®, il est nécessaire de prendre en compte la posologie et la demi-vie du médicament précédent. Dans certains cas, en particulier lors de la prise d'antidiabétiques à longue demi-vie (par exemple, le chlorpropamide), une période de sevrage de plusieurs jours est recommandée afin de minimiser le risque de réactions hypoglycémiques dues à l'effet additif.

La dose initiale recommandée est de 1 mg de glimépiride par jour. En fonction de la réponse, une augmentation progressive de la dose de glimépiride peut être prévue comme décrit ci-dessus..

- Passer de l'insuline à l'Amaryl®

Dans des cas exceptionnels, lorsque des patients atteints de diabète sucré de type 2 sont traités par insuline, une transition vers un traitement par Amaryl® peut être indiquée. Une telle transition doit être effectuée sous la surveillance étroite d'un médecin..

Patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique: voir rubrique «Contre-indications».

- Population pédiatrique

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du glimépiride chez les patients de moins de 8 ans. En ce qui concerne les enfants âgés de 8 à 17 ans, il n'existe que des données limitées sur l'utilisation du glimépiride en monothérapie (voir rubriques «Pharmacocinétique» et «Pharmacodynamique»). Actuellement, des données insuffisantes ont été obtenues sur l'innocuité et l'efficacité du médicament dans la population pédiatrique, une telle utilisation n'est donc pas recommandée..

Effets secondaires

Vous trouverez ci-dessous une liste des effets indésirables notés lors des essais cliniques avec l'utilisation d'Amaryl et d'autres dérivés de sulfonylurée. Les réactions correspondantes sont répertoriées par ordre décroissant de fréquence de survenue (très souvent: ≥ 1/10; souvent: de ≥ 1/100 à

Amaryl ® (Amaryl ®)

Substance active:

Contenu

  • Images 3D
  • Composition
  • effet pharmacologique
  • Pharmacodynamique
  • Pharmacocinétique
  • Indications du médicament Amaryl
  • Contre-indications
  • Application pendant la grossesse et l'allaitement
  • Effets secondaires
  • Interaction
  • Mode d'administration et posologie
  • Surdosage
  • instructions spéciales
  • Formulaire de décharge
  • Fabricant
  • Conditions de délivrance des pharmacies
  • Conditions de stockage du médicament Amaryl
  • Durée de conservation du médicament Amaryl
  • Prix ​​en pharmacie

Groupe pharmacologique

  • Agents hypoglycémiants pour administration orale du groupe des sulfonylurées de génération III [Agents hypoglycémiques synthétiques et autres]

Classification nosologique (CIM-10)

  • E11 Diabète sucré non insulino-dépendant

Images 3D

Composition

Comprimés1 onglet.
substance active:
glimépiride1/2/3/4 mg
excipients: lactose monohydraté - 68,975 / 137,2 / 136,95 / 135,85 mg; carboxyméthylamidon sodique (type A) - 4/8/8/8 mg; povidone 25 000 - 0,5 / 1/1/1 mg; MCC - 10/20/20/20 mg; stéarate de magnésium - 0,5 / 1/1/1 mg; oxyde rouge de colorant de fer (E172) - 0,025 mg (pour une dose de 1 mg); oxyde jaune de colorant de fer (E172) - - /0,4 / 0,05 / -; carmin d'indigo (E132) - - /0,4 / - /0,15 mg

Description de la forme posologique

Amaryl ® 1 mg: comprimés, roses, oblongs, plats avec une ligne de séparation des deux côtés. "NMK" gravé et "h" stylisé des deux côtés.

Amaryl ® 2 mg: les comprimés sont verts, oblongs, plats avec une ligne de séparation des deux côtés. Gravure NMM et h stylisé des deux côtés.

Amaryl ® 3 mg: les comprimés sont jaune pâle, oblongs, plats avec une ligne de séparation des deux côtés. "NMN" gravé et "h" stylisé des deux côtés.

Amaryl ® 4 mg: comprimés bleus, oblongs, plats avec une ligne de séparation des deux côtés. Gravure NMO et h stylisé des deux côtés.

effet pharmacologique

Pharmacodynamique

Le glimépiride réduit la concentration de glucose dans le sang, principalement en stimulant la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas. Son effet est principalement associé à l'amélioration de la capacité des cellules bêta pancréatiques à répondre à la stimulation physiologique du glucose. Par rapport au glibenclamide, de faibles doses de glimépiride entraînent la libération de moins d'insuline tout en obtenant à peu près la même réduction de la glycémie. Ce fait témoigne en faveur de la présence d'effets hypoglycémiants extrapancréatiques du glimépiride (augmentation de la sensibilité des tissus à l'insuline et effet insulinomimétique).

Sécrétion d'insuline. Comme tous les autres dérivés de sulfonylurée, le glimépiride régule la sécrétion d'insuline en interagissant avec les canaux potassiques sensibles à l'ATP sur les membranes des cellules bêta. Contrairement aux autres dérivés de sulfonylurée, le glimépiride se lie sélectivement à une protéine d'un poids moléculaire de 65 kilodaltons (kDa) trouvée dans les membranes des cellules bêta du pancréas. Cette interaction du glimépiride avec une protéine qui s'y lie régule l'ouverture ou la fermeture des canaux potassiques sensibles à l'ATP.

Le glimépiride ferme les canaux potassiques. Cela provoque une dépolarisation des cellules bêta et conduit à l'ouverture de canaux calciques sensibles au voltage et au flux de calcium dans la cellule. En conséquence, une augmentation de la concentration intracellulaire de calcium active la sécrétion d'insuline par exocytose.

Le glimépiride beaucoup plus rapidement et, par conséquent, entre plus souvent dans une liaison et est libéré d'une liaison avec une protéine qui s'y lie que le glibenclamide. On suppose que cette propriété d'un taux d'échange élevé du glimépiride avec une protéine qui s'y lie provoque son effet prononcé de sensibilisation des cellules bêta au glucose et de les protéger de la désensibilisation et de l'épuisement prématuré..

L'effet de l'augmentation de la sensibilité des tissus à l'insuline. Le glimépiride renforce les effets de l'insuline sur l'absorption du glucose par les tissus périphériques.

Effet insulinomimétique. Le glimépiride a des effets similaires à ceux de l'insuline sur l'absorption du glucose par les tissus périphériques et la libération de glucose par le foie.

L'absorption du glucose par les tissus périphériques s'effectue par son transport dans les cellules musculaires et les adipocytes. Le glimépiride augmente directement le nombre de molécules transportant le glucose dans les membranes plasmiques des cellules musculaires et des adipocytes. Une augmentation de l'apport de glucose dans les cellules conduit à l'activation de la phospholipase C spécifique de la glycosylphosphatidylinositol..

Le glimépiride inhibe la libération de glucose par le foie en augmentant la concentration de fructose-2,6-bisphosphate, qui inhibe la gluconéogenèse.

Influence sur l'agrégation plaquettaire. Le glimépiride réduit l'agrégation plaquettaire in vitro et in vivo. Cet effet semble être lié à l'inhibition sélective de la COX, responsable de la formation de thromboxane A, un facteur endogène important de l'agrégation plaquettaire..

Action antiathérogène du médicament. Le glimépiride contribue à la normalisation des lipides, réduit la teneur en aldéhyde malonique dans le sang, ce qui conduit à une diminution significative de la peroxydation lipidique. Chez les animaux, le glimépiride entraîne une diminution significative de la formation de plaques athéroscléreuses.

Réduction de la gravité du stress oxydatif, qui est constamment présent chez les patients atteints de diabète sucré de type 2. Le glimépiride augmente la teneur en α-tocophérol endogène, catalase, glutathion peroxydase et activité de la superoxyde dismutase.

Effets cardiovasculaires. Grâce aux canaux potassiques sensibles à l'ATP (voir ci-dessus), les dérivés de sulfonylurée affectent également le CVS. Comparé aux dérivés de sulfonylurée traditionnels, le glimépiride a un effet significativement plus faible sur le CVC, ce qui peut s'expliquer par la nature spécifique de son interaction avec les canaux potassiques sensibles à l'ATP de la protéine qui s'y lie..

Chez les volontaires sains, la dose minimale efficace de glimépiride est de 0,6 mg. L'effet du glimépiride est dose-dépendant et reproductible. La réponse physiologique à l'exercice (diminution de la sécrétion d'insuline) pendant la prise de glimépiride persiste.

Il n'y a pas de différence significative dans l'effet selon que le médicament a été pris 30 minutes avant les repas ou immédiatement avant les repas. Chez les patients atteints de diabète sucré, un contrôle métabolique suffisant peut être obtenu dans les 24 heures avec une seule dose du médicament. De plus, dans une étude clinique, 12 des 16 patients atteints d'insuffisance rénale (Cl créatinine 4–79 ml / min) ont également obtenu un contrôle métabolique suffisant..

Traitement d'association avec la metformine. Chez les patients dont le contrôle métabolique est insuffisant, lors de l'utilisation de la dose maximale de glimépiride, un traitement d'association avec le glimépiride et la metformine peut être instauré. Deux études avec une thérapie combinée ont montré un meilleur contrôle métabolique par rapport au traitement avec chacun de ces médicaments seuls..

Traitement d'association avec l'insuline. Chez les patients dont le contrôle métabolique est insuffisant, lors de l'utilisation des doses maximales de glimépiride, une insulinothérapie concomitante peut être initiée. Dans deux études, cette combinaison permet d'obtenir la même amélioration du contrôle métabolique que l'insuline seule; cependant, la thérapie combinée nécessite une dose d'insuline plus faible.

Application chez les enfants. Les données sur l'efficacité et l'innocuité à long terme du médicament chez les enfants sont insuffisantes.

Pharmacocinétique

Avec administration répétée de glimépiride à une dose quotidienne de 4 mg Cmax dans le sérum sanguin est atteint après environ 2,5 heures et est de 309 ng / ml. Il existe une relation linéaire entre la dose et la Cmax glimépiride dans le plasma et entre la dose et l'ASC. Lorsqu'il est pris par voie orale de glimépiride, sa biodisponibilité absolue est complète. La prise alimentaire n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, à l'exception d'un léger ralentissement de son rythme. Le glimépiride est caractérisé par un V très faible (environ 8,8 L), environ égal à V albumine, un degré élevé de liaison aux protéines plasmatiques (plus de 99%) et une faible clairance (environ 48 ml / min). T moyen1/2, déterminée par les concentrations sériques dans des conditions d'administration répétée du médicament, est d'environ 5 à 8 heures. Après avoir pris des doses élevées, il y a une légère augmentation de T1/2.

Après une dose unique de glimépiride, 58% de la dose est excrétée par les reins et 35% de la dose par les intestins. Le glimépiride inchangé n'est pas détecté dans l'urine.

Dans l'urine et les matières fécales, deux métabolites ont été identifiés qui sont formés à la suite du métabolisme dans le foie (principalement par CYP2C9), l'un d'eux était un dérivé hydroxy et l'autre était un dérivé carboxy. Après administration orale de glimépiride, T terminal1/2 de ces métabolites était de 3-5 et 5-6 heures, respectivement.

Le glimépiride est excrété dans le lait maternel et traverse la barrière placentaire.

La comparaison de l'administration unique et multiple (une fois par jour) de glimépiride n'a pas révélé de différences significatives dans les paramètres pharmacocinétiques; il existe une très faible variabilité entre les différents patients. Il n'y a pas d'accumulation significative du médicament.

Les paramètres pharmacocinétiques sont similaires chez les patients de sexe et de groupe d'âge différents. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine faible), il existe une tendance à une augmentation de la clairance du glimépiride et à une diminution de ses concentrations sériques moyennes, ce qui est très probablement dû à une excrétion plus rapide du médicament en raison de sa faible liaison aux protéines. Ainsi, dans cette catégorie de patients, il n'y a pas de risque supplémentaire d'accumulation de médicament..

Indications du médicament Amaryl ®

Diabète sucré de type 2 (en monothérapie ou en association avec la metformine ou l'insuline).

Contre-indications

hypersensibilité au glimépiride ou à toute substance auxiliaire du médicament, à d'autres dérivés de sulfonylurée ou à des sulfamides (risque de développer des réactions d'hypersensibilité);

diabète sucré de type 1;

acidocétose diabétique, précome diabétique et coma;

dysfonctionnement hépatique sévère (manque d'expérience dans l'utilisation clinique);

dysfonctionnement rénal sévère, incl. chez les patients sous hémodialyse (manque d'expérience dans l'utilisation clinique);

des maladies héréditaires rares telles que l'intolérance au galactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose;

enfance (manque d'expérience en utilisation clinique).

Soigneusement:

dans les premières semaines de traitement (risque accru d'hypoglycémie). S'il existe des facteurs de risque de développement d'une hypoglycémie (voir rubrique «Instructions spéciales»), il peut être nécessaire d'ajuster la dose de glimépiride ou l'ensemble du traitement;

avec des maladies intercurrentes pendant le traitement ou avec un changement dans le mode de vie du patient (changement du régime alimentaire et de l'heure des repas, augmentation ou diminution de l'activité physique);

avec un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase;

avec troubles de l'absorption des aliments et des médicaments dans le tractus gastro-intestinal (obstruction intestinale, parésie intestinale).

Diabète sucré de type 1. - Acidocétose diabétique, précome diabétique et coma. - Hypersensibilité au glimépiride ou à tout excipient du médicament, à d'autres dérivés de sulfonylurée ou à d'autres sulfamides (risque de développer des réactions d'hypersensibilité). - Dysfonctionnement hépatique sévère (manque d'expérience clinique d'utilisation). - Dysfonctionnement rénal sévère, y compris chez les patients sous hémodialyse (manque d'expérience clinique). - Grossesse et allaitement. - Âge des enfants (manque d'expérience dans l'utilisation clinique). - Maladies héréditaires rares telles que l'intolérance au galactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Le glimépiride est contre-indiqué chez la femme enceinte. En cas de grossesse planifiée ou en cas de grossesse, une femme doit être transférée à l'insulinothérapie.

Le glimépiride passe dans le lait maternel, il ne doit donc pas être pris pendant l'allaitement. Dans ce cas, vous devez passer à l'insulinothérapie ou arrêter l'allaitement..

Effets secondaires

La fréquence des effets indésirables a été déterminée conformément à la classification de l'OMS: très fréquent (≥ 10%); souvent (≥ 1%, ® une hypoglycémie peut se développer, qui, comme avec d'autres dérivés de sulfonylurée, peut être prolongée.

Les symptômes de l'hypoglycémie sont: maux de tête, faim aiguë, nausées, vomissements, fatigue, somnolence, troubles du sommeil, anxiété, agressivité, troubles de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices, dépression, confusion, troubles de la parole, aphasie, déficience visuelle, tremblements, parésie, troubles sensoriels, étourdissements, perte de maîtrise de soi, impuissance, délire, convulsions cérébrales, somnolence ou perte de conscience, jusqu'au coma, respiration superficielle, bradycardie.

De plus, des manifestations de contre-régulation adrénergique peuvent survenir en réponse au développement d'une hypoglycémie, telles que: augmentation de la transpiration, peau froide et humide, augmentation de l'anxiété, tachycardie, augmentation de la pression artérielle, angine de poitrine, palpitations et arythmies cardiaques..

Le tableau clinique d'une hypoglycémie sévère peut être similaire à celui d'un accident vasculaire cérébral. Les symptômes de l'hypoglycémie disparaissent presque toujours après son élimination..

Augmentation du poids corporel. Lors de la prise de glimépiride, comme d'autres dérivés de sulfamide hypoglycémiant, une augmentation du poids corporel est possible (fréquence inconnue).

Du côté de l'organe de la vision: pendant le traitement (en particulier au début), des déficiences visuelles transitoires peuvent survenir en raison de modifications de la concentration de glucose dans le sang. Leur cause est une modification temporaire du gonflement de la lentille, en fonction de la concentration de glucose dans le sang, et pour cette raison - une modification de l'indice de réfraction de la lentille..

Du tractus gastro-intestinal: rarement - nausées, vomissements, sensation de lourdeur ou de plénitude dans la région épigastrique, douleurs abdominales, diarrhée.

Du foie et des voies biliaires: dans certains cas - hépatite, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques et / ou cholestase et jaunisse, pouvant évoluer vers une insuffisance hépatique potentiellement mortelle, mais pouvant subir une régression lorsque le médicament est arrêté.

Du système sanguin et lymphatique: rarement - thrombocytopénie; dans certains cas - leucopénie, anémie hémolytique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose et pancytopénie. Après la commercialisation du médicament, des cas de thrombopénie sévère avec une numération plaquettaire inférieure à 10000 / μl et un purpura thrombocytopénique ont été rapportés (fréquence inconnue).

Du système immunitaire: rarement - réactions allergiques et pseudo-allergiques, telles que démangeaisons, urticaire, éruption cutanée. Ces réactions sont presque toujours bénignes, mais elles peuvent se transformer en réactions sévères avec essoufflement, une forte baisse de la pression artérielle, qui évoluent parfois vers un choc anaphylactique. Si des symptômes d'urticaire se développent, consultez immédiatement votre médecin. Allergie croisée possible avec d'autres dérivés de sulfonylurée, sulfamides ou substances similaires; dans certains cas - vascularite allergique.

De la peau et des tissus sous-cutanés: dans certains cas - photosensibilisation; fréquence inconnue - alopécie.

Données de laboratoire et instrumentales: dans certains cas - hyponatrémie.

Interaction

Le glimépiride est métabolisé par le cytochrome P4502C9 (CYP2C9), qui doit être pris en compte lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inducteurs (par exemple la rifampicine) ou des inhibiteurs (par exemple le fluconazole) du CYP2C9.

Une potentialisation de l'action hypoglycémique et, dans certains cas, le développement possible associé d'une hypoglycémie peuvent être observées en association avec l'un des médicaments suivants: insuline et autres agents hypoglycémiants pour administration orale, inhibiteurs de l'ECA, stéroïdes anabolisants et hormones sexuelles mâles, chloramphénicol, dérivés de la coumarine, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, feniramidol, fibrates, fluoxétine, guanéthidine, ifosfamide, inhibiteurs de la MAO, fluconazole, acide para-aminosalicylique, pentoxifylline (doses parentérales élevées), phénylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, sulfasinolates, clapénacidines tritoqualine, trophosphamide.

L'affaiblissement de l'effet hypoglycémiant et l'augmentation associée de la concentration de glucose dans le sang peuvent être observés lorsqu'ils sont associés à l'un des médicaments suivants: acétazolamide, barbituriques, GCS, diazoxide, diurétiques, épinéphrine et autres médicaments sympathomimétiques, glucagon, laxatifs (en cas d'utilisation prolongée), acide nicotinique (à fortes doses), œstrogènes et progestatifs, phénothiazines, phénytoïne, rifampicine, hormones thyroïdiennes iodées.

Bloqueurs H2-les récepteurs de l'histamine, les bêtabloquants, la clonidine et la réserpine sont capables à la fois d'augmenter et d'affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride. Sous l'influence d'agents sympatholytiques tels que les bêtabloquants, la clonidine, la guanéthidine et la réserpine, les signes de contre-régulation adrénergique en réponse à l'hypoglycémie peuvent être réduits ou absents.

Lors de la prise de glimépiride, il peut y avoir une augmentation ou une diminution de l'action des dérivés de la coumarine.

La consommation d'alcool unique ou chronique peut à la fois augmenter ou atténuer l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Le colesevelam, séquestrant des acides biliaires, se lie au glimépiride et réduit l'absorption du glimépiride au moins 4 heures avant le colesevelam, aucune interaction n'est observée. Par conséquent, le glimépiride doit être pris au moins 4 heures avant de prendre Colevelam.

Mode d'administration et posologie

Prendre Amaryl ®

À l'intérieur, sans mâcher, boire une quantité suffisante de liquide (environ 0,5 verre). Si nécessaire, les comprimés d'Amaryl ® peuvent être divisés le long des lignes en 2 parties égales.

En règle générale, la dose d'Amaryl ® est déterminée par la concentration de glucose sanguin cible. La plus petite dose suffisante pour atteindre le contrôle métabolique souhaité doit être utilisée.

Pendant le traitement par Amaryl ®, il est nécessaire de déterminer régulièrement la concentration de glucose dans le sang. De plus, une surveillance régulière du taux d'hémoglobine glycosylée est recommandée..

Une consommation inappropriée de médicaments, telle que sauter une dose, ne doit jamais être reconstituée avec une dose ultérieure plus élevée.

Les actions du patient en cas d'erreurs lors de la prise du médicament (en particulier en sautant une dose ou en sautant un repas) ou dans des situations où il n'est pas possible de prendre le médicament doivent être discutées au préalable par le patient et le médecin..

Dose initiale et sélection de dose

La dose initiale est de 1 mg de glimépiride une fois par jour..

Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement (à des intervalles de 1 à 2 semaines). Il est recommandé d'augmenter la dose sous surveillance régulière de la glycémie et conformément à l'étape d'augmentation de dose suivante: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (−8 mg).

Gamme de doses chez les patients atteints de diabète sucré bien contrôlé

La dose quotidienne habituelle chez les patients atteints de diabète sucré bien contrôlé est de 1 à 4 mg de glimépiride. Une dose quotidienne supérieure à 6 mg n'est plus efficace que chez un petit nombre de patients.

Schéma posologique

L'heure de prise du médicament et la répartition des doses tout au long de la journée sont fixées par le médecin, en fonction du mode de vie du patient à un moment donné (heure du repas, quantité d'activité physique).

Habituellement, une seule dose du médicament pendant la journée est suffisante. Il est recommandé que dans ce cas, la dose complète du médicament soit prise immédiatement avant un petit-déjeuner complet ou, si elle n'a pas été prise à ce moment-là, immédiatement avant le premier repas principal. Il est très important de ne pas sauter de repas après avoir pris les pilules..

Comme un meilleur contrôle métabolique est associé à une sensibilité accrue à l'insuline, le besoin de glimépiride peut diminuer pendant le traitement. Afin d'éviter le développement d'une hypoglycémie, il est nécessaire de réduire rapidement la dose ou d'arrêter de prendre le médicament Amaryl ®.

Conditions dans lesquelles un ajustement posologique du glimépiride peut également être nécessaire:

- perte de poids chez un patient;

- changements dans le mode de vie du patient (changement de régime alimentaire, heure des repas, quantité d'activité physique);

- la survenue d'autres facteurs conduisant à une prédisposition au développement d'une hypoglycémie ou d'une hyperglycémie (voir la rubrique «Instructions spéciales»).

Durée du traitement

Le traitement par glimépiride est généralement à long terme.

Transfert d'un patient d'un autre agent hypoglycémiant pour administration orale à Amaryl ®

Il n'y a pas de relation exacte entre les doses d'Amaryl® et d'autres agents hypoglycémiants oraux. Lorsqu'un autre agent hypoglycémiant pour administration orale est remplacé par Amaryl®, il est recommandé que la procédure d'administration soit la même que pour l'administration initiale d'Amaryl®, c.-à-d. le traitement doit commencer par une faible dose de 1 mg (même si le patient est transféré à Amaryl à partir de la dose maximale d'un autre médicament hypoglycémiant pour administration orale). Toute augmentation de dose doit être effectuée par étapes, en tenant compte de la réponse au glimépiride conformément aux recommandations ci-dessus..

Il est nécessaire de tenir compte de la force et de la durée de l'effet de l'agent hypoglycémiant précédent pour administration orale. Le traitement peut devoir être interrompu pour éviter toute sommation des effets pouvant augmenter le risque d'hypoglycémie.

Utilisation en association avec la metformine

Chez les patients présentant un diabète sucré insuffisamment contrôlé, lors de la prise des doses quotidiennes maximales de glimépiride ou de metformine, un traitement par une association de ces deux médicaments peut être instauré. Dans ce cas, le traitement précédemment effectué avec le glimépiride ou la metformine se poursuit au même niveau de dose, et l'administration supplémentaire de metformine ou de glimépiride commence par une faible dose, qui est ensuite titrée en fonction du niveau cible de contrôle métabolique jusqu'à la dose quotidienne maximale. Le traitement combiné doit être instauré sous stricte surveillance médicale.

Utilisation en association avec l'insuline

Les patients atteints de diabète sucré insuffisamment contrôlé, tout en prenant les doses quotidiennes maximales de glimépiride, peuvent recevoir simultanément de l'insuline. Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride prescrite au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement à l'insuline commence par de faibles doses, qui sont progressivement augmentées sous le contrôle de la glycémie. Le traitement combiné nécessite une surveillance médicale étroite.

Utilisation chez les patients insuffisants rénaux. Il y a peu d'informations sur l'utilisation du médicament chez les patients souffrant d'insuffisance rénale. Les patients présentant une insuffisance rénale peuvent être plus sensibles à l'effet hypoglycémiant du glimépiride (voir rubriques «Pharmacocinétique», «Contre-indications»).

Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Les informations sur l’utilisation du médicament dans l’insuffisance hépatique sont limitées (voir rubrique «Contre-indications»).

Application chez les enfants. Il n'y a pas suffisamment de données sur l'utilisation du médicament chez les enfants.

Surdosage

Symptômes: un surdosage aigu, ainsi qu'un traitement prolongé avec des doses trop élevées de glimépiride peuvent entraîner le développement d'une hypoglycémie grave menaçant le pronostic vital..

Traitement: dès qu'un surdosage est détecté, vous devez en informer immédiatement votre médecin. L'hypoglycémie peut presque toujours être traitée rapidement avec un apport immédiat en glucides (glucose ou morceau de sucre, jus de fruit sucré ou thé). À cet égard, le patient doit toujours avoir au moins 20 g de glucose (4 morceaux de sucre) avec lui. Les édulcorants sont inefficaces pour traiter l'hypoglycémie.

Jusqu'à ce que le médecin décide que le patient est hors de danger, le patient a besoin d'une surveillance médicale attentive. Il ne faut pas oublier que l'hypoglycémie peut réapparaître après la récupération initiale de la glycémie.

Si un patient diabétique est traité par différents médecins (par exemple, lors d'un séjour à l'hôpital après un accident, lors d'une maladie le week-end), il doit les informer de sa maladie et des traitements antérieurs..

Parfois, l'hospitalisation du patient peut être nécessaire, même si ce n'est que par mesure de précaution. Un surdosage important et une réaction sévère avec des manifestations telles qu'une perte de conscience ou d'autres troubles neurologiques graves sont des urgences médicales et nécessitent un traitement et une hospitalisation immédiats.

En cas d'inconscience du patient, l'administration intraveineuse d'une solution concentrée de dextrose (glucose) est nécessaire (pour les adultes, en commençant par 40 ml d'une solution à 20%). Alternativement, pour les adultes, une administration intraveineuse, sous-cutanée ou intramusculaire de glucagon est possible, par exemple à une dose de 0,5 à 1 mg.

Dans le traitement de l'hypoglycémie due à la prise accidentelle d'Amaryl ® chez les nourrissons ou les jeunes enfants, la dose de dextrose injecté doit être soigneusement ajustée en fonction de la possibilité d'une hyperglycémie dangereuse, et l'administration de dextrose doit être effectuée sous surveillance constante de la concentration de glucose dans le sang..

En cas de surdosage d'Amaryl ®, il peut être nécessaire d'effectuer un lavage gastrique et de prendre du charbon actif.

Après une restauration rapide de la concentration de glucose dans le sang, il est nécessaire de réaliser une perfusion intraveineuse d'une solution de dextrose à une concentration plus faible pour éviter la reprise de l'hypoglycémie. La concentration de glucose dans le sang chez ces patients doit être surveillée en permanence pendant 24 heures. Dans les cas graves avec une évolution prolongée de l'hypoglycémie, le risque d'abaisser les concentrations de glucose sanguin à des niveaux hypoglycémiques peut persister pendant plusieurs jours..

instructions spéciales

Dans des conditions de stress clinique particulières, telles qu'un traumatisme, une intervention chirurgicale, des infections fébriles, le contrôle métabolique peut être altéré chez les patients atteints de diabète sucré, et ils peuvent avoir besoin de passer temporairement à une insulinothérapie pour maintenir un contrôle métabolique adéquat..

Au cours des premières semaines de traitement, le risque d'hypoglycémie peut augmenter et une surveillance particulièrement attentive de la glycémie est donc nécessaire à ce stade..

Les facteurs qui contribuent au risque de développer une hypoglycémie comprennent:

- refus ou incapacité du patient (plus souvent observé chez les patients âgés) à coopérer avec le médecin;

- malnutrition, repas irréguliers ou saut de repas;

- déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides;

- boire de l'alcool, en particulier en combinaison avec le saut de repas;

- dysfonctionnement rénal sévère;

- dysfonctionnement hépatique sévère (chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère, le passage à une insulinothérapie est indiqué, au moins jusqu'à ce que le contrôle métabolique soit atteint);

- certains troubles endocriniens décompensés qui perturbent le métabolisme des glucides ou la contre-régulation adrénergique en réponse à une hypoglycémie (par exemple, un dysfonctionnement de la glande thyroïde et de l'hypophyse antérieure, une insuffisance surrénalienne);

- réception simultanée de certains médicaments (voir "Interaction");

- prendre du glimépiride en l'absence d'indications pour le prendre.

Le traitement par des dérivés de sulfonylurée, qui comprend le glimépiride, peut entraîner le développement d'une anémie hémolytique.Par conséquent, chez les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, des précautions particulières doivent être prises lors de la prescription de glimépiride et il est préférable d'utiliser des agents hypoglycémiants qui ne sont pas des dérivés de sulfonylurée.

En présence des facteurs de risque ci-dessus pour le développement d'une hypoglycémie, il peut être nécessaire d'ajuster la dose de glimépiride ou l'ensemble du traitement. Cela s'applique également à la survenue de maladies intercurrentes pendant le traitement ou à des changements de mode de vie chez les patients..

Les symptômes d'hypoglycémie qui reflètent la contre-régulation adrénergique du corps en réponse à l'hypoglycémie (voir «Effets secondaires») peuvent être légers ou absents avec le développement progressif de l'hypoglycémie, chez les patients âgés, les patients atteints de neuropathie du système nerveux autonome ou les patients recevant du bêta bloqueurs adrénergiques, clonidine, réserpine, guanéthidine et autres agents sympatholytiques.

L'hypoglycémie peut être rapidement soulagée par la prise immédiate de glucides à absorption rapide (glucose ou saccharose).

Comme avec d'autres dérivés de sulfonylurée, malgré le soulagement initial réussi de l'hypoglycémie, l'hypoglycémie peut réapparaître. Par conséquent, les patients doivent rester sous surveillance constante..

En cas d'hypoglycémie sévère, un traitement immédiat et une surveillance médicale sont également nécessaires et, dans certains cas, l'hospitalisation du patient.

Pendant le traitement par glimépiride, une surveillance régulière de la fonction hépatique et de la numération globulaire périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) est nécessaire.

Étant donné que certains effets indésirables, tels qu'une hypoglycémie sévère, des modifications graves du tableau sanguin, des réactions allergiques sévères, une insuffisance hépatique, peuvent, dans certaines circonstances, mettre la vie en danger, en cas de réactions indésirables ou graves, le patient doit en informer immédiatement le médecin traitant dans tous les cas, ne continuez pas à prendre le médicament sans sa recommandation.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et autres mécanismes. En cas d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie, en particulier au début du traitement ou après un changement de traitement, ou lorsque le médicament n'est pas pris régulièrement, l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices peuvent diminuer. Cela peut nuire à la capacité du patient à conduire des véhicules ou d'autres mécanismes..

Formulaire de décharge

Comprimés, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Pour un dosage de 1 mg

30 onglet. dans un blister de PVC / feuille d'aluminium. 1, 2, 3 ou 4 bl. placé dans une boîte en carton.

Pour des doses de 2 mg, 3 mg, 4 mg

15 onglet. dans un blister de PVC / feuille d'aluminium. 2, 4, 6 ou 8 bl. placé dans une boîte en carton.

Fabricant

Sanofi S.p.A., Italie. Stabilimento di Scoppito, Strada Statale 17, km 22, I-67019 Scoppito (L'Aquilla), Italie.

L'entité juridique au nom de laquelle le certificat d'enregistrement a été délivré. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Allemagne

Les réclamations des consommateurs doivent être envoyées à une adresse en Russie. 125009, Moscou, st. Tverskaya, 22 ans.

Tél.: (495) 721-14-00; télécopieur: (495) 721-14-11.

Conditions de délivrance des pharmacies

Conditions de stockage du médicament Amaryl ®

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation d'Amaryl ®

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.