Principal

Pituitaire

Groupe pharmacologique - Insulines

Les médicaments du sous-groupe sont exclus. Activer

La description

L'insuline (du latin insula - îlot) est une hormone protéine-peptide produite par les cellules β des îlots de Langerhans dans le pancréas. Dans les conditions physiologiques des cellules β, l'insuline est formée à partir de la préproinsuline, une protéine précurseur à chaîne unique, constituée de 110 résidus d'acides aminés. Après transfert à travers la membrane du réticulum endoplasmique rugueux, un peptide signal de 24 acides aminés est clivé de la préproinsuline et de la proinsuline se forme. Une longue chaîne de proinsuline dans l'appareil de Golgi est emballée en granules, où l'hydrolyse clive quatre résidus d'acides aminés basiques pour former l'insuline et le peptide C-terminal (la fonction physiologique du peptide C est inconnue).

La molécule d'insuline est constituée de deux chaînes polypeptidiques. L'un d'eux contient 21 résidus d'acides aminés (chaîne A), le second - 30 résidus d'acides aminés (chaîne B). Les chaînes sont reliées par deux ponts disulfure. Le troisième pont disulfure est formé dans la chaîne A. Le poids moléculaire total de la molécule d'insuline est d'environ 5700. La séquence d'acides aminés de l'insuline est considérée comme conservée. La plupart des espèces ont un gène d'insuline qui code pour une protéine. Les exceptions sont les rats et les souris (ils ont deux gènes d'insuline), ils forment deux insuline, différant par deux résidus d'acides aminés de la chaîne B.

La structure primaire de l'insuline dans différentes espèces biologiques, incl. et chez différents mammifères, est quelque peu différent. Le plus proche de la structure de l'insuline humaine est l'insuline porcine, qui diffère de l'insuline humaine par un acide aminé (elle a un résidu alanine dans la chaîne B au lieu du résidu d'acide aminé thréonine). L'insuline bovine diffère de l'insuline humaine par trois résidus d'acides aminés.

Référence historique. En 1921, Frederick G. Bunting et Charles G. Best, travaillant dans le laboratoire de John J. R. McLeod à l'Université de Toronto, ont isolé un extrait du pancréas (qui contenait plus tard de l'insuline amorphe) qui abaissait la glycémie chez les chiens avec le diabète sucré expérimental. En 1922, un extrait pancréatique a été administré au premier patient, Leonard Thompson, 14 ans, atteint de diabète, et lui a ainsi sauvé la vie. En 1923, James B. Collip met au point une méthode de purification de l'extrait de pancréas, qui permet par la suite d'obtenir des extraits actifs du pancréas de porcs et de bovins avec des résultats reproductibles. En 1923, Bunting et McLeod ont reçu le prix Nobel de physiologie ou médecine pour la découverte de l'insuline. En 1926, J. Abel et V. Du Vigneau ont obtenu de l'insuline sous forme cristalline. En 1939, l'insuline a été approuvée pour la première fois par la FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger a complètement déchiffré la séquence d'acides aminés de l'insuline (1949–1954) En 1958, Sanger a reçu le prix Nobel pour ses travaux sur le déchiffrement de la structure des protéines, en particulier l'insuline. En 1963, l'insuline artificielle a été synthétisée. La première insuline humaine recombinante a été approuvée par la FDA en 1982. Un analogue de l'insuline à action ultra-courte (insuline lispro) a été approuvé par la FDA en 1996.

Mécanisme d'action. En réalisant les effets de l'insuline, le rôle principal est joué par son interaction avec des récepteurs spécifiques localisés sur la membrane plasmique de la cellule, et la formation du complexe insuline-récepteur. En combinaison avec le récepteur de l'insuline, l'insuline pénètre dans la cellule, où elle affecte la phosphorylation des protéines cellulaires et déclenche de nombreuses réactions intracellulaires.

Chez les mammifères, les récepteurs de l'insuline se trouvent sur presque toutes les cellules - à la fois sur les cellules cibles classiques de l'insuline (hépatocytes, myocytes, lipocytes) et sur les cellules du sang, du cerveau et des gonades. Le nombre de récepteurs sur différentes cellules varie de 40 (érythrocytes) à 300 000 (hépatocytes et lipocytes). Le récepteur de l'insuline est constamment synthétisé et dégradé, avec une demi-vie de 7 à 12 heures.

Le récepteur de l'insuline est une grande glycoprotéine transmembranaire composée de deux sous-unités α d'un poids moléculaire de 135 kDa (chacune contenant 719 ou 731 résidus d'acides aminés, selon l'épissage de l'ARNm) et de deux sous-unités β d'un poids moléculaire de 95 kDa (620 résidus d'acides aminés chacune). Les sous-unités sont interconnectées par des liaisons disulfure et forment une structure β-α-α-β hétérotétramère. Les sous-unités alpha sont situées de manière extracellulaire et contiennent des sites de liaison à l'insuline, constituant la partie reconnaissance du récepteur. Les sous-unités bêta forment un domaine transmembranaire, possèdent une activité tyrosine kinase et remplissent la fonction de conversion de signal. La liaison de l'insuline aux sous-unités α du récepteur de l'insuline conduit à une stimulation de l'activité tyrosine kinase des sous-unités β par autophosphorylation de leurs résidus tyrosine, une agrégation des α, β-hétérodimères et une internalisation rapide des complexes hormone-récepteur se produit. Un récepteur d'insuline activé déclenche une cascade de réactions biochimiques, incl. phosphorylation d'autres protéines à l'intérieur de la cellule. La première de ces réactions est la phosphorylation de quatre protéines appelées substrats du récepteur de l'insuline, IRS-1, IRS-2, IRS-3 et IRS-4.

Effets pharmacologiques de l'insuline. L'insuline affecte presque tous les organes et tissus. Cependant, ses principales cibles sont le foie, les muscles et les tissus adipeux..

L'insuline endogène est le régulateur le plus important du métabolisme des glucides, l'insuline exogène est un agent réducteur de sucre spécifique. L'effet de l'insuline sur le métabolisme des glucides est dû au fait qu'elle améliore le transport du glucose à travers la membrane cellulaire et son utilisation par les tissus, favorise la conversion du glucose en glycogène dans le foie. L'insuline inhibe également la production endogène de glucose en supprimant la glycogénolyse (la dégradation du glycogène en glucose) et la gluconéogenèse (synthèse du glucose à partir de sources non glucidiques telles que les acides aminés, les acides gras). En plus de l'hypoglycémie, l'insuline a un certain nombre d'autres effets.

L'effet de l'insuline sur le métabolisme des graisses se manifeste par l'inhibition de la lipolyse, ce qui entraîne une diminution de l'apport d'acides gras libres dans la circulation sanguine. L'insuline interfère avec la formation de corps cétoniques dans le corps. L'insuline améliore la synthèse des acides gras et leur estérification ultérieure.

L'insuline est impliquée dans le métabolisme des protéines: elle augmente le transport des acides aminés à travers la membrane cellulaire, stimule la synthèse des peptides, réduit la consommation de protéines par les tissus, inhibe la conversion des acides aminés en cétoacides.

L'action de l'insuline s'accompagne de l'activation ou de l'inhibition d'un certain nombre d'enzymes: la glycogène synthétase, la pyruvate déshydrogénase, l'hexokinase sont stimulées, les lipases sont inhibées (à la fois hydrolysant les lipides du tissu adipeux, et la lipoprotéine lipase, qui réduit le «trouble» du sérum sanguin après l'ingestion d'aliments riches en graisses).

Dans la régulation physiologique de la biosynthèse et de la sécrétion d'insuline par le pancréas, le rôle principal est joué par la concentration de glucose dans le sang: avec une augmentation de son contenu, la sécrétion d'insuline augmente, avec une diminution, elle ralentit. En plus du glucose, la sécrétion d'insuline est influencée par les électrolytes (en particulier les ions Ca 2+), les acides aminés (y compris la leucine et l'arginine), le glucagon, la somatostatine.

Pharmacocinétique. Les préparations d'insuline sont administrées par voie sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse (par voie intraveineuse, seules les insulines à action brève sont administrées et uniquement en cas de précome diabétique et de coma). Vous ne pouvez pas entrer / dans la suspension d'insuline. La température de l'insuline injectée doit être à température ambiante, car l'insuline froide est absorbée plus lentement. L'administration sous-cutanée est le moyen le plus optimal pour l'insulinothérapie continue en pratique clinique..

L'intégralité de l'absorption et le début de l'effet de l'insuline dépendent du site d'injection (l'insuline est généralement injectée dans l'abdomen, les cuisses, les fesses, le haut des bras), la dose (volume d'insuline injecté), la concentration d'insuline dans la préparation, etc..

Le taux d'absorption de l'insuline dans le sang à partir du site d'injection SC dépend d'un certain nombre de facteurs - le type d'insuline, le site d'injection, le débit sanguin local, l'activité musculaire locale, la quantité d'insuline injectée (il est recommandé de ne pas injecter plus de 12 à 16 U du médicament par site). L'insuline pénètre dans la circulation sanguine le plus rapidement à partir du tissu sous-cutané de la paroi abdominale antérieure, plus lentement à partir de la région des épaules, de l'avant de la cuisse et encore plus lentement à partir du sous-scapulaire et des fesses. Cela est dû au degré de vascularisation du tissu adipeux sous-cutané de ces zones. Le profil d'action de l'insuline est soumis à des fluctuations importantes à la fois entre différentes personnes et au sein d'une même personne..

Dans le sang, l'insuline se lie aux alpha et bêta globulines, normalement de 5 à 25%, mais la liaison peut augmenter pendant le traitement en raison de l'apparition d'anticorps sériques (la production d'anticorps contre l'insuline exogène entraîne une résistance à l'insuline; lors de l'utilisation de médicaments modernes hautement purifiés, la résistance à l'insuline se produit rarement ). T1/2 du sang est inférieure à 10 min. La plupart de l'insuline qui pénètre dans la circulation sanguine subit une dégradation protéolytique dans le foie et les reins. Il est rapidement excrété de l'organisme par les reins (60%) et le foie (40%); moins de 1,5% est excrété dans l'urine sans changement.

Les préparations d'insuline actuellement utilisées diffèrent de plusieurs façons, y compris. par source d'origine, durée d'action, pH de la solution (acide et neutre), présence de conservateurs (phénol, crésol, phénol-crésol, méthylparabène), concentration d'insuline - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Classification. Les insulines sont généralement classées par origine (analogues d'insuline bovine, porcine, humaine et humaine) et par durée d'action.

En fonction de la source de production, on distingue les insulines d'origine animale (principalement des préparations d'insuline porcine), les préparations d'insuline humaine semi-synthétique (obtenues à partir d'insuline porcine par la méthode de transformation enzymatique), les préparations génétiquement modifiées d'insuline humaine (ADN-recombinant, obtenues par la méthode du génie génétique).

A usage médical, l'insuline était auparavant obtenue principalement à partir du pancréas de bovins, puis du pancréas de porcs, étant donné que l'insuline porcine est plus proche de l'insuline humaine. L'insuline bovine, qui diffère de l'insuline humaine par trois acides aminés, provoque souvent des réactions allergiques, aujourd'hui elle n'est pratiquement pas utilisée. L'insuline de porc, qui diffère de l'insuline humaine par un acide aminé, est moins susceptible de provoquer des réactions allergiques. Avec une purification insuffisante, les médicaments à base d'insuline peuvent contenir des impuretés (proinsuline, glucagon, somatostatine, protéines, polypeptides) qui peuvent provoquer diverses réactions secondaires. Les technologies modernes permettent d'obtenir des préparations d'insuline purifiées (mono-pic - purifiées chromatographiquement avec isolement du «pic» d'insuline), hautement purifiées (mono-composant) et cristallisées. Parmi les préparations d'insuline d'origine animale, la préférence est donnée à l'insuline monopique obtenue à partir du pancréas de porcs. L'insuline obtenue par des méthodes de génie génétique correspond pleinement à la composition en acides aminés de l'insuline humaine.

L'activité de l'insuline est déterminée par une méthode biologique (par la capacité à abaisser la glycémie chez le lapin) ou par une méthode physico-chimique (par électrophorèse sur papier ou par chromatographie sur papier). Une unité d'action, ou unité internationale, est l'activité de 0,04082 mg d'insuline cristalline. Le pancréas humain contient jusqu'à 8 mg d'insuline (environ 200 U).

Selon la durée d'action, les préparations d'insuline sont subdivisées en médicaments à action courte et ultra-courte - ils imitent la sécrétion physiologique normale d'insuline par le pancréas en réponse à la stimulation, les médicaments de durée moyenne et les médicaments à action longue - simulent la sécrétion d'insuline basale (de fond), ainsi que les médicaments combinés (combinent les deux actions).

Les groupes suivants sont distingués:

Insulines à ultra-courte durée d'action (l'effet hypoglycémiant se développe 10 à 20 minutes après l'administration SC, le pic d'action est atteint en moyenne après 1 à 3 heures, la durée d'action est de 3 à 5 heures):

- l'insuline lispro (Humalog);

- insuline asparte (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- insuline glulisine (Apidra).

Insulines à action brève (le début d'action est généralement de 30 à 60 minutes; action maximale après 2 à 4 heures; durée d'action jusqu'à 6 à 8 heures):

- insuline soluble [génie génétique humain] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- insuline soluble [humaine semi-synthétique] (Biogulin R, Humodar R);

- insuline soluble [monocomposant porcin] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Préparations d'insuline à libération prolongée - comprend les médicaments à action moyenne et à action prolongée.

Insulines de durée d'action moyenne (début après 1,5-2 heures; pic après 3-12 heures; durée 8-12 heures):

- insuline-isophane [génie génétique humain] (Biosuline N, Gansuline N, Gensuline N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsuline NPH, Humuline NPH);

- insuline isophane [humaine semi-synthétique] (Biogulin N, Humodar B);

- l'insuline isophane [monocomposant porcin] (Monodar B, Protafan MS);

- suspension de composé d'insuline-zinc (Monotard MS).

Insulines à action prolongée (apparition après 4 à 8 heures; pic après 8 à 18 heures; durée totale de 20 à 30 heures):

- l'insuline glargine (Lantus);

- insuline détémir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Préparations d'insuline à action combinée (médicaments biphasiques) (l'effet hypoglycémiant commence 30 minutes après l'administration sous-cutanée, atteint un maximum après 2-8 heures et dure jusqu'à 18-20 heures):

- insuline biphasique [semi-synthétique humaine] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- l'insuline biphasique [génie génétique humain] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mixtard 30 NM, Humulin M3);

- insuline asparte biphasée (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).

Les insulines à action ultracourte sont des analogues de l'insuline humaine. On sait que l'insuline endogène dans les cellules ß du pancréas, ainsi que les molécules hormonales dans les solutions d'insuline à action brève produites, sont polymérisées et sont des hexamères. Avec l'administration sous-cutanée, les formes hexamères sont absorbées lentement et le pic de concentration de l'hormone dans le sang, similaire à celui d'une personne en bonne santé après avoir mangé, ne peut pas être créé. Le premier analogue de l'insuline à action brève, qui est absorbée par le tissu sous-cutané 3 fois plus rapidement que l'insuline humaine, était l'insuline lispro. L'insuline lispro est un dérivé d'insuline humaine obtenu en réorganisant deux résidus d'acides aminés dans la molécule d'insuline (lysine et proline aux positions 28 et 29 de la chaîne B). La modification de la molécule d'insuline perturbe la formation d'hexamères et assure un écoulement rapide du médicament dans le sang. Presque immédiatement après l'administration sous-cutanée dans les tissus, les molécules d'insuline lispro sous forme d'hexamères se dissocient rapidement en monomères et pénètrent dans la circulation sanguine. Un autre analogue de l'insuline, l'insuline aspart, a été créé en remplaçant la proline en position B28 par de l'acide aspartique chargé négativement. Comme l'insuline lispro, après administration s / c, elle se décompose également rapidement en monomères. Dans l'insuline glulisine, la substitution de l'acide aminé asparagine de l'insuline humaine en position B3 pour la lysine et la lysine en position B29 pour l'acide glutamique favorise également une absorption plus rapide. Les analogues d'insuline à action ultra courte peuvent être administrés immédiatement avant ou après les repas.

Les insulines à courte durée d'action (également appelées insulines solubles) sont des solutions tamponnées avec des valeurs de pH neutres (6,6-8,0). Ils sont destinés à une injection sous-cutanée, moins souvent - intramusculaire. Si nécessaire, ils sont également administrés par voie intraveineuse. Ils ont un effet hypoglycémiant rapide et à relativement court terme. L'effet après injection sous-cutanée se produit dans les 15 à 20 minutes, atteint un maximum après 2 heures; la durée totale d'action est d'environ 6 heures Ils sont principalement utilisés à l'hôpital lors de l'établissement de la dose d'insuline requise pour le patient, ainsi que lorsqu'un effet rapide (urgent) est requis - dans le coma diabétique et le précome. Avec introduction i.v. T1/2 est de 5 minutes, par conséquent, dans le coma cétoacidosique diabétique, l'insuline est injectée par voie intraveineuse. Les préparations d'insuline à action brève sont également utilisées comme agents anabolisants et sont généralement prescrites à petites doses (4 à 8 UI 1 à 2 fois par jour).

Les insulines de durée d'action moyenne sont moins solubles, absorbées plus lentement à partir du tissu sous-cutané, ce qui leur confère un effet plus long. L'effet à long terme de ces médicaments est obtenu par la présence d'un prolongateur spécial - la protamine (isophane, protaphane, basal) ou le zinc. Le ralentissement de l'absorption de l'insuline dans les préparations contenant de l'insuline en suspension de composé de zinc est dû à la présence de cristaux de zinc. NPH-insuline (protamine neutre de Hagedorn, ou isophane) est une suspension d'insuline et de protamine (protamine, une protéine isolée du lait de poisson) dans un rapport stœchiométrique.

Les insulines à action prolongée comprennent l'insuline glargine, un analogue de l'insuline humaine obtenue par la technologie de l'ADN recombinant, la première préparation d'insuline qui n'a pas de pic d'action prononcé. L'insuline glargine est obtenue par deux modifications de la molécule d'insuline: le remplacement en position 21 de la chaîne A (asparagine) par de la glycine et l'ajout de deux résidus arginine à l'extrémité C-terminale de la chaîne B. Le médicament est une solution claire avec un pH de 4. Le pH acide stabilise les hexamères d'insuline et assure une absorption à long terme et prévisible du médicament à partir du tissu sous-cutané. Cependant, en raison du pH acide, l'insuline glargine ne peut pas être combinée avec des insulines à action brève, qui ont un pH neutre. Une dose unique d'insuline glargine permet un contrôle glycémique sans pic pendant 24 heures. La plupart des préparations d'insuline ont ce qu'on appelle. Le «pic» d'action, qui est observé lorsque la concentration d'insuline dans le sang atteint son maximum. L'insuline glargine n'a pas de pic car elle est libérée dans la circulation sanguine à une vitesse relativement constante.

Les préparations d'insuline à action prolongée sont disponibles sous diverses formes posologiques qui ont un effet hypoglycémiant de durée variable (de 10 à 36 heures). L'effet prolongé vous permet de réduire le nombre d'injections quotidiennes. Ils sont généralement produits sous forme de suspensions administrées uniquement par voie sous-cutanée ou intramusculaire. Dans le coma diabétique et les états précomateux, les médicaments à libération prolongée ne sont pas utilisés.

Les préparations d'insuline combinées sont des suspensions constituées d'insuline soluble neutre à courte durée d'action et d'insuline-isophane (durée intermédiaire) dans certaines proportions. Cette combinaison d'insulines de différentes durées d'action dans un médicament permet au patient de sauver le patient de deux injections lors de l'utilisation des médicaments séparément.

Les indications. L'indication principale de l'utilisation de l'insuline est le diabète sucré de type 1, mais sous certaines conditions, elle est également prescrite pour le diabète sucré de type 2, incl. avec résistance aux agents hypoglycémiants oraux, avec maladies concomitantes sévères, en préparation d'interventions chirurgicales, coma diabétique, avec diabète chez la femme enceinte. Les insulines à courte durée d'action sont utilisées non seulement pour le diabète sucré, mais également pour certains autres processus pathologiques, par exemple avec épuisement général (en tant qu'agent anabolisant), furonculose, thyrotoxicose, maladies de l'estomac (atonie, gastroptose), hépatite chronique, formes initiales de cirrhose hépatique, ainsi que pour certaines maladies mentales (l'introduction de fortes doses d'insuline - le coma dit hypoglycémique); il est parfois utilisé comme composant de solutions «polarisantes» utilisées pour traiter l'insuffisance cardiaque aiguë.

L'insuline est le principal traitement spécifique du diabète sucré. Le traitement du diabète sucré est effectué selon des schémas spécialement développés utilisant des préparations d'insuline de durée d'action différente. Le choix du médicament dépend de la gravité et des caractéristiques de l'évolution de la maladie, de l'état général du patient et de la vitesse d'apparition et de la durée de l'effet hypoglycémiant du médicament..

Toutes les préparations d'insuline sont utilisées sous réserve du respect obligatoire d'un régime alimentaire à valeur énergétique alimentaire limitée (de 1700 à 3000 kcal).

Lors de la détermination de la dose d'insuline, ils sont guidés par le niveau de glycémie à jeun et pendant la journée, ainsi que le niveau de glucosurie pendant la journée. La sélection de la dose finale est effectuée sous le contrôle de la réduction de l'hyperglycémie, de la glucosurie, ainsi que de l'état général du patient..

Contre-indications. L'insuline est contre-indiquée dans les maladies et affections survenant avec l'hypoglycémie (par exemple, l'insulinome), dans les maladies aiguës du foie, du pancréas, des reins, des ulcères de l'estomac et duodénaux, des malformations cardiaques décompensées, dans l'insuffisance coronarienne aiguë et certaines autres maladies.

Application pendant la grossesse. Le principal médicament pour traiter le diabète sucré pendant la grossesse est l'insulinothérapie, qui est effectuée sous étroite surveillance. Dans le diabète sucré de type 1, le traitement par insuline est poursuivi. Avec le diabète sucré de type 2, les agents hypoglycémiants oraux sont annulés et une thérapie diététique est effectuée.

Le diabète sucré gestationnel (diabète de grossesse) est un trouble métabolique des glucides qui survient pour la première fois pendant la grossesse. Le diabète sucré gestationnel est associé à un risque accru de mortalité périnatale, à l'incidence de malformations congénitales et au risque de progression du diabète 5 à 10 ans après l'accouchement. Le traitement du diabète gestationnel commence par une thérapie diététique. Si la thérapie diététique est inefficace, l'insuline est utilisée.

Pour les patientes atteintes de diabète sucré préexistant ou gestationnel, il est important de maintenir une régulation métabolique adéquate tout au long de la grossesse. Le besoin d'insuline peut diminuer au cours du premier trimestre de la grossesse et augmenter au cours des trimestres II-III. Pendant et immédiatement après l'accouchement, le besoin d'insuline peut fortement diminuer (le risque d'hypoglycémie augmente). Dans ces conditions, une surveillance attentive de la glycémie est essentielle..

L'insuline ne traverse pas la barrière placentaire. Cependant, les anticorps IgG maternels dirigés contre l'insuline traversent le placenta et sont susceptibles de provoquer une hyperglycémie chez le fœtus en neutralisant son insuline sécrétée. D'autre part, une dissociation indésirable des complexes insuline-anticorps peut entraîner une hyperinsulinémie et une hypoglycémie chez le fœtus ou le nouveau-né. Il a été montré que le passage des préparations d'insuline bovine / porcine aux préparations à monocomposants s'accompagne d'une diminution du titre d'anticorps. À cet égard, pendant la grossesse, il est recommandé de n'utiliser que des préparations d'insuline humaine..

Les analogues de l'insuline (comme d'autres médicaments récemment développés) sont utilisés avec prudence pendant la grossesse, bien qu'il n'y ait aucune preuve fiable d'effets indésirables. Conformément aux recommandations généralement reconnues de la FDA (Food and Drug Administration), qui déterminent la possibilité d'utiliser des médicaments pendant la grossesse, les préparations d'insuline pour l'effet sur le fœtus sont classées en catégorie B (l'étude de la reproduction chez l'animal n'a pas révélé d'effet indésirable sur le fœtus, mais des études adéquates et strictement contrôlées chez la femme enceinte) femmes n'ont pas été réalisées), ou en catégorie C (les études de reproduction animale ont révélé un effet indésirable sur le fœtus, et des études adéquates et strictement contrôlées chez la femme enceinte n'ont pas été réalisées, cependant, les bénéfices potentiels associés à l'utilisation de médicaments chez la femme enceinte peuvent justifier son utilisation, malgré risque possible). Ainsi, l'insuline lispro appartient à la classe B, et l'insuline asparte et l'insuline glargine - à la classe C.

Complications de l'insulinothérapie. Hypoglycémie. L'introduction de doses trop élevées, ainsi qu'un manque d'apport en glucides avec la nourriture, peuvent provoquer un état hypoglycémique indésirable, un coma hypoglycémique avec perte de conscience, des convulsions et une inhibition de l'activité cardiaque peuvent se développer. L'hypoglycémie peut également se développer en raison de facteurs supplémentaires qui augmentent la sensibilité à l'insuline (p. Ex., Insuffisance surrénalienne, hypopituitarisme) ou augmentent l'absorption tissulaire du glucose (exercice).

Les premiers symptômes de l'hypoglycémie, qui sont largement associés à l'activation du système nerveux sympathique (symptômes adrénergiques), comprennent la tachycardie, la sueur froide, les tremblements, avec activation du système parasympathique - faim sévère, nausées et sensation de picotement dans les lèvres et la langue. Aux premiers signes d'hypoglycémie, des mesures urgentes sont nécessaires: le patient doit boire du thé sucré ou manger quelques morceaux de sucre. Dans le coma hypoglycémique, une solution de glucose à 40% est injectée dans la veine en une quantité de 20 à 40 ml ou plus jusqu'à ce que le patient sorte du coma (généralement pas plus de 100 ml). Vous pouvez également soulager l'hypoglycémie par l'administration intramusculaire ou sous-cutanée de glucagon.

Une augmentation du poids corporel lors d'une insulinothérapie est associée à l'élimination de la glucosurie, à une augmentation du contenu calorique réel des aliments, à une augmentation de l'appétit et à une stimulation de la lipogenèse sous l'action de l'insuline. En suivant les principes d'une bonne nutrition, cet effet secondaire peut être évité..

L'utilisation de préparations hormonales modernes hautement purifiées (en particulier des préparations génétiquement modifiées d'insuline humaine) conduit relativement rarement au développement d'une résistance à l'insuline et de phénomènes d'allergie, mais de tels cas ne sont pas exclus. Le développement d'une réaction allergique aiguë nécessite une thérapie de désensibilisation immédiate et un remplacement médicamenteux. Si une réaction se développe aux préparations d'insuline bovine / porcine, elles doivent être remplacées par des préparations d'insuline humaine. Les réactions locales et systémiques (démangeaisons, éruption cutanée locale ou systémique, formation de nodules sous-cutanés au site d'injection) sont associées à une purification insuffisante de l'insuline à partir des impuretés ou à l'utilisation d'insuline bovine ou porcine dont la séquence d'acides aminés diffère de celle humaine.

Les réactions allergiques les plus courantes sont des réactions cutanées médiées par des anticorps IgE. Des réactions allergiques systémiques, ainsi qu'une résistance à l'insuline médiée par des anticorps IgG, sont rarement observées.

Déficience visuelle. Les erreurs de réfraction transitoires de l'œil surviennent au tout début de l'insulinothérapie et disparaissent d'elles-mêmes après 2-3 semaines.

Gonflement. Au cours des premières semaines de traitement, un œdème transitoire des jambes se produit également en raison de la rétention d'eau dans le corps, ce que l'on appelle. œdème à l'insuline.

Les réactions locales incluent la lipodystrophie au site d'injections répétées (une complication rare). Attribuer une lipoatrophie (disparition des amas graisseux sous-cutanés) et une lipohypertrophie (augmentation des amas graisseux sous-cutanés). Ces deux états sont de nature différente. La lipoatrophie, réaction immunologique principalement provoquée par l'introduction de préparations d'insuline d'origine animale mal purifiées, n'est pratiquement pas retrouvée à l'heure actuelle. La lipohypertrophie se développe également lorsque des préparations d'insuline humaine hautement purifiées sont utilisées et peut survenir lorsque la technique d'injection est violée (préparation froide, alcool pénétrant sous la peau), ainsi qu'en raison de l'action anabolique locale de la préparation elle-même. La lipohypertrophie crée un défaut esthétique qui est un problème pour les patients. De plus, en raison de ce défaut, l'absorption du médicament est altérée. Pour éviter le développement d'une lipohypertrophie, il est recommandé de changer constamment les sites d'injection dans une zone, en laissant une distance entre deux piqûres d'au moins 1 cm.

Des réactions locales telles qu'une douleur au site d'injection peuvent survenir.

Interaction. Les préparations d'insuline peuvent être combinées entre elles. De nombreux médicaments peuvent provoquer une hypo- ou une hyperglycémie ou modifier la réponse d'un patient diabétique au traitement. Il faut tenir compte de l'interaction possible avec l'utilisation simultanée d'insuline avec d'autres médicaments. Les alpha-bloquants et les agonistes bêta-adrénergiques augmentent la sécrétion d'insuline endogène et renforcent l'effet du médicament. L'effet hypoglycémiant de l'insuline est renforcé par les hypoglycémiants oraux, les salicylates, les inhibiteurs de la MAO (y compris la furazolidone, la procarbazine, la sélégiline), les inhibiteurs de l'ECA, la bromocriptine, l'octréotide, les sulfamides, les stéroïdes anabolisants (en particulier l'oxandrolone, les métrogènes et la sensibilité des tissus augmentent la sensibilité des tissus au glucagon, qui conduit à une hypoglycémie, notamment en cas de résistance à l'insuline; une diminution de la dose d'insuline peut être nécessaire), analogues de la somatostatine, guanéthidine, disopyramide, clofibrate, kétoconazole, préparations de lithium, mébendazole, pentamidine, pyridoxine, propoxyphène, phénylbutaminétazone,, préparations de lithium, préparations de calcium, tétracyclines. La chloroquine, la quinidine et la quinine réduisent la dégradation de l'insuline et peuvent augmenter la concentration sanguine d'insuline et augmenter le risque d'hypoglycémie.

Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique (en particulier l'acétazolamide), stimulant les cellules β pancréatiques, favorisent la libération d'insuline et augmentent la sensibilité des récepteurs et des tissus à l'insuline; bien que l'utilisation simultanée de ces médicaments avec de l'insuline puisse augmenter l'effet hypoglycémiant, l'effet peut être imprévisible.

Un certain nombre de médicaments provoquent une hyperglycémie chez les personnes en bonne santé et aggravent l'évolution de la maladie chez les patients atteints de diabète sucré. L'effet hypoglycémiant de l'insuline est affaibli par: les antirétroviraux, l'asparaginase, les contraceptifs hormonaux oraux, les glucocorticoïdes, les diurétiques (thiazide, acide éthacrynique), l'héparine, les antagonistes H.2-récepteurs, sulfinpyrazone, antidépresseurs tricycliques, dobutamine, isoniazide, calcitonine, niacine, sympathomimétiques, danazol, clonidine, CCA, diazoxide, morphine, phénytoïne, somatotropine, hormones thyroïdiennes, dérivés de phénothiazine, nicotine, éthanol.

Les glucocorticoïdes et l'épinéphrine ont l'effet opposé de l'insuline sur les tissus périphériques. Ainsi, l'utilisation à long terme de glucocorticoïdes systémiques peut provoquer une hyperglycémie, allant jusqu'au diabète sucré (diabète stéroïdien), qui peut survenir chez environ 14% des patients prenant des corticostéroïdes systémiques pendant plusieurs semaines ou avec l'utilisation à long terme de corticostéroïdes topiques. Certains médicaments inhibent directement la sécrétion d'insuline (phénytoïne, clonidine, diltiazem) ou en réduisant les réserves de potassium (diurétiques). Les hormones thyroïdiennes accélèrent le métabolisme de l'insuline.

Les bêta-bloquants, les hypoglycémiants oraux, les glucocorticoïdes, l'éthanol, les salicylates affectent le plus de manière significative et souvent l'action de l'insuline.

L'éthanol inhibe la gluconéogenèse dans le foie. Cet effet est visible chez toutes les personnes. À cet égard, il convient de garder à l'esprit que l'abus de boissons alcoolisées dans le contexte d'une insulinothérapie peut entraîner le développement d'un état hypoglycémique grave. De petites quantités d'alcool prises avec de la nourriture ne causent généralement pas de problèmes.

Les bêtabloquants peuvent inhiber la sécrétion d'insuline, modifier le métabolisme des glucides et augmenter la résistance périphérique à l'insuline, entraînant une hyperglycémie. Cependant, ils peuvent également inhiber l'effet des catécholamines sur la gluconéogenèse et la glycogénolyse, ce qui est associé au risque de réactions hypoglycémiques sévères chez les patients atteints de diabète sucré. De plus, n'importe lequel des bêtabloquants peut masquer les symptômes adrénergiques provoqués par une diminution de la glycémie (y compris des tremblements, des palpitations), perturbant ainsi la reconnaissance rapide par le patient de l'hypoglycémie. Bêta sélective1-les bloqueurs adrénergiques (y compris l'acébutolol, l'aténolol, le bétaxolol, le bisoprolol, le métoprolol) présentent ces effets dans une moindre mesure.

Les AINS et les salicylates à fortes doses inhibent la synthèse de la prostaglandine E (qui inhibe la sécrétion d'insuline endogène) et augmentent ainsi la sécrétion basale d'insuline, augmentent la sensibilité des cellules β du pancréas au glucose; un effet hypoglycémiant lors d'une utilisation simultanée peut nécessiter un ajustement de la dose d'AINS ou de salicylates et / ou d'insuline, en particulier lors d'une utilisation conjointe à long terme.

Actuellement, un nombre important de préparations d'insuline sont produites, incl. obtenu à partir du pancréas d'animaux et synthétisé par génie génétique. Les médicaments de choix pour l'insulinothérapie sont des insulines humaines hautement purifiées génétiquement modifiées avec une antigénicité minimale (activité immunogène), ainsi que des analogues de l'insuline humaine..

Les préparations d'insuline sont produites dans des flacons en verre, hermétiquement fermés avec des bouchons en caoutchouc avec roulement en aluminium, dans ce qu'on appelle. seringues à insuline ou stylos-seringues. Lors de l'utilisation de stylos seringues, les préparations se trouvent dans des flacons spéciaux (penfill).

Des préparations d'insuline intranasale et d'insuline orale sont en cours de développement. Lorsque l'insuline est associée à un détergent et est administrée sous forme d'aérosol dans la muqueuse nasale, le taux plasmatique efficace est atteint aussi rapidement qu'avec un bolus iv. Des préparations d'insuline intranasale et orale sont en cours de développement ou en cours d'essais cliniques.

Instructions pour l'utilisation de l'insuline: composition, analogues, avis, prix en pharmacie

Le diabète sucré souffre récemment d'environ 20% de la population mondiale. Il s'agit d'une maladie chronique grave qui nécessite une thérapie de remplacement constante. L'insuline, les instructions d'utilisation indiquent que ce médicament est utilisé pour rétablir l'équilibre de la glycémie. Le diabète entraîne un dysfonctionnement du système endocrinien. Il existe deux types de maladies. Le premier se développe à la suite de l'inhibition de la fonction du pancréas et le second est la conséquence d'une violation de la relation entre les cellules des tissus du corps et l'insuline. Dans les deux cas, le déséquilibre entraîne une augmentation des taux de glucose et des dommages aux organes vitaux..

Composition

L'insuline appartient au groupe pharmacologique du même nom. Son nom vient du mot insula, qui signifie «île» en latin. C'est un composé protéique produit par les îlots de Langerhans dans le pancréas. 1 ml du médicament contient 40 unités de substance active. Il s'agit d'un produit du même nom, dont la composition diffère en fonction de l'origine des matières premières à partir desquelles il est produit. Deux types d'insulines sont classés: animale et humaine (synthétisée artificiellement par génie génétique). Ils sont indiqués par des marquages ​​spéciaux:

  • C - porc;
  • G - boeuf;
  • H - humain.

Il existe également un type de médicament mixte ou combiné. Selon le degré de purification, le médicament est:

  • mono-composant (MK);
  • monopique (MP).

En fonction de ces facteurs, le médicament peut être appelé:

  • SMP;
  • GMF;
  • GMK.

L'insuline est nommée selon la DCI «Insuline-isophane», c'est ainsi qu'elle apparaît dans la recette, et non la marque ou le fabricant est prescrit. En plus de la substance active, des composants supplémentaires sont présents dans la composition du médicament. Leur liste diffère selon le type de médicament. En plus de l'insuline simple, la pharmacologie propose des types de médicaments courts, ultra-courts (flexpen), moyens et longs. La prolongation du médicament détermine la pureté de l'insuline, c'est-à-dire sa purification à partir des précurseurs hormonaux.

Formulaire de décharge

L'insuline est libérée dans une suspension injectable, conditionnée dans des flacons avec un bouchon en caoutchouc, scellés sur le dessus avec un capuchon en aluminium. Il est également disponible en ampoules de 5 ou 10 ml. Le liquide est propre, transparent, sans impuretés. Cet emballage est conçu pour aspirer et injecter la solution avec une seringue à insuline spéciale. Flacons en verre, 5 pcs. emballé dans des cartons avec une description. L'insuline la plus fréquemment demandée produite dans un stylo seringue. C'est une forme de fabrication pratique pour un diabétique, car les cartouches remplaçables contiennent plusieurs doses, de sorte qu'elles peuvent être administrées non seulement à la maison, mais également prises avec vous au travail. Il est facile à utiliser, aucune connaissance ni compétence particulière n'est requise. L'insuline n'est pas libérée sous forme de comprimés, cette forme est encore en développement.

La durée de conservation du médicament est de 15 mois, mais même dans un récipient hermétiquement fermé, le médicament peut se détériorer s'il n'est pas conservé correctement. L'expiration du médicament est attestée par des sédiments, des flocons ou d'autres impuretés contenus dans le flacon. Les ampoules doivent être placées au réfrigérateur et conservées à une température ne dépassant pas 2 à 8 * C. Un médicament couramment utilisé peut être conservé dans une pièce, mais dans un endroit sombre pour le protéger du soleil. Une telle bouteille n'est pas utilisée plus d'un mois. Ensuite, il doit être éliminé, même si la date d'expiration n'est pas encore terminée..

Important! Vous n'avez pas besoin de choisir votre propre médicament. Un exemple de schéma d'utilisation d'un médicament sera conseillé par un médecin concernant les tests cliniques. À l'avenir, sur recommandation d'un médecin, l'option de traitement souhaitée est choisie et la posologie est ajustée.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

L'insuline peut abaisser les taux de sucre dans le sang et l'urine et améliorer l'absorption du glucose par les tissus. L'hormone favorise la conversion du glucose en glycogène, son accumulation dans les muscles et le foie. De plus, l'insuline réduit la production de glucose, empêche le développement de la lipémie diabétique (graisse dans le sang). Le mécanisme d'action de toutes les insulines est le même - la création d'un complexe insuline-récepteur et la durée d'action dépend du type d'insuline, de son type. En outre, la vitesse d'action du médicament est influencée par le site d'injection, la température, la quantité et la concentration de la solution. L'insuline pénètre dans la circulation sanguine, se décompose dans les reins et le foie et est rapidement excrétée du corps dans l'urine et la bile. Les insulines rapides et ultra-rapides commencent à agir en 3 à 10 minutes, et les insulines prolongées - après 25 à 30 minutes.

Indications et contre-indications

La génération moderne souffre d'obésité à divers degrés. Ceci est causé par une nutrition déséquilibrée, l'hérédité, un stress constant et d'autres facteurs. Par conséquent, après que le médecin a confirmé le diagnostic: diabète sucré, ils sont obligés d'utiliser constamment des médicaments hypoglycémiants. L'insulinothérapie est indiquée pour différents types de maladies.

  1. L'insulino-dépendant est le premier type de maladie dans lequel la glycémie augmente en raison d'une carence en insuline. Cela est dû à un travail insuffisant du pancréas causé par des pathologies congénitales ou pour un certain nombre d'autres raisons.
  2. Un type de maladie indépendant de l'insuline (type 2) se développe en raison de la perte de communication entre les cellules du corps et l'hormone.
  3. Le diabète gestationnel est une maladie des femmes enceintes. Augmentation du sucre pendant la grossesse. Les niveaux ont tendance à revenir à la normale après l'accouchement..
  4. Diabète congénital. À la suite d'une mutation, la protéine analogue à l'insuline change ses caractéristiques, ce qui devient la cause du développement de la pathologie, car elle participe à la structure du corps, à la formation de l'endocrinien et d'autres systèmes du fœtus.

De plus, l'insuline est injectée aux diabétiques pour des maladies infectieuses accompagnées de fièvre. Prescrire un médicament aux patients présentant une altération du métabolisme lors du passage à un traitement par insuline longue. Appliquer des médicaments pour un test d'insuline.

Insuline contre-indiquée chez les patients présentant:

  • allergie à l'insuline et aux composants médicamenteux;
  • une diminution de la glycémie inférieure à la normale.

L'hypoglycémie survient lorsque:

  • pancréatite;
  • néphropathie;
  • hépétite aiguë;
  • cirrhose du foie;
  • amilaidose de plchek;
  • ICD;
  • maladies du tractus gastro-intestinal;
  • maladie cardiaque décompensée.

Avec prudence, il est prescrit aux patients ayant reçu un diagnostic de:

  • insuffisance coronaire;
  • dysfonctionnement rénal sévère;
  • perturbation de la glande thyroïde;
  • Maladie d'Addison.

Le traitement des femmes enceintes avec de l'insuline est effectué sous la surveillance étroite d'un gynécologue tout au long de la grossesse. Pendant cette période, la posologie est ajustée plusieurs fois..

Effets secondaires

Habituellement, le médicament est bien toléré par les patients, en particulier si le médicament a une courte durée d'action, un effet rapide est alors observé, sans effets secondaires. L'utilisation à long terme d'un médicament ayant des effets à long terme peut provoquer des réactions indésirables sous forme de:

  • la peau qui gratte;
  • infiltration et douleur au site d'injection;
  • vertiges;
  • la faiblesse;
  • perturbation du système nerveux central;
  • indigestion.

L'insuline longue provoque plus souvent des symptômes d'hypoglycémie, si le dosage est incorrect, les repas sont sautés.

Dosage et surdosage

Le but de la prise du médicament est d'abaisser la glycémie. L'insuline à action prolongée est administrée par voie sous-cutanée ou intramusculaire. Pour assurer un effet ultra-rapide (conditions d'urgence), l'insuline à courte durée d'action est utilisée par voie intraveineuse, les noms des médicaments seront annoncés par le médecin. Le prolongateur et l'insuline moyenne ne doivent pas être injectés dans une veine ou utilisés dans les pompes à perfusion. Avant l'introduction, vous devez réchauffer la solution à température ambiante. La solution froide ralentit le début de l'action et est capable de prolonger l'effet du médicament.

La dose du médicament est choisie individuellement pour chaque patient. Pré-mesurer la teneur en glucose avant les repas et 2 heures après les repas. En moyenne, la dose optimale est considérée comme étant de 30 à 40 U 1-3 fois par jour ou 0,5-1 U / kg de poids corporel. Si un effet thérapeutique relatif est observé ou si cette dose ne convient pas au patient, l'insuline à effet ultracourte peut être associée à des médicaments ayant un effet à long terme..

Important! Les diabétiques doivent surveiller strictement la dose lors de l'administration du médicament afin de ne pas dépasser la dose recommandée. Cela entraînera une surdose d'insuline et le développement de symptômes d'hypoglycémie..

Interaction

Les insulines sont compatibles entre elles, mais lors du passage d'un type à un autre, un ajustement de la dose est nécessaire. Lors de la prescription de médicaments, le médecin fait attention aux pilules que le patient prend encore, car de nombreux médicaments réduisent ou augmentent l'effet de l'insuline. L'effet de la prise peut être prolongé:

  • les hormones thyroïdiennes;
  • l'acide nicotinique et ses dérivés;
  • antidépresseurs.

La combinaison d'alcool et d'insuline renforce l'effet hypoglycémiant du médicament. Il existe des groupes de médicaments qui réduisent l'effet thérapeutique du médicament. Il:

  • Inhibiteurs de MAO, NPF, AINS;
  • médicaments contenant de l'acide salicylique;
  • préparations de zinc;
  • médicaments stéroïdes.

Les médicaments à base d'insuline n'affectent pas la vitesse de réaction d'une personne, les diabétiques peuvent donc travailler avec une technique automatique.

Analogues

La classification des médicaments est effectuée en fonction du temps d'action, de la composition, de l'origine des matières premières.

Tableau de classification des insulines

NomSubstance activeCombien de temps dure l'actionCoût d'emballage, frotterCoût unitaire, frotter.
Insuman BazalIsophane protaminemilieu11200,00630,00
Humuline NPHADNr d'insuline isophanemilieu
Protafan NMIsophane cristallinmilieu873,00180,00
Novo RapidDans le cadreCourte 4-5 h1160,00380,00
RinsulineInsuline humaineCourt 5-8 h980,00390,00
TouzheoGlarginLong 36h3200,00237,00
Lantus SolostarglargineLong 24-29h4030,00980,00

Si le patient doit passer d'un type d'insuline à un autre, seul le médecin procède à un tel ajustement. Compte tenu de la différence de temps d'action, sélectionne le dosage.

Avis des patients

Avis des diabétiques sur l'utilisation du médicament.

Svetlana, 54 ans, Samara. Je suis diabétique depuis l'âge de 46 ans. J'utilise Insulin Glargin, j'utilise le médicament régulièrement, donc je me sens bien. L'essentiel est de ne pas retarder les heures de réception et d'injecter la dose recommandée..

Daria, 32 ans, Rostov. Souffrait de pics de sucre. Maintenant, je suis au régime et je pique Insuman Bazal à temps. Cela m'aide à vivre et à travailler pleinement.

Marina Pavlovna, endocrinologue. Les insulines sont tolérées sans complications par les patients si une nutrition appropriée et un dosage approprié sont observés. Des erreurs de nutrition entraînent l'apparition d '"effets secondaires".

Le coût des différents médicaments contenant de l'insuline dépend du fabricant et de l'emballage. Cela varie de 400 roubles. jusqu'à RUB 2800 par emballage.

Une petite conclusion

Il existe une littérature spéciale, où l'hypoglycémie est décrite en détail. Cette information n'est pas réservée aux diabétiques, puisque les raisons conduisant au développement de la pathologie y sont indiquées. Il existe également une liste de médicaments utilisés pour l'insulinothérapie. Il est important de ne pas commencer le traitement vous-même. Vous devez absolument consulter un endocrinologue pour ne pas vous blesser.

Types d'insuline et méthodes d'insulinothérapie pour le diabète sucré

Dans cet article, vous apprendrez:

Avec une maladie comme le diabète sucré, une médication constante est nécessaire, parfois les injections d'insuline sont le seul traitement correct. Aujourd'hui, il existe de nombreux types d'insuline et chaque patient diabétique doit être capable de comprendre cette variété de médicaments..

Dans le diabète sucré, la quantité d'insuline (type 1) ou la sensibilité des tissus à l'insuline (type 2) est réduite et pour aider le corps à normaliser les taux de glucose, ce traitement hormonal substitutif est utilisé.

Dans le diabète de type 1, l'insuline est le seul traitement. Dans le diabète de type 2, le traitement commence avec d'autres médicaments, mais à mesure que la maladie progresse, des injections d'hormones sont également prescrites.

Classification de l'insuline

Par origine, l'insuline est:

  • Porc. Extrait du pancréas de ces animaux, très similaire à l'homme.
  • Du bétail. Il y a souvent des réactions allergiques à cette insuline, car elle présente des différences significatives par rapport à l'hormone humaine.
  • Humain. Synthétisé par des bactéries.
  • Ingénierie génétique. Il est obtenu à partir de porc, en utilisant de nouvelles technologies, grâce à cela, l'insuline devient identique à l'homme.

Par durée d'action:

  • action ultracourte (Humalog, Novorapid, etc.);
  • à courte durée d'action (Actrapid, Humulin Regular, Insuman Rapid et autres);
  • durée d'action moyenne (Protafan, Insuman Bazal, etc.);
  • à action prolongée (Lantus, Levemir, Tresiba et autres).
Insuline humaine

Les insulines à action courte et ultra courte action sont utilisées avant chaque repas afin d'éviter une augmentation de la glycémie et de normaliser son taux..

Insuline ultra-courte et courte durée d'action

Il faut se rappeler que plus l'effet du médicament se développe rapidement, plus sa durée d'action est courte. Les insulines à action ultra courte commencent à agir après 10 minutes de prise, elles doivent donc être utilisées immédiatement avant ou immédiatement après avoir mangé. Ils ont un effet très puissant, presque 2 fois plus fort que les médicaments à courte durée d'action. L'effet hypoglycémiant dure environ 3 heures.

Ces médicaments sont rarement utilisés dans le traitement complexe du diabète, car leur action est incontrôlable et l'effet peut être imprévisible. Mais ils sont irremplaçables si le diabétique a mangé, mais a oublié d'administrer de l'insuline à action brève. Dans cette situation, une injection d'un médicament à ultra-courte durée d'action résoudra le problème et normalisera rapidement la glycémie..

L'insuline à action brève commence à agir en 30 minutes, elle est administrée 15 à 20 minutes avant les repas. La durée d'action de ces fonds est d'environ 6 heures..

Calendrier d'action de l'insuline

La dose de médicaments à action rapide est calculée individuellement par le médecin, enseigne, en tenant compte des caractéristiques du patient et de l'évolution de la maladie. De plus, la dose administrée peut être ajustée par le patient en fonction du nombre d'unités de pain consommées. 1 unité d'insuline à action brève est injectée pour 1 unité de grain. La quantité maximale admissible pour une seule utilisation est de 1 U pour 1 kg de poids corporel, si cette dose est dépassée, des complications graves sont possibles.

Les médicaments à action courte et ultra-courte sont injectés par voie sous-cutanée, c'est-à-dire dans le tissu adipeux sous-cutané, cela contribue à un flux lent et uniforme du médicament dans le sang.

Pour un calcul plus précis de la dose d'insuline courte, il est utile pour les diabétiques de tenir un journal où sont indiqués la prise alimentaire (petit-déjeuner, déjeuner, etc.), la glycémie après un repas, le médicament administré et sa dose, ainsi que la concentration en sucre après injection. Cela aidera le patient à identifier le modèle de la façon dont le médicament affecte le glucose spécifiquement pour lui..

Les insulines à action courte et ultra courte action sont utilisées pour les soins d'urgence dans le développement de l'acidocétose. Dans ce cas, le médicament est administré par voie intraveineuse et l'effet se produit instantanément. L'effet rapide fait de ces médicaments un assistant indispensable pour les médecins urgentistes et les unités de soins intensifs..

Tableau - Caractéristiques et noms de certaines préparations d'insuline à courte et ultra courte durée d'action
Nom du médicamentType de médicament par vitesse d'actionType de drogue par origineTaux d'effetDurée de l'actionActivité de pointe
ApidraUltra-courtIngénierie génétique0 à 10 minutes3 heuresUne heure plus tard
NovoRapidUltra-courtIngénierie génétique10 à 20 minutes3-5 heuresAprès 1 à 3 heures
HumalogUltra-courtIngénierie génétique10 à 20 minutes3-4 heuresAprès 0,5-1,5 heures
ActrapidCourtIngénierie génétique30 minutes7-8 heuresAprès 1,5 à 3,5 heures
Gansuline RCourtIngénierie génétique30 minutes8 heuresAprès 1 à 3 heures
Humulin régulierCourtIngénierie génétique30 minutes5-7 heuresAprès 1 à 3 heures
GT rapideCourtIngénierie génétique30 minutes7-9 heuresAprès 1-4 heures

Il convient de garder à l'esprit que le taux d'absorption et le début d'action du médicament dépendent de nombreux facteurs:

  • Doses du médicament. Plus la quantité de substance introduite est élevée, plus l'effet se développe rapidement..
  • Lieu d'injection de drogue. L'action commence le plus rapidement lorsqu'elle est injectée dans l'abdomen.
  • L'épaisseur de la couche de graisse sous-cutanée. Plus il est épais, plus l'absorption du médicament est lente..

Insuline à action moyenne à longue

Ces médicaments sont prescrits comme traitement de base du diabète sucré. Ils sont administrés quotidiennement à la même heure le matin et / ou le soir, quel que soit le repas.

Les médicaments à action moyenne sont prescrits 2 fois par jour. L'effet après l'injection se produit dans les 1 à 1,5 heures et l'effet dure jusqu'à 20 heures.

L'insuline à action prolongée, ou autrement prolongée, peut être prescrite une fois par jour, il existe des médicaments qui peuvent être utilisés même une fois tous les deux jours. L'effet se produit dans les 1 à 3 heures après l'administration et dure au moins 24 heures. L'avantage de ces médicaments est qu'ils n'ont pas de pic d'activité prononcé, mais créent une concentration constante uniforme dans le sang..

Si des injections d'insuline sont prescrites 2 fois par jour, 2/3 du médicament est administré avant le petit-déjeuner et 1/3 avant le dîner.

Tableau - Caractéristiques de certains médicaments de durée d'action moyenne et longue
Nom du médicamentType de médicament par vitesse d'actionTaux d'effetDurée de l'actionActivité de pointe
Humuline NPHMilieu1 heure18 à 20 heuresAprès 2-8 heures
Insuman BazalMilieu1 heure11 à 20 heuresAprès 3-4 heures
Protophane NMMilieu1,5 heureJusqu'à 24 heuresAprès 4-12 heures
LantusLongue1 heure24 à 29 heures-
LevemirLongue3-4 heures24 heures-
Humulin ultralenteLongue3-4 heures24-30 heures-

Il existe deux types d'insulinothérapie.

Traditionnel ou combiné. Il se caractérise par le fait qu'un seul médicament est prescrit, qui contient à la fois l'agent basique et l'insuline à action brève. L'avantage est moins d'injections, mais cette thérapie a peu d'efficacité dans le traitement du diabète. Avec lui, la compensation est pire et les complications surviennent plus rapidement.

La thérapie traditionnelle est prescrite aux patients âgés et aux personnes qui ne peuvent pas contrôler complètement le traitement et calculer la dose d'un médicament court. Ceux-ci incluent, par exemple, les personnes atteintes de troubles mentaux ou celles qui sont incapables de prendre soin d'elles-mêmes.

Thérapie bolus de base. Avec ce type de traitement, des médicaments de base, à action longue ou moyenne, et des médicaments à courte durée d'action dans différentes injections sont prescrits. Le bolus basal est considéré comme la meilleure option de traitement, il reflète plus précisément la sécrétion physiologique d'insuline et, si possible, est prescrit à tous les patients atteints de diabète sucré.

Technique d'injection d'insuline

Les injections d'insuline sont effectuées à l'aide d'une seringue ou d'un stylo à insuline. Ces derniers sont plus pratiques à utiliser et à doser le médicament avec plus de précision, ils sont donc préférés. Vous pouvez vous injecter avec un stylo même sans enlever vos vêtements, ce qui est pratique, surtout si une personne est au travail ou dans un établissement d'enseignement.

L'insuline est injectée dans le tissu adipeux sous-cutané de diverses zones, le plus souvent à l'avant de la cuisse, de l'abdomen et de l'épaule. Les médicaments à action prolongée sont préférables à l'injection dans la cuisse ou le pli fessier externe, à action brève dans l'abdomen ou l'épaule.

Une condition préalable est le respect des règles d'asepsie, vous devez vous laver les mains avant l'injection et n'utiliser que des seringues jetables. Il faut se rappeler que l'alcool détruit l'insuline.Par conséquent, après avoir traité le site d'injection avec un antiseptique, il est nécessaire d'attendre qu'il sèche complètement, puis de procéder à l'administration du médicament. Il est également important de s'écarter du site d'injection précédent d'au moins 2 centimètres.

Pompes à insuline

Un traitement à l'insuline relativement nouveau pour le diabète est la pompe à insuline.

Une pompe est un dispositif (la pompe elle-même, un réservoir d'insuline et une canule pour administrer le médicament) qui délivre de l'insuline en continu. C'est une bonne alternative aux multiples injections quotidiennes. De plus en plus de personnes dans le monde adoptent cette méthode d'administration d'insuline..

Étant donné que le médicament est administré en continu, seules les insulines à action courte ou ultra courte sont utilisées dans les pompes.

Certains appareils sont équipés de capteurs de glucose, ils calculent eux-mêmes la dose d'insuline requise, en tenant compte de l'insuline résiduelle dans le sang et des aliments consommés. Le médicament est dosé très précisément, contrairement à l'injection avec une seringue.

Mais cette méthode a aussi ses inconvénients. Le diabétique devient complètement dépendant de la technologie, et si pour une raison quelconque l'appareil cesse de fonctionner (l'insuline s'épuise, la batterie s'épuise), le patient peut souffrir d'acidocétose..

De plus, les personnes utilisant la pompe doivent subir certains inconvénients liés au port constant de l'appareil, en particulier pour les personnes menant une vie active..

Un facteur important est le coût élevé de cette méthode d'administration d'insuline..

La médecine ne s'arrête pas, de plus en plus de nouveaux médicaments apparaissent, facilitant la vie des personnes atteintes de diabète. Par exemple, des médicaments à base d'insuline inhalée sont testés. Mais vous devez vous rappeler que seul un spécialiste peut prescrire, modifier le médicament, la méthode ou la fréquence d'administration. L'automédication pour le diabète sucré a de graves conséquences.